国家科技重大专项(2011ZXJ09103-09B)
- 作品数：2 被引量：6H指数：2
- 相关作者：张晓燕郑爱萍段月晓李倩朱晓薇更多>>
- 相关机构：军事医学科学院天津中医药大学河北医科大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 不同粒径阿瑞匹坦大鼠药代动力学比较被引量：4
- 2013年
- 目的建立检测大鼠血浆中阿瑞匹坦的HPLC法,并应用于大鼠体内药代动力学研究。方法血浆样品用液液萃取法。色谱柱为Agilent Eclipse XDB C18(150 mm×4.6 mm,5μm);检测波长为210 nm,流动相为水相(3.4 g磷酸二氢钾于1000 ml水中,磷酸调pH为3.0)-乙腈(55∶45),流速1 ml/min。将建立的分析方法应用于大鼠静注和口服3种粒径阿瑞匹坦(20、1和0.24μm)的药代动力学研究。结果阿瑞匹坦在0.1～5μg/ml和5～60μg/ml范围内线性关系良好(r分别为0.9980和0.9999);定量限为0.1μg/ml,方法的回收率≥70%,日内、日间精密度和准确度符合生物样品检测的要求。大鼠静注阿瑞匹坦20 mg/kg后,消除半衰期为6.70 h,AUC为27.30 mg.h/L。大鼠口服3种粒径阿瑞匹坦150 mg/kg后,禁食条件下的生物利用度分别为33.3%、47.6%和68.2%,进食条件下分别为59.6%、57.7%和64.9%。结论本实验建立了操作简便、准确、快速的定量检测血浆中阿瑞匹坦的HPLC法,可用于阿瑞匹坦的大鼠药代动力学和生物利用度研究。与微米制剂比较,纳米制剂不仅提高了生物利用度,而且消除了食物效应。
- 李倩张晓燕段月晓郑爱萍朱晓薇
- 关键词：HPLC生物利用度
- 纳米效应对难溶性药物阿瑞匹坦体内外性质的影响
- 目的研制阿瑞匹坦口服纳米制剂,并通过对其体内外性质的评价,考察纳米效应对难溶性药物的影响。方法介质研磨法制备粒径约为0.2μm和1μm的阿瑞匹坦,气流粉碎法制备粒径为20μm的阿瑞匹坦,粒度及表面电位分析仪测量粒径及ze...
- 张晓燕李倩孙建绪曲昌海郑爱萍
- 关键词：纳米晶体溶解度溶出度生物利用度
- 文献传递
- 盐酸环丙沙星脂质体肺部给药的体内外性质研究被引量：2
- 2012年
- 目的研制适于肺部给药的盐酸环丙沙星脂质体制剂,并对其体内外性质进行评价。方法采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体,通过正交设计优化处方,纳米粒径分析仪测定脂质体的粒径,透射电镜观察脂质体的表面形态;分别采用透析法和凝胶柱色谱法测定脂质体的包封率,以筛选最佳测定方法;采用模拟肺液和生理盐水作为释放介质考察脂质体的体外释放行为。采用气管滴注给药方式,对盐酸环丙沙星脂质体在大鼠体内的药代动力学、肺组织分布和肺部刺激性进行了研究。结果盐酸环丙沙星脂质体优化处方组成中二肉豆寇酰磷脂酰胆碱与胆固醇的摩尔比为1:1,硫酸铵浓度为0.6 mol/L,药脂质量比为1:3,脂质体的平均包封率为94.0%,平均粒径350 nm,且大小均匀,形态完整。透析法比凝胶柱色谱法能更有效地分离脂质体和游离药物。盐酸环丙沙星脂质体具有良好的缓释作用和靶向效果,与盐酸环丙沙星溶液相比,其在大鼠肺组织中的t1/2延长7.21倍,Cmax提高4.99倍,肺靶向效率由2.01提高至800,提高了288倍,并且盐酸环丙沙星脂质体对大鼠肺部的刺激性小且可逆。结论本研究制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高,具有缓释、靶向效果,且肺部刺激性小,适于肺部给药。
- 刘春美张晓燕毕芸祺孙建绪王志敏郑爱萍
- 关键词：盐酸环丙沙星脂质体硫酸铵梯度法肺部给药
