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国家自然科学基金(81771400)
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1
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王卉
张锦明
田嘉禾
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2012
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18F—FP—peptide用于化疗后肿瘤细胞凋亡显像
被引量:7
2012年
目的研发含天冬氨酸一谷氨酸-缬氨酸一天冬氨酸(DEVD)核心的正电子核素标记的easpase一3多肽活性显像剂,以在体检测肿瘤细胞凋亡。方法用国产合成模块通过点击化学合成(18S,21S,24S,27S,30S)-27一(2一羧乙基)-21一(羧甲基)一30一((2S,3R,4R,5R,6S)-6一((2-(4一(3一[”F]氟戊基).1H-1,2,3三唑.1.y1)乙酰氨基)甲基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃一2一羧酰氨)-24一异丙基-18·甲基一17,20,23,26,29一五羰基4,7,10,13一四氧一16,19,22,25,28一五氨杂三十烷一1,32一二酸(“F—FP—peptide)。在体外”F—FP.peptide与经卡铂化疗的A549肺癌细胞混合60rain后,检测细胞放射性摄取率,摄取率=(放射性活度平均值X10X100%)/(细胞计数×细胞体积×放射性对照值)。将”F—FP—peptide注射到经卡铂化疗的荷A549肿瘤小鼠体内,60rain后测其生物学分布,并行microPET/cT显像。应用流式细胞仪检测细胞凋亡率,评价”F—FP—peptide放射性摄取率与细胞凋亡率的相关性。数据处理使用SPSS13.0统计软件,计量资料采用牙±s表示,组间比较采用单因素方差分析,相关性研究采用线性相关与回归分析。结果”F—FP—peptide的合成效率为(21.0±4.5)%(n=6,不校正),放化纯为99%,比活度为870GBq/txmol。体外细胞实验研究表明,各组细胞凋亡率随卡铂化疗时间延长逐渐升高,经卡铂处理后0、1、2和24h后细胞凋亡率分别为(1.02±0.31)%、(4.85±1.26)%、(6.37±2.21)%和(10.23±2.43)%,对应的细胞摄取率分别为(0.06±0.01)%、(0.31±0.04)%、(0.44±0.02)%和(0.86±0.04)%,各组细胞凋亡率与放射性摄取率之间呈明显正相关(y=1.1244+11.0949x,r=0.9850,P〈0.01);荷A549肿瘤卡铂化疗后24h,肿瘤组织放射�
张宝石
周乃康
王卉
张晓军
孙志军
田嘉禾
张锦明
关键词:
肽类
同位素标记
氟放射性同位素
凋亡
趋化因子受体CXCR4拮抗剂AMD3100的合成及99mTc标记
趋化因子受体CXCR4在大多数恶性肿瘤中高表达,其小分子拮抗剂AMD3100能用于肿瘤的治疗.AMD3100与金属离子结合后能增加10位的CXCR4的亲和性.本研究以N,N-二(3-氨丙基)乙基乙胺为原料合成了AMD31...
徐志宏
张锦明
张晓军
田嘉禾
关键词:
趋化因子受体
CXCR4
AMD3100
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