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中药逆转肿瘤细胞多药耐药的研究进展被引量：22: 2014年; 肿瘤细胞多药耐药性是临床化疗失败的主要原因之一。化学药逆转剂因其毒副作用较大、靶点单一,应用受到限制,而中药具有高效、低毒、多靶点的特性,是近年来的研究热点。通过对近年来能够逆转肿瘤细胞多药耐药的中药单体成分、中药提取物以及中药复方的综述,探讨中药逆转肿瘤细胞多药耐药的研究进展及肿瘤细胞多药耐药逆转剂的开发前景。; 袁斐白钢钢苗筠杰陈勇陈建伟李祥; 关键词：中药多药耐药逆转剂中药提取物中药复方

番荔枝总内酯平衡溶解度和油水分配系数的测定被引量：3: 2013年; 目的:测定番荔枝总内酯的平衡溶解度以及表观油水分配系数,为体内吸收和设计其新剂型提供参考。方法:采用饱和法和超声振荡法分别测定番荔枝总内酯在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用比色法测定番荔枝总内酯的含量。结果:番荔枝总内酯在水和石油醚中的溶解度分别为0.06g·L-1和1.27g·L-1,其在乙醚中的溶解度最高,为482.28g·L-1;超声振荡80min后P值达到平衡,25℃下番荔枝总内酯的表观正辛醇/水分配系数P为54.91(logP=1.74),在pH 6.8的缓冲溶液中的表观分配系数最大为32.03(logP=1.51)。结论:番荔枝总内酯易溶于常用的有机溶剂,在中等极性溶剂的溶解度较大;平衡方法、平衡时间及pH对油水分配系数都有一定的影响。; 王玉李祥陈建伟; 关键词：平衡溶解度油水分配系数

Eight new cytotoxic annonaceous acetogenins from the seeds of Annona squamosa被引量：4: 2019年; Eight new annonaceous acetogenins, squamotin A–D(1–4), annosquatin IV–V(5 and 6), muricin O(7) and squamosten B(8), together with four known ones(9–12) were isolated from the seeds of Annona squamosa. Their structures were elucidated by chemical methods and spectral data. The inhibitory activities of compound 1–9 against three multidrug resistance cell lines were evaluated. All tested compounds showed strong cytotoxicity.; MA Cheng-YaoLU Jia-HuiLI XiangLIU XiaoCHEN Jian-Wei; 关键词：ANNONA SQUAMOSA ACETOGENINS MULTIDRUG

番荔枝果皮弱极性成分研究(Ⅳ): 2022年; 目的研究番荔枝Annona squamosa Linn.果皮弱极性成分。方法番荔枝果皮95%乙醇提取物采用硅胶进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离鉴定出7个化合物,分别为16β-17-hydroxy-18-nor-ent-kaurane-4β-ol(1)、16β-ent-kaurane-17,19-dioic acid(2)、ent-kaurane-16-en-18-ol,acetate(3)、16α-hydroxy-ent-kaurane-19-oic acid(4)、16α-ent-kaurane-17,19-dioic acid(5)、ent-kaurane-19-nor-4α,16α,17-triol(6)、ent-kaurane-15-en-17,18-dioic acid(7)。结论化合物1为新化合物,化合物2、3、5、7为首次从番荔枝果皮中分离得到。; 陈亚运陈亚运谢华永; 关键词：番荔枝果皮

番荔枝子去蛋白多糖制备及其体外降糖作用研究被引量：3: 2013年; 目的:研究番荔枝子去蛋白多糖对HepG2细胞糖消耗及胰岛素抵抗HepG2细胞糖消耗的影响。方法:水提醇沉法制备番荔枝子粗多糖,经过Sevag法除蛋白得番荔枝子去蛋白多糖,用苯酚-硫酸法检测其总糖含量。取对数生长期的HepG2细胞,分别给予不同浓度的番荔枝子去蛋白多糖,检测其对HepG2细胞葡萄糖消耗的影响;建立高胰岛素抵抗模型,同法测定其对细胞液中葡萄糖消耗的影响。结果:番荔枝子去蛋白多糖能轻度促进HepG2细胞的葡萄糖消耗,其作用与剂量呈正相关;番荔枝子去蛋白多糖能明显促进胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗作用,在浓度为0.08 mg·mL-1时,效果最佳(P<0.01)。同时,番荔枝子去蛋白多糖与生理胰岛素具有一定的协同作用。结论:番荔枝子去蛋白多糖具有较好的体外降糖作用。; 邱海龙汤彬王玉李祥白刚刚陈建伟; 关键词：HEPG2细胞胰岛素抵抗葡萄糖消耗

