国家自然科学基金(81302851)
- 作品数：3 被引量：42H指数：3
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- 相关机构：中南大学湘雅三医院中南大学更多>>
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- 普瑞巴林缓释片在中国健康男性受试者的人体相对生物利用度及生物等效性研究被引量：7
- 2016年
- 目的研究中国健康男性受试者餐后口服两种不同规格的普瑞巴林缓释片与空腹服用普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)后的相对生物利用度及生物等效性。方法 24例健康男性受试者按单中心、随机、开放、3周期交叉设计,分别餐后单次给予受试药品T1普瑞巴林缓释片330 mg、餐后单次给予受试药品T2普瑞巴林缓释片330 mg或者空腹2次给予参比药品R普瑞巴林胶囊300 mg,用液质联用法(LC-MS/MS)测定给药后普瑞巴林的血浆浓度,计算主要药代动力学参数,评价两种受试药品相对于参比药品的相对生物利用度及生物等效性。结果服用受试药品T1、T2和参比药品R后,普瑞巴林的主要药代动力学参数为:C_(max)为(4137.92±802.13),(3761.67±516.79),(5792.92±828.34)ng·m L^(-1);tmax为(9.83±2.04),(9.75±2.15),(12.81±0.24)h;AUC_(last)为(64467.78±11266.17),(61434.44±9684.92),(61730.01±6750.94)ng·h·m L^(-1);AUC_(inf)为(65049.66±11405.80),(62019.33±9858.38),(62292.49±6903.74)ng·h·m L^(-1);t1/2为(6.03±0.59),(6.16±0.49),(5.85±0.55)h。受试药品T1与参比药品R的平均相对生物利用度F(AUC_(last))为(104.32±13.05)%,F(AUC_(inf))为(104.31±12.95)%;受试药品T2与参比药品的平均相对生物利用度F(AUC_(last))为(99.58±11.17)%,F(AUC_(inf))为(99.61±11.14)%。受试药品T1、T2与参比药品R的C_(max)和AUC比值的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论餐后口服两种不同规格的普瑞巴林缓释片330 mg和空腹服用普瑞巴林胶囊300 mg后,普瑞巴林的体内暴露量等效,受试药品发挥了很好的缓释特性。
- 黄洁阳晓燕项玉霞吴淑婷谭鸿毅阳国平裴奇
- 关键词：普瑞巴林缓释制剂生物等效液质联用法
- 右美托咪定在特殊人群中的药代动力学研究进展被引量：21
- 2014年
- 右美托咪定是新型高效、高选择性的α2肾上腺素受体激动剂,具有镇痛及剂量依耐性镇静作用,呼吸抑制作用弱,是目前唯一的一种可唤醒的镇静药。但右美托咪定个体差异较大,导致其剂量较难控制,特别表现在特殊人群的应用中。本文对右美托咪定在儿童、老年人以及肝肾功能不全等特殊人群中的药代动力学研究的最新进展进行综述。
- 章冉冉阳国平裴奇彭金富阳喜定刘莉
- 关键词：肝功能不全肾功能不全药代动力学
- 口服给药后药-时曲线双峰现象研究进展被引量：14
- 2014年
- 许多药物在口服后血药浓度-时间曲线常表现出特殊的双峰甚至多峰现象。药物受崩解释放不均一及其脂溶性等的影响,是目前已知的产生双峰现象的常见药物因素。而从生理学角度分析,以往多认为肠肝循环、胃内pH等因素是从生理学角度分析产生双峰的主要原因,最新报道的产生双峰现象的机制有多种且一直存在争议,主要包括:胃动力因素的影响、胃肠道存在多吸收位点以及P-糖蛋白在肠道分布不均等重要机制。本文对口服给药后非药物制剂因素导致的药-时曲线双峰现象的机制研究概况进行综述,为药物体内过程研究及更好的指导临床安全用药提供参考。
- 王艳阳国平郭成贤裴奇章冉冉黄路
- 关键词：肠肝循环P-糖蛋白胃排空延迟胃肠蠕动
