贵州省国际科技合作计划([2012]7036)
- 作品数：12 被引量：27H指数：4
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- 苯并咪唑衍生物的“关-开”型连续性荧光探针检测Cu^(2+)和S_2O_7^(2-)被引量：1
- 2014年
- 以胺甲基苯并咪唑和水杨醛为原料设计合成了一个苯并咪唑衍生物荧光探针,通过荧光分光光度法和紫外分光光度法探寻其对常见阴阳离子的选择性识别性能。研究结果表明,Cu2+对合成得到的苯并咪唑衍生物具有荧光猝灭——"关"的作用,而S2O72-对该荧光猝灭体系具有荧光恢复——"开"的作用。据此,提出了具有实现对Cu2+,S2O72-的荧光"关-开"型探针.
- 宋文婷朱瑞兰余光勤罗玉兰袁泽利
- 关键词：苯并咪唑衍生物荧光探针阴离子
- 含氨鲁米特的DTPA双酰胺配体的合成与表征
- 2017年
- 以二乙三胺五乙酸(DTPA)、醋酸酐和氨鲁米特为原料,合成了一个含氨鲁米特的DTPA双酰胺配体二乙三胺-N,N″-(二乙酰氨鲁米特)-N,N′,N″-三乙酸(L),并用红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱对配体的组成和结构进行了表征。
- 帅光平余光勤袁付明曹亚萍袁泽利
- 关键词：氨鲁米特
- 一种用于检测硫化氢和生物硫醇化学传感器的合成与应用
- 2018年
- 目的开发新的用于在血清样品中检测硫化氢和生物硫醇(高半胱氨酸、半胱氨酸和谷胱甘肽)的化学传感器。方法以1,8-萘二甲酸酐为原料,经缩合、威廉姆森成醚反应制备得到目标传感器L,并经NMR、HRMS、FT-IR等分析手段确证其分子结构,通过高效液相色谱、质谱以及核磁滴定氢谱实验研究传感器L检测H_2S和生物硫醇的机理。最后经紫外-可见光谱和荧光光谱研究其检测硫化氢和生物硫醇的性能。结果 L为预期目标化学传感器分子。在Tris-HCl缓冲液(10 mM,pH 7.40,50%乙醇,v/v)中,L能同时对H_2S和生物硫醇快速、高敏感性和选择性识别。对H_2S的检测在576 nm处别表现了显著的吸收强度增强并伴随溶液颜色由无色变为酒红色,而对还原谷胱甘肽在426 nm处有显著的吸收强度变化;对高/半胱氨酸的检测于543 nm处表现了特异的荧光增强,而对半胱氨酸的检测还可见溶液颜色由无色变为橙色。识别机理研究表明L是通过硫醇亲核反应识别H_2S和生物硫醇。将L应用于血清的加样回收率也得到满意的结果。结论制备的L是一个简单高效的反应型传感器,可成功应用于血清样品中H_2S和生物硫醇的检测。
- 夏玉婷江波胡庆红袁泽利
- 关键词：传感器硫化氢谷胱甘肽
- 基于脱单芳氨基反应的一氧化氮荧光探针的合成及其在活细胞中成像的应用被引量：3
- 2016年
- 合成了基于脱单芳氨基反应的一氧化氮荧光探针（5-氨基荧光素）并对其进行了结构表征。研究发现合成的5-氨基荧光素作为荧光探针能选择性识别NO。探针的荧光强度与NOC18浓度（0-8.0×10^-5mol/L）呈良好的线性关系,经1H NM R和H RM S实验证实了探针识别NO为脱氨基的机理,并在小鼠单核巨噬细胞白血病细胞（Raw 264.7）活细胞中实现了对NO的成像。
- 何顺莉余光勤袁泽利
- 关键词：荧光探针一氧化氮RAW
- 硝基苯席夫碱衍生物的合成、结构表征及其抗肿瘤活性研究
- 2017年
