重庆市医学科研计划项目(2011-1-114)
- 作品数：2 被引量：7H指数：2
- 相关作者：易骏刘应杰曲中堂陈竹曾雪更多>>
- 相关机构：西南大学重庆医药高等专科学校更多>>
- 发文基金：重庆市医学科研计划项目重庆市科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 9-O-小檗碱葡萄糖苷在大鼠体内的药动学研究被引量：4
- 2012年
- 目的:研究9-O-小檗碱葡萄糖苷(BOG)在大鼠体内的药动学参数。方法:采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中小檗碱(BBR)、小檗红碱(BRB)、9-O-辛基小檗碱(BOO)、BOG的血药浓度,色谱柱为PREP-ODSC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-醋酸缓冲液(醋酸铵7.7g,冰醋酸12mL,以蒸馏水定容至500mL)=40∶60(V/V),流速为1mL·min-1,柱温为室温,检测波长为345nm,进样量为20μL。用PKSolver软件计算药动学参数。结果:各组分分离效果良好,无杂质峰干扰。BBR检测浓度在1.0～75.0μg·L-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系。BOG的口服生物利用度与BBR、BRB、BOO比较有显著提高,BOG的Cmax与AUC0～t分别为BBR的9.3和11.1倍,达到63.438μg·L-1、267.994μg·h·L-1。结论:亲水性糖苷化修饰有助于提高BBR生物利用度。
- 陈竹曾雪张保顺曲中堂刘应杰易骏
- 关键词：小檗碱药动学高效液相色谱法
- 9-O-小檗碱糖苷系列产物的合成及体内降糖活性初步研究被引量：3
- 2012年
- 以常见单糖作为取代基,采用固-液相转移催化法合成了9-O-小檗碱糖苷系列产物,合成化合物分子结构分别通过紫外光谱和核磁共振分析等方法进行了确认.通过对清洁级SD大鼠尾静脉注射四氧嘧啶获得实验性高血糖大鼠模型,分组对大鼠灌胃给药9-O-小檗碱葡萄糖苷、小檗碱与二甲双胍阳性对照药15d,并检测期间空腹血糖值.结果显示9-O-小檗碱葡萄糖苷具有明显体内降血糖能力,给药15d后高血糖大鼠血糖下降超过56%,优于小檗碱.
- 陈竹曲中堂曾雪易骏
- 关键词：小檗碱结构修饰
