“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09103-395)
- 作品数：5 被引量：25H指数：4
- 相关作者：郑咏秋刘建勋李静雅朱丹林力更多>>
- 相关机构：中国中医科学院西苑医院北京因科瑞斯生物制品研究所中央民族大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 马钱子总碱囊泡凝胶的体外透皮扩散和抗炎作用被引量：8
- 2011年
- 目的:制备马钱子总碱(SSAE)囊泡凝胶和马钱子总碱凝胶,对两者进行体外透皮扩散对比研究和抗炎作用对比研究。方法:分别制备SSAE囊泡凝胶和SSAE凝胶,用Franz扩散池对两者进行体外透皮研究,并比较两者对弗氏完全佐剂(FCA)致大鼠足跖急性肿胀的抗炎作用。结果:SSAE囊泡凝胶为浅黄色粘稠胶体;体外透皮试验表明,SSAE囊泡凝胶的累积透过量(Q)和透皮速率(J)与SSAE凝胶无明显差别。SSAE囊泡凝胶3个剂量6.25,12.5,25 mg.kg-1,SSAE凝胶25 mg.kg-1均可抑制由FCA引起的急性足跖肿胀。结论:SSAE囊泡凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,药效比较试验显示SSAE囊泡凝胶起效剂量更低,抗炎作用显著,值的进一步研究。
- 吴珍珍胡杰胡克菲张卫华郑咏秋
- 关键词：马钱子总碱抗炎
- 皮肤微透析技术在药动学及药效学研究中的应用进展被引量：5
- 2011年
- 目的:介绍皮肤微透析技术在药动学及药效学研究中的应用进展。方法:采用文献综述法,阐述国内、外近几年来将皮肤微透析技术应用于药动学及药效学研究的进展。结果与结论:皮肤微透析技术可以在不破坏皮肤组织的条件下对皮肤或皮下组织细胞外液物质浓度进行采样,与其他皮肤药动/药效学采样技术相比具有微创、实时、多位点等优点,可广泛应用于皮肤药动学和药效学研究。皮肤微透析技术在中药药动学及药效学研究中有很好的应用前景。
- 李静雅朱丹刘建勋林力
- 关键词：药动学生物等效性药效学
- 马钱子总碱囊泡凝胶对AA大鼠的治疗作用被引量：8
- 2012年
- 目的:观察马钱子总碱囊泡凝胶对佐剂性关节炎(AA)大鼠的治疗作用及其机制。方法:SD大鼠随机分为9组:正常组、AA模型组、马钱子总碱囊泡凝胶高、中、低剂量(25,12.5,6.25 mg·kg-1)组、马钱子总碱药物凝胶高、中、低剂量(25,12.5,6.25 mg·kg-1)组和扶他林对照组(双氯芬酸二乙胺乳胶剂,50 mg·kg-1)。除正常组外,其余各组均以弗氏完全佐剂(FCA)每鼠左后足跖皮内注射0.1 mL致炎,各给药组在大鼠足趾部分均匀涂抹药物并用油纸包裹。足容积法测量继发侧足肿胀度,进行疼痛评分和多发性关节炎评分,HE染色观察关节病理损伤,酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定白细胞介素1(IL-1)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、前列腺素(PGE2)、白细胞介素6(IL-6)和血管内皮细胞生长因子(VEGF)的表达。结果:与模型组相比,囊泡凝胶和药物凝胶可明显减轻AA大鼠的继发侧足爪肿胀度(17～21 d)。马钱子总碱囊泡凝胶和药物凝胶可有效抑制大鼠多发性关节炎指数,减轻关节病理学损伤,马钱子总碱囊泡凝胶还可降低滑膜组织匀浆上清液IL-1,TNF-α,PGE2,IL-6水平和提高VEGF水平。结论:马钱子总碱囊泡凝胶可拮抗大鼠AA发展,其作用机制与抑制炎症介质的生成密切相关。
- 郑咏秋吴珍珍刘建勋胡杰杨驰
- 关键词：马钱子总碱佐剂性关节炎
- 马钱子总碱囊泡凝胶的体外透皮扩散和抗炎作用被引量：2
- 2011年
- 目的:对马钱子总碱(SSAE)囊泡凝胶和马钱子总碱凝胶进行体外透皮扩散和抗炎作用对比研究。方法:分别制备SSAE囊泡凝胶和SSAE凝胶,用Franz扩散池对两者进行体外透皮研究,并比较两者对弗氏完全佐剂(FCA)致大鼠足跖急性肿胀的抗炎作用。结果:SSAE囊泡凝胶为浅黄色粘稠胶体;体外透皮试验表明,SSAE囊泡凝胶的累积透过量和透皮速率与SSAE凝胶无明显差别。SSAE囊泡凝胶3个剂量6.25,12.5,25 mg·kg-1,SSAE凝胶25 mg·kg-1均可抑制由FCA引起的急性足跖肿胀。结论:SSAE囊泡凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,药效比较试验显示SSAE囊泡凝胶起效剂量更低,抗炎作用显著,值得进一步研究。
- 吴珍珍胡杰胡克菲张卫华郑咏秋
- 关键词：马钱子总碱抗炎
- 微透析联合LC-MS/MS法研究马钱子总碱囊泡凝胶透皮吸收被引量：4
- 2012年
- 目的:建立皮肤微透析采样技术联合LC-MS/MS同时测定马钱子碱和士的宁的分析方法,并研究大鼠经皮给予马钱子囊泡凝胶后的透皮吸收。方法:应用皮肤微透析技术对大鼠给药部位皮下进行采样;微透析样品以他克林为内标,不经预处理直接进样;色谱采用XDB-C18柱,甲醇-乙腈-水(含0.05%甲酸和10 nmol·L-1甲酸铵)梯度洗脱;质谱采用正离子扫描多反应监测(MRM)方式。,用于定量的离子对分别为m/z 335.2→m/z 184.2(士的宁),m/z 395.2→m/z 324.2(马钱子碱),m/z 199.1→m/z 171.1(他克林)。结果:测定微透析样品中马钱子碱和士的宁2种成分的线性范围分别为0.195～50 ng.mL-1和0.156～40 ng.mL-1,日内和日间精密度(RSD)均小于15%,准确度、稳定性符合要求。结论:该方法操作简便、灵敏度高、专属性强,适用于皮肤微透析样品中马钱子碱和士的宁的测定。
- 李静雅朱丹林力林成仁刘建勋
- 关键词：液质联用技术马钱子碱透皮吸收他克林