- 目的寻找新结构的抗肿瘤先导化合物。方法将芳香醛与2,4-二硝基苯肼缩合制备得到4个新的硝基苯席夫碱衍生物(1-4)。并利用~1HNMR、^(13)C NMR、HR-MS、FT-IR等对其进行结构表征,化合物1经单晶XRD测试。采用MTT法对A549(人肺腺癌细胞)和HepG2(人源肝癌细胞)耐药细胞株进行体外抗肿瘤活性初步筛选。结果化合物4对A549(人肺腺癌细胞)和HepG2(人源肝癌细胞)具有中等活性。结论得到的系列硝基苯席夫碱化合物为今后的深入抗肿瘤活性研究与实践奠定了实验基础。
- 易岑兰谢旭芹刘贤智王玉袁泽利
- 关键词：硝基苯席夫碱抗肿瘤活性
- α,α'-双(对二甲氨亚苄基)环烷酮的合成及其体外光动力抗肿瘤活性被引量：1
- 2018年
- 目的开发具有光动力治疗作用的先导化合物,并探寻其体外光动力抗肿瘤活性。方法将对二甲氨基苯甲醛与环烷酮通过Cross-Aldol缩合生成α,α'-双(对二甲氨亚苄基)环烷酮1a^1c,利用~1H NMR、^(13)C NMR、高分辨质谱及FTIR谱对其进行结构表征,并用X射线单晶衍射对1a进行结构表征。利用紫外-可见分光光度计及荧光分光光度计考察其光谱性能。采用噻唑蓝(MTT)法考察所得先导化合物1a^1c对A549(人源肺腺癌细胞)和HepG2(人源肝癌细胞)的暗毒性和光毒性。结果成功制备得到了化合物1a^1c。化合物1a的晶体结构属于单斜晶系(Monoclinic),P2_1/c空间群,晶胞参数为α=7.489(2)A,b=19.945(6)A,c=12.403(3)A,α=90°,β=96.965(10)°,γ=90°。V=1 839.0(9)~3,Dc=1.201Mg/m^3,μ=0.074 mm^(-1),Z=4,F(000)=712.0,R1=0.065 5,wR_2=0.224 0,S=0.902。化合物1a-1c对A549和HepG2暗毒性和光毒性的结果表明:化合物1a对两株受试细胞株表现出了较强的光毒性,光毒性IC_(50)值分别为5.48μmol/L和10.50μmol/L。结论1a的体外光毒活性优于1b、1c,可作为光动力治疗先导物进一步研究。
- 屈小芳曹亚萍吴庆胡庆红袁泽利
- 关键词：晶体结构光毒性抗肿瘤活性
- 新型1,8-萘二酰胺荧光探针的制备及其对Cu^(2+)检测应用被引量：6
- 2018年
- 以4-溴-1,8-萘甲酸酐、水合肼、4-(2-氨乙基)吗啉和水杨醛作为原料,合成了一种1,8-萘二酰胺的新型荧光探针(L),并通过~1H NMR,^(13)C NMR,FT-IR等分析手段对其结构和组成进行表征。研究发现L对Cu^(2+)具有荧光识别作用且受其它离子干扰小的优势。探针L的荧光强度与Cu^(2+)浓度(2.0~9.0μmol/L)呈较好的线性关系,检出限为47 nmol/L。将其对河水样品和药品进行Cu^(2+)加标回收实验,回收率均大于92.0%,RSD小于2.0%,探针L能够应用于这些样品中微量Cu^(2+)的测定。
- 李园芳李海霞余光勤胡庆红袁泽利
- 关键词：荧光探针席夫碱
- 新型磺酰胺化合物的合成、晶体结构及抗菌活性被引量：2
- 2017年
- 目的开发、寻求新的磺酰胺先导化合物。方法通过苯磺酰氯与伯、仲胺直接取代合成磺酰胺衍生物,采用元素分析、~1H NMR、^(13)C NMR、FT-IR、HR-MS及单晶衍射等现代分析手段对其结构和组成进行了表征。并采用琼脂扩散法初步筛选其抗菌活性。结果成功制备了两个苯磺酰胺衍生物,并对其结构和组成进行了表征为预期目标分子结构。抗菌活性测试表明两个目标化合物对大肠杆菌具有良好的抗菌能力。结论为发展新的磺胺类抗菌药物提供了新的先导化合物。
- 帅光平袁泽利
- 关键词：晶体结构抗菌活性
- 氨基酸席夫碱氧钒(Ⅳ)配合物的合成、晶体结构及其抗肿瘤活性（英文）被引量：7
- 2016年
- 目的开发具有新生物活性的非铂系前药。方法采用一锅合成法合成3个新的氨基酸席夫碱和1,10-邻菲罗啉(Ⅳ)配合物[VO(o-van-Naph-L-Ana)(Phen)](o-van-Naph-L-Ana为邻香草醛与3-(1-萘基)-L-丙氨酸缩合成的席夫碱,Phen为1,10-邻菲罗啉)(1)、[VO(Hynaph-L-Tyr)(Phen)](Hynaph-L-Tyr为2-羟基-1-萘甲醛与L-色氨酸缩合成的席夫碱,Phen=1,10-邻菲罗啉)(2)和[VO(o-van-L-Trp)(Phen)](o-van-L-Trp为邻香草醛与L-色氨酸缩合成的席夫碱,Phen=1,10-邻菲罗啉)(3),利用高分辨质谱、FT-IR谱及摩尔电导进行了表征研究,并通过X射线单晶衍射测定了其晶体结构。用MTT法测定目标配合物1、2和3对A549(人肺腺癌细胞)和Hep G2(人源肝癌细胞)的体外抗肿瘤活性。结果成功合成了3个新的钒氧氨基酸席夫碱配合物。3个目标配合物的体外抗肿瘤实验结果表明:配合物2和3对两种受试细胞株均表现出一定的细胞毒性,2和3对A549的IC_50分别为58.88和53.08μmol/L,对Hep G2的IC50分别为:83.95和44.74μmol/L。结论探寻了一种具有反应条件温和、后处理简单的一锅合成方法。合成得到的3个目标配合物中,化合物2和3对A549和Hep G2细胞具有中等活性。
- 曹亚萍易芩兰刘洪梅李海霞左建丽袁泽利
- 关键词：氨基酸席夫碱晶体结构抗肿瘤活性
- 蛋氨酸席夫碱氧钒(Ⅳ)配合物的合成及其与DNA相互作用被引量：2
- 2015年
- 目的开发具有新生物活性的非铂系前药并探寻其与DNA作用模式。方法采用一锅法合成L-蛋氨酸缩芳香醛席夫碱和1,10-邻菲罗啉氧钒(Ⅳ)[VO(csal-L-meth)(phen)]配合物Ⅰ,利用高分辨质谱、FT-IR谱及摩尔电导对其进行结构表征,并通过X射线单晶衍射测定其晶体结构。采用紫外(UV)及荧光光谱方法研究配合物Ⅰ与鲱鱼精DNA的作用机制。结果高分辨质谱和红外光谱及晶体测试结果证实目标配合物Ⅰ为预期结构。目标配合物Ⅰ的晶体结构属于正交晶系(Orthorhombic),P2_1/c空间群,晶胞参数为a=13.615(7)A,b=9.615(5)A,c=18.63(1)A,α=γ=90.00°,β=94.963(7)°,V=2430.7(2)A^3,Dc=1.457g/cm^3,μ=0.640mm^(-1),Z=4,F(000)=1 092.0,R_1=0.103 4,wR_2=0.271 4[Ⅰ>2σ(Ⅰ)],Gof=1.085。并以钒原子为中心形成了六配位变形的八面体构型。目标配合物与DNA作用研究表明:其能与DNA发生作用。结论设计合成的新配合物I与DNA之间为典型的嵌插作用模式,这为了解其与DNA作用提供了理论依据和实验基础。
- 曹亚萍易芩兰刘洪梅李海霞左建丽袁泽利
- 关键词：蛋氨酸席夫碱晶体结构DNA
