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活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮固体分散体的制备及体外溶出研究: 2016年; 目的制备活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体分散体组成,并进行体外溶出研究。运用粉末X-射线衍射(XRD)和差示热量扫描(DSC)分析固体分散体中药物的分散状态。结果 HP46固体分散体组成的最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1,XRD和DSC结果表明HP46以无定型或分子状态存在于载体中,体外溶解度和溶出速率显著提高,溶解度为1 319.4μg/ml,在20 min内累积溶出率为77.23%,溶解度和溶出度较原料药分别提高约30倍和8倍。结论以PVPK30为载体,加入表面活性剂Tween80,可有效提高HP46的溶解度和溶出度,固体分散体最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1。; 常熔熔李青山冯秀娥; 关键词：氯酚固体分散体聚乙烯吡咯烷酮溶出度

新型卤代甲氧基二苯甲酮类化合物的合成及其对H_2O_2致人脐静脉内皮损伤的保护研究被引量：2: 2014年; 以甲氧基和卤素取代的苯甲酸为起始原料,经过羧酸酰基化、傅克酰基化、芳香环卤代等反应合成了12个卤代甲氧基二苯甲酮类化合物,其结构经ESI-MS、1H NMR、13C NMR进行了表征和确认。通过考察其对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)损伤的保护活性,讨论了此类化合物的构效关系。体外活性实验表明,浓度为12.5μmol/L时,化合物7a和9a对HUVECs有一定的保护活性,保护率超过50%。; 张圆琳冯秀娥高洁李青山; 关键词：人脐静脉内皮细胞

蛋白激酶C在血管收缩中的调节机制被引量：3: 2016年; 血管的收缩可以调节血管紧张度,引起血流量和血压的变化。在高血压、糖尿病等慢性疾病的发病过程中,蛋白激酶C（PKC）信号通路表达异常会引起血管收缩功能异常,进而影响发病进程。在血管平滑肌上以及与其相关的神经末梢表达有多种PKC的亚型,并且大量研究表明PKC的活性与血管收缩密切相关。; 高燕冯秀娥; 关键词：蛋白激酶C 血管收缩 CA^2+通道

新型苯基噻吩-2-基甲酮类化合物的合成及其对人脐静脉内皮细胞的保护活性被引量：1: 2014年; 合成了13个具有新型结构的苯基(噻吩-2-基)甲酮类化合物,其中3个化合物(9b,10b,11b)未见文献报道,目标化合物的结构均经ESI-MS、1H NMR和13C NMR等技术手段进行了确证。对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)氧化损伤保护活性的结果显示,对位甲氧基以及两个氯原子取代的活性较好。初步构效关系表明,苯基噻吩甲酮母环上取代基的位置、数目、类型是影响化合物活性的主要原因。; 孔亮冯秀娥高洁李静李青山; 关键词：人脐静脉内皮细胞

溴代甲氧基二苯甲酮咪唑类化合物的合成及对过氧化氢致EA. hy 926细胞损伤的保护作用: 2017年; 本文旨在引入咪唑环,对溴代甲氧基二苯甲酮类化合物进行结构衍生,以发现对血管内皮细胞具有更高保护活性的化合物。通过以2-甲基-5-溴-苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、傅克酰化、溴代、与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)自由基取代及与取代咪唑的亲核取代等多步反应,合成了8个新型溴代甲氧基二苯甲酮咪唑类化合物。目标化合物的结构均经质谱(MS)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行确证。并采用噻唑蓝(MTT)法考察了目标化合物对过氧化氢损伤的EA.hy 926细胞的保护活性,结果表明,目标化合物6a、6g、6h具有显著的细胞保护活性,其半抑制浓度(EC50)分别为1.9、4.0和3.2μmol/L,优于阳性对照槲皮素(EC_(50)为18μmol/L),表明该类化合物在心血管疾病的治疗方面有潜在的应用前景。; 宋婷孔德朋王勤金冯秀娥李青山

HPLC测定2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮原料药的含量及有关物质被引量：1: 2013年; 目的建立HPLC测定海洋来源活性化合物2,5’-二溴-4，5，2’-三羟基二苯甲酮原料药（LM49）的含量及有关物质的方法。方法采用DiamonsilC18（250mm×4．6mm，5gm）谱柱，甲醇-乙腈-水（磷酸调pH至3．0）（70：10：20）为流动相，检测波长为261nm，流速0．8mL-min-1，柱温25℃。结果主峰能与杂质峰达到良好分离，LM49在浓度1．0～100mg·L-1内线性关系良好（F0．9999），最低检测限为0．02mg·L-1，平均回收率为99．8％（RSD=0．88％）。结论本法简便、快速、准确，可用于LM49原料药的含量及有关物质的测定。; 李勇冯秀娥梁泰刚李青山; 关键词：高效液相色谱法

高活性溴酚化合物2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮在大鼠体内的排泄特征研究: 2015年; 目的建立反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定大鼠粪便和尿液中2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮(LM49),并研究大鼠ig 给予LM49 后在粪便和尿液中的排泄特征。方法采用甲醇提取生物样品中的LM49,Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,甲醇/乙腈/水(磷酸调pH 至3.0)(68?5?27)为流动相,体积流量0.8 mL/min,检测波长261 nm,柱温25 ℃。雄性SD 大鼠单次ig 给予100 mg/kg 的LM49 后,收集0～12、13～24、25～36、37～48 h 的粪便和尿液,采用RP-HPLC 法测定LM49,计算排泄量、排泄率、累积排泄率。结果单次口服给予大鼠 100 mg/kg 的LM49 后,48 h 内LM49 在粪便中的排泄主要集中在13～36 h,占整个排泄量的77.4%,累积排泄率为13.9%;其尿液中0～12 h 的累积排泄率为0.05%,13～48 h 未检测到LM49。结论 LM49 口服吸收不完全,有较高的粪便排泄率,原型尿排泄甚少,推测可能被代谢分解或在组织器官中蓄积。; 高洁冯秀娥梁瑞李青山; 关键词：排泄口服给药

新型二苯甲酮哌嗪类化合物的合成及对H_2O_2损伤的EA.hy 926细胞的保护作用: 2017年; 目的合成系列新型氟代/溴代甲氧基二苯甲酮哌嗪类化合物,测定其对H_2O_2损伤的EA.hy 926细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2-甲基-5-氟苯甲酰氯或2-甲基-5-溴苯甲酸为起始原料,经过傅克酰化、自由基取代以及亲核取代等关键反应合成目标化合物。采用MTT法考察了目标化合物对H_2O_2损伤的EA.hy 926细胞的保护活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物;目标化合物的结构经MS、~1H-NMR谱确证。体外活性筛选结果表明,溴原子取代的目标化合物11a、11b、11d^11f均具有较高的细胞保护活性,且优于阳性对照药槲皮素,其EC50值为4.0~7.4μmol·L^(-1)。; 孔德朋冯秀娥班树荣李青山; 关键词：哌嗪 MTT法

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博士科研启动基金(B03201213)