番荔枝总内酯的急性毒性和蓄积毒性评价被引量：1: 2013年; 目的观察番荔枝总内酯的急性毒性和蓄积毒性反应,探讨其对小鼠主要器官的损害。方法急性毒性实验:昆明种小鼠60只分成6组,每组10只,给药组分别予剂量为120、150、187.5、234.4和293 mg·kg^(-1)的番荔枝总内酯灌胃,对照组予豆油灌胃,采用Bliss法计算半数致死量(LD_(50))。蓄积毒性实验:昆明种小鼠40只,分为给药组(30只)和对照组(10只),给药组以4 d为一期,连续给药。第一期给药剂量为0.1倍LD_(50),以后各期给药剂量顺次按1.5倍递增,直至给药组小鼠合计死亡数达到总数一半,对照组予豆油灌胃。实验过程中观察小鼠的一般生理情况,实验结束后,检测血清中的丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)的水平,观察心、肝、脾、肺、肾、胸腺和胃各脏器组织的病理学变化来探讨番荔枝总内酯的毒性靶器官。结果番荔枝总内酯单次灌胃小鼠的LD_(50)为176.9 mg·kg^(-1)(8.5 g·kg^(-1)生药量)。番荔枝总内酯持续给药可引起小鼠摄食量减少,体重下降,同时导致血清中AST、ALT和BUN水平升高,与对照组比较差异显著(P<0.05或P<0.01);肝细胞和肾细胞出现水肿,细胞体积增大,胞浆疏松淡染,其中肾小囊腔见红染的渗出物,肾小球体积减小。结论番荔枝总内酯在小鼠体内具有中等蓄积性毒性,肝脏和肾脏为主要的毒性靶器官。; 王玉邱海龙陈建伟陈勇苗筠杰李祥; 关键词：抗肿瘤药半数致死量毒性试验蓄积毒性

番荔枝种子粗多糖的提取及降糖活性评价被引量：5: 2013年; 以番荔枝种子粗粉为原料,以水提醇沉法提取多糖,在单因素基础上,通过L9(34)正交实验确定最佳提取工艺条件,并采用正常HepG2细胞及胰岛素抵抗细胞模型,对番荔枝种子体外降糖活性进行评价。研究表明:番荔枝种子粗多糖最佳提取工艺条件为料液比1:20、提取温度80℃、提取时间为2h、提取2次。番荔枝种子粗多糖对正常HepG2细胞及胰岛素抵抗细胞的葡萄糖消耗均具有一定的促进作用,当药物浓度为0.04mg/mL时,番荔枝种子粗多糖的降糖效果最佳(P<0.01)。; 邱海龙汤彬薛平李祥苗筠杰陈建伟; 关键词：HEPG2细胞胰岛素抵抗葡萄糖消耗

含相似基团的中药活性成分抗耐药肿瘤细胞体外活性筛选: 2015年; 目的从含有内酯环或α,β-不饱和酮基团的中药活性成分筛选出具有体外抗耐药肿瘤细胞活性的药物。方法采用MTT比色法,选择MCF-7/Adr、bel7402/5-fu、A549/taxol 3种多药耐药肿瘤细胞对13种中药活性成分进行体外抗肿瘤活性筛选。结果 10-羟基喜树碱、雷公藤甲素对3种耐药肿瘤细胞株都具有很好的抑制作用,而鬼臼毒素、地高辛和番荔枝内酯除了对肺癌耐药细胞株的抑制作用不明显之外,对其它2种耐药细胞株具有较好的抑制作用。结论该实验对于今后活性导向的化学成分分离具有一定的指导作用,10-羟基喜树碱、雷公藤甲素、鬼臼毒素、地高辛和番荔枝内酯在抑制多药耐药肿瘤方面具有较好的研究价值。; 谢晨琼周萍袁斐李祥陈建伟; 关键词：中药成分多药耐药活性筛选

番荔枝总内酯对大鼠心、肝和肾的毒性及其作用机制被引量：1: 2013年; 目的观察番荔枝总内酯对大鼠的毒性作用,初步探讨其毒性机制。方法将雄性SD大鼠随机分为溶剂对照、番荔枝总内酯7和14 mg·kg-1组,分别ig给药,每天1次,连续4周,末次给药1h后取血,处死大鼠。HE染色观察大鼠心、肝和肾组织病理变化;全自动生化分析仪检测血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、血清尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)和肌酸激酶(CK)水平;BCA法、分光光度法和荧光素法分别测定心、肝和肾线粒体中蛋白质浓度、线粒体复合物Ⅰ活性和ATP含量;荧光探针法检测组织中Ca2+和活性氧类(ROS)浓度。结果番荔枝总内酯14mg·kg-1组大鼠肝组织中央静脉周围细胞轻微肿胀;与溶剂对照组比较,血清ALT,AST,BUN和CK水平显著升高,分别由溶剂对照组的(50.0±1.4)U.L-1,(126±11)U.L-1,(6.13±0.15)mmol·L-1和(293±13)U.L-1升高到(59.0±2.6)U.L-1(P<0.05),(176±12)U.L-1(P<0.05),(12.9±2.05)mmol·L-1(P<0.01)和(480±97)U.L-1(P<0.05),血清Cr水平无明显变化。心、肝和肾组织线粒体复合物Ⅰ活性分别由溶剂对照组的(22.6±4.9),(72±10)和(34±4)μmo.lg-1蛋白.min-1降低到(7.5±1.7),(54±10)和(26±6)μmo.lg-1蛋白.min-1(P<0.05,P<0.01);心、肝和肾组织ATP含量由溶剂对照组的(10.4±2.1),(6.8±1.6)和(12.5±3.4)nmo.l L-1降低至(2.2±3.4),(3.4±1.2)和(5.5±1.1)nmol·L-1(P<0.05,P<0.01);心肌细胞中Ca2+和ROS浓度增加,荧光强度分别由7.37±0.64和14.8±4.1增加到9.06±0.08和110.0±19.0(P<0.05,P<0.01),肝和肾细胞内Ca2+和ROS浓度无明显变化。番荔枝总内酯7mg·kg-1组上述指标无明显变化。结论番荔枝总内酯对大鼠心、肝和肾具有一定的毒性,其作用机制可能是降低心、肝和肾组织中线粒体复合物I的活性和ATP含量,升高组织细胞内Ca2+和ROS浓度,引起组织细胞损伤。; 王玉陈勇邱海龙苗筠杰陈建伟李祥; 关键词：番荔枝内酯毒性作用

番荔枝子不同部位提取物总内酯含量及其急性毒性比较: 2013年; 目的:测定番荔枝子的醇提物与石油醚萃取物总内酯含量;观察番荔枝子醇提物及其石油醚萃取物的急性毒性,评价其安全性。方法:渗漉法制备番荔枝子醇提物,并从醇提物中萃取得到石油醚部位,对醇提物及石油醚萃取物同时进行急性毒性试验,比较LD50值。同时,测定醇提物及石油醚萃取物的番荔枝总内酯含量。结果:番荔枝子醇提物的LD50值为(1.04±0.18)g.kg-1[折合成生药量为(4.34±0.75)g.kg-1],石油醚萃取物LD50值为(2.53±0.39)g.kg-1[折合成生药量为(14.10±2.17)g.kg-1],而醇提物的番荔枝总内酯含量为12.00%,石油醚萃取物的番荔枝总内酯含量为9.84%,且石油醚中番荔枝总内酯量占整个醇提物中总内酯量的61.36%。结论:番荔枝子石油醚萃取物中含低极性番荔枝内酯较多,其毒性也降低。; 邱海龙王玉窦娟李祥陈勇苗筠杰陈建伟; 关键词：醇提物急性毒性

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