陕西省“13115”科技创新工程重大科技专项(2009ZDKG-82)
- 作品数：6 被引量：21H指数：2
- 相关作者：李晔李彤晖辛永洁蒋楠孙雯更多>>
- 相关机构：陕西省中医药研究院陕西中医药大学广东药学院更多>>
- 发文基金：陕西省“13115”科技创新工程重大科技专项广东省科技计划工业攻关项目广东省大学生创新实验项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 鸦胆子油自微乳的制备及溶出度考察被引量：8
- 2013年
- 目的:制备鸦胆子油自微乳,并考察其溶出度。方法:通过溶解度试验、气相色谱法筛选辅料,伪三元相图优化自微乳处方,并进行药物溶出度试验。结果:鸦胆子油自微乳最优处方为鸦胆子油-辛酸癸酸三甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-聚乙二醇400 12∶12∶65∶11,乳滴粒径<50 nm,15～20 min可基本完全溶出。结论:鸦胆子油自微乳稳定性良好,提高了用药的顺应性,且制备工艺简单。
- 蒋楠李晔陈钢邵阿丽孙雯李彤晖辛永洁李丹
- 关键词：鸦胆子油伪三元相图溶出度
- 鸦胆子油自微乳化颗粒急性毒性及协同抗肿瘤作用被引量：2
- 2015年
- 目的:鸦胆子油自微乳化颗粒急性毒性试验及其协同抗肿瘤作用研究。方法:以相当于14.4g鸦胆子油/kg剂量进行小鼠急性毒性试验,观察14d内小鼠毒性反应;考察鸦胆子油自微乳化颗粒1g鸦胆子油/kg剂量对环磷酰胺(CTX)和氟尿嘧啶(5-Fu)抗S180实体瘤的增效作用。结果:鸦胆子油自微乳化颗粒未测出LD50,在约576倍人体剂量下,连续观察14d,未观察到小鼠急性毒性反应;鸦胆子油自微乳化颗粒在相当于1g鸦胆子油/kg剂量下与环磷酰胺(CTX)、氟尿嘧啶(5-Fu)合用具有协同增效作用。结论:鸦胆子油自微乳化颗粒在所考察剂量下无明显急性毒性,具有与环磷酰胺(CTX)、氟尿嘧啶(5-Fu)协同抑瘤作用。
- 王春柳龙凯花杨洁辛永洁李彤晖李晔
- 关键词：抗肿瘤药鸦胆子
- 鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内生物利用度考察被引量：12
- 2014年
- 目的研究鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法大鼠分别灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂,于不同时间点取血,HPLC法检测血浆中鸦胆子油的油酸、亚油酸,采用DAS 2.1.1版软件求算药动学参数。结果大鼠灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂后油酸AUT为72.738、170.334(h·μg)/m L,亚油酸为41.393、140.759(h·μg)/m L。制剂中油酸、亚油酸相对生物利用度分别达到234.2%、340.1%。结论与市售鸦胆子油口服乳剂相比,鸦胆子自微乳化颗粒可明显提高油酸、亚油酸在大鼠体内的相对生物利用度。
- 李晔孙雯蒋楠李彤晖龙凯花辛永洁孙力
- 关键词：鸦胆子油体内药代动力学生物利用度
- 鸦胆子油自微乳化颗粒对大鼠长期毒性实验
- 2015年
- 目的考察鸦胆子油自微乳化颗粒对大鼠的长期毒性。方法将120只斯泼累格·多雷(SD)大鼠随机分为空白对照组、鸦胆子油自微乳化颗粒大剂量组、中剂量组、小剂量组,每组30只。鸦胆子油自微乳化颗粒大、中、小剂量组分别按照144,72,36倍人体服用剂量给药,并同时进行空白对照。于给药前、给药3,6个月及停药后4周进行大鼠体质量、血液学、血液生化学、脏器指数、病理组织学检查。结果一般观察指标及体质量均未见显著变化:血液学指标:3个月时与空白对照组比较,大剂量组淋巴细胞比率(LY)降低、单核细胞比率(MO)升高,中剂量组MO、嗜碱性细胞比率(BA)均显著升高(P<0.01),给药6个月后与空白对照组比较,大剂量组红细胞容积(HCT)比率降低、中剂量组中性粒细胞计数(NE)升高(P<0.01);停药4周后,以上项目均恢复,与空白对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。血液生化学指标:3个月时与空白对照组比较,大剂量组总蛋白(TP)、球蛋白(G)、丙氨酸氨基转移酶(ALT),中剂量组TP均升高(P<0.05),大剂量组天冬氨酸氨基转移酶(AST)显著升高(P<0.01);给药6个月后大剂量组AST升高、三酰甘油(TG)降低(P<0.05),中剂量组肌酸激酶(CK)降低(P<0.05)、TG显著降低(P<0.01),小剂量组葡萄糖(Glu)显著降低(P<0.01);停药4周后,以上指标均可恢复。尸解及脏器指数:停药后大鼠出现肝脏、睾丸迟发型肿大,整个实验过程未出现动物死亡;病理组织检查未见显著变化。结论鸦胆子油自微乳化颗粒长期服用毒性较低,可进一步进行深入研究。
- 王春柳龙凯花杨洁唐涛臧巧真李彤晖辛永洁李晔
- 鸦胆子油自微乳化颗粒质量控制方法研究被引量：2
- 2014年
- 目的：建立鸦胆子油自微乳化颗粒的质量控制方法.方法：以处方中的鸦胆子油为研究对象,依据《中国药典》有关规定,进行制剂质量评价,并采用HPLC对油酸、亚油酸进行含量测定.采用Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱,以甲醇-水（95∶5）为流动相,流速1 mL· min-,检测波长242 nm.结果：制剂检查符合药典规定;油酸、亚油酸分别在进样质量浓度为0.004 362～0.043 62（r =0.999 5）0.000 912 ～0.009 14 g·L-1（r =0.999 6）呈良好的线性关系（n=6）;平均回收率为98.04％,101.60％,方法精密度高,重复性好.结论：该方法灵敏、简便、准确,可作为鸦胆子油自微乳化颗粒质量控制的方法.
- 李彤晖李晔陈钢蒋楠孙雯辛永洁
- 关键词：油酸亚油酸
- 鸦胆子油油水分配系数及其乳剂大鼠在体肠吸收特性研究被引量：2
- 2012年
- 目的:测定鸦胆子油的油水分配系数,并考察鸦胆子油乳在大鼠的肠吸收性质及机制。方法:采用经典摇瓶法测定鸦胆子油的油水分配系数(P);采用在体单向肠灌流法模型研究不同浓度鸦胆子油乳在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况,并测定其吸收速率常数(Ka)、吸收率(Fa)和表观渗透系数(Papp)。结果:鸦胆子油疏水常数logP的平均值为1.193。鸦胆子油乳在小肠(十二指肠、空肠、回肠)吸收较好,在结肠吸收较少且不规则。其Ka、Fa和Papp按十二指肠、空肠、回肠依次下降且差异显著(P<0.05),不同浓度在同一肠段随着浓度增加,吸收也随之增加,高浓度与低浓度相比,Fa和Papp差异显著(P<0.05),Ka没有显著性差异。结论:鸦胆子油透过生物膜的能力较强。鸦胆子油乳在十二指肠吸收最佳,在小肠内的吸收为一级动力学过程,并无自身浓度抑制作用,可能主要为被动转运机制。
- 陈钢张晓卢刚刘广泉曾洁李晔魏少阳
- 关键词：鸦胆子油在体单向肠灌流模型油水分配系数乳剂油酸
