国家自然科学基金(30901832)
- 作品数：3 被引量：24H指数：2
- 相关作者：孙建国王广基彭英仲云熙吴慧更多>>
- 相关机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 人体关键药代动力学参数预测方法被引量：1
- 2011年
- 分布容积、清除率、半衰期和生物利用度是重要的药物代谢动力学参数,决定着药物在体内的暴露程度与暴露时间,在新药开发过程中尽早预测人体内这些参数对选择与优化潜在新药有重要价值。本文综述了采用临床前药代动力学实验数据、体外吸收与代谢数据、化合物理化性质、计算机模拟等多种方法预测人体内关键药代动力学参数的研究及其进展。
- 祝建平孙建国彭英王广基
- 关键词：药代动力学参数
- 药物诱导CYP450的体外检测方法研究进展被引量：6
- 2010年
- 在联合用药时,药物之间时常发生的代谢动力学相互作用是药物疗效发生改变的重要因素之一。细胞色素P450酶被诱导是影响药物代谢动力学的一个主要原因。近年来,CYP450酶诱导的体外检测方法被广泛运用,根据核受体能激活酶基因的转录,建立了一些核受体[芳香烃受体(AhR)、孕烷X受体(PXR)和组成型雄甾烷受体(CAR)]测定方法;体外肝细胞能有效地反映酶诱导效应,是最常用的检测工具。通过体外酶诱导的检测数据预测体内药物相互作用,为进一步的在体和临床研究提供指导意见。本文主要综述了近年来常用的几种测定方法的原理、应用、数据分析以及发展现状。
- 苏静华孙建国王广基
- 关键词：细胞色素P450
- 体外代谢在新药早期评价中的应用与发展被引量：17
- 2013年
- 药物代谢研究与新药研发中的诸多环节密不可分,包括候选化合物的设计与先导化合物的筛选等。药物代谢研究一般分为体内代谢研究与体外代谢研究。与体内代谢研究相比,体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验动物,操作快速简便,适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前,体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中,主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型鉴定以及代谢性相互作用等。本文就体外代谢研究在上述三方面的具体应用进行归纳总结,为中国创新药物实施"早期评价、早期淘汰"的研究策略提供参考。
- 吴慧彭英孙建国张雪媛仲云熙王广基
