江苏省博士后科研资助计划项目(0601050B)
- 作品数：5 被引量：23H指数：3
- 相关作者：何玲李海涛李富邱嘉斌郭胜伟更多>>
- 相关机构：中国药科大学南京中医药大学江苏省中医院更多>>
- 发文基金：江苏省博士后科研资助计划项目中国博士后科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 芥子碱对PC12细胞内游离钙升高的影响被引量：5
- 2008年
- 目的:考察芥子碱对高钾除极和谷氨酸引起细胞外钙内流以及咖啡因和环匹阿尼酸(cyclopia-zonic acid,CPA)引起细胞内钙释放所导致的PC12细胞内游离钙升高的影响。方法:PC12细胞用终浓度为5μmo.lL-1的钙离子荧光指示剂Fluo-3/AM于37℃避光负载孵育。细胞内游离钙([Ca2+]i)用VictorⅡ1420多功能标记分析仪检测,以荧光强度(FI)表示。结果:当有外钙存在时,PC12细胞静息[Ca2+]i的FI值为(1 188±163),75 mmol.L-1KCl和10 mmol.L-1谷氨酸引起细胞外钙内流,使[Ca2+]i增高,FI峰值分别增至(4 270±982)和(3 096±402)。芥子碱(0.01,0.1,1.0,10,100μmol.L-1)对静息[Ca2+]i没有明显的影响,但浓度相关性地抑制高钾和谷氨酸诱发的[Ca2+]i增高,抑制率分别为10.2%,39.5%,53.7%,71.8%,88.4%和30.3%,55.7%,68.5%,79.2%,94.1%。当无外钙存在时,PC12细胞静息[Ca2+]i的FI值为(813±112)。咖啡因(40 mmol.L-1)和CPA(30μmol.L-1)分别引起Caffeine-ryanodine和三磷酸肌醇(InsP3)敏感型-钙池释放而使[Ca2+]i升高,FI值分别增至(2 944±371)和(1 844±332)。芥子碱(0.1,1.0,10,100μmol.L-1)浓度相关性地抑制咖啡因和CPA诱发的[Ca2+]i增高,抑制率分别为23.7%,61.9%,77.5%,88.2%和10.9%,23.8%,44.6%,68.3%。结论:芥子碱能显著抑制电压依赖性和受体依赖性钙通道开放所引起的外钙内流,且对受体依赖性钙通道的抑制作用更强。此外,芥子碱对Caffeine-ryan-odine受体和InsP3敏感型钙池的内钙释放也有明显抑制作用,且对Caffeine-ryanodine受体敏感型钙池的抑制作用更强。这提示芥子碱有望成为很有研发前景的新型钙阻滞剂。
- 何玲刘丽芳李海涛郭胜伟邱嘉斌李富蔡宝昌
- 关键词：芥子碱细胞内游离钙PCI2细胞钙阻滞剂
- 芥子碱对大鼠脑匀浆和血清中乙酰胆碱酯酶的抑制作用被引量：14
- 2008年
- 目的:考察中药单体芥子碱(3,5-二甲基,4-羟基苯丙烯酰胆碱,sinapine)对大鼠血清和大鼠大脑匀浆乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)的体外抑制作用。方法:大鼠眼球取血后断头,取大脑,匀浆,用双缩脲法测定脑组织匀浆总蛋白含量。采用乙酰胆碱脂酶试剂盒和改良Ellman比色法测定AChE的活力,检测芥子碱对大鼠血清和脑匀浆乙酰胆碱酯酶的抑制作用。结果:芥子碱明显抑制大鼠大脑匀浆AChE的活力,而对血浆AChE活性的抑制相对较弱,对脑匀浆和血清AChE的抑制IC50分别为3.66和22.1μmol.L-1,IC50血清/IC50脑=6.042(倍)。结论:芥子碱能显著抑制脑组织AChE活性,有可能作为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂(acholinesterase inhibi-tors,AChEIs)具有防治阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)的应用前景。
- 何玲李海涛郭胜伟刘丽芳邱嘉斌李富蔡宝昌
- 关键词：芥子碱乙酰胆碱酯酶胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- 植物甾醇凝胶的制备与质量控制
- 2007年
- 目的制备植物甾醇凝胶,并进行质量控制。方法以卡波姆-940、甘油为基质,制备植物甾醇凝胶,并用分光光度法测定其含量,进行稳定性考察。结果所得凝胶质量稳定,含量准确,平均加样回收率为97.42%,RSD=0.88%(n=6)。结论该制剂处方简单,质量控制方法可靠,为一种理想的医院制剂。
- 束晓玉李海涛李伟东
- 关键词：植物甾醇凝胶
- 芥子碱对连二亚硫酸钠引起的PC12细胞凋亡损伤的保护作用(英文)被引量：4
- 2008年
- 目的:探讨芥子碱对连二亚硫酸钠诱导PC12细胞缺氧损伤的作用并探讨其机制。方法:用连二亚硫酸钠消除培养基中的氧,建立细胞缺氧损伤模型,MTT法检测细胞的存活率;应用流式细胞仪检测细胞凋亡率及线粒体跨膜电位的改变:测定乳酸脱氢酶(LDH)的释放量,培养基和细胞内丙二醛(MDA)含量。结果:与对照组和单纯缺氧模型组相比,芥子碱能显著提高损伤后细胞的存活率,降低细胞内LDH的漏出,使细胞内的MDA减少,降低细胞的凋亡率并提高线粒体的膜稳定性。结论:芥子碱具有显著的神经保护作用,其机制可能与提高细胞的抗氧化能力,减少细胞凋亡有关。
- 杨春艳何玲
- 关键词：芥子碱连二亚硫酸钠PC12细胞凋亡
- 神经甾体的药理活性及作用机制被引量：3
- 2008年
- 综述神经甾体的合成与代谢、药理活性、作用机制及其构效关系。神经甾体是脑中或外周神经系统合成的一些类固醇,在神经发育以及病理生理学过程中起非常重要的作用。有大量证据显示,神经甾体与成人的神经/精神性疾病,包括阿尔茨海默病、精神分裂症、癫痫、情绪紊乱、焦虑症和创伤后精神紧张性障碍等有关。因此,对其作用机制和构效关系的明确认识有助于这些疾病的治疗与相关药物的开发。
- 陈宏奎何玲刘国卿季晖
- 关键词：神经甾体构效关系GABAA受体激动剂拮抗剂
