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茶氨酸对人宫颈癌Hela细胞增殖作用的影响被引量：5: 2012年; 目的研究茶氨酸对人宫颈癌Hela细胞增殖和凋亡的影响。方法 MTT法测定茶氨酸不同浓度不同时间对Hela细胞增殖活性的影响;荧光显微镜观察Hela细胞的形态变化;流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果茶氨酸对Hela细胞具有显著增殖抑制作用,并呈浓度和时间依赖性;荧光显微镜观察发现茶氨酸处理组的Hela细胞有典型的凋亡特征;流式细胞仪检测结果显示,与空白组比较,茶氨酸处理后的Hela细胞的凋亡率显著增加(P<0.01)。结论茶氨酸对人宫颈癌Hela细胞的增殖具有抑制作用,且其与诱导Hela细胞凋亡有关。; 孙凌燕尹翠张玲凌心贾根光刘毅; 关键词：HELA细胞茶氨酸增殖细胞凋亡

萘普生对体外宫颈癌细胞增殖和凋亡的影响被引量：1: 2011年; 目的:探讨萘普生对人子宫颈癌Hela细胞增殖和凋亡的影响。方法:用含不同浓度的萘普生细胞培养液(1、10、100、300、500μg/mL)于不同作用时间(6、12、24、48h)处理宫颈癌Hela细胞48h后,采用MTT法检测不同浓度的萘普生细胞培养液在不同作用时间下对Hela细胞增殖率的影响;用500μg/mL的萘普生细胞培养液处理宫颈癌Hela细胞48h后荧光显微镜观察细胞形态变化,并采用Annexin V-FITC/PI染色,以流式细胞仪测定细胞凋亡率。结果:(1)MTT法显示,不同浓度的萘普生细胞培养液对Hela细胞均有抑制作用,不同药物浓度组在同一作用时间下对Hela细胞生长抑制率的差异有统计学意义(P<0.01),同一药物浓度在不同作用时间组之间的细胞生长抑制率的差异也有统计学意义(P<0.01)。(2)Hoechst33342染色后,经荧光显微镜观察,可见到染色质浓缩及凋亡小体等凋亡特征。(3)流式细胞仪检测显示萘普生处理宫颈癌Hela细胞48h后,细胞凋亡率明显增加。结论:萘普生在体外对Hela细胞增殖具有抑制作用,且抑制作用呈时间依赖性及浓度依赖性。; 田霞缑灵山刘玲张玲刘毅; 关键词：宫颈肿瘤萘普生 HELA细胞增殖凋亡

微波促进(R)-萘普生消旋反应: 2011年; 用微波辐射技术,以葡甲胺为催化剂、水为溶剂,于800 W功率下回流反应100 min,成功对(R)-萘普生进行消旋,收率为95%。方法操作简单,反应时间短,后处理简便。; 凌心贾根光庄雪梅郑友广刘毅; 关键词：萘普生非甾体抗炎药消旋微波辐射

N-保护鸟氨酸的合成: 2011年; 以L-鸟氨酸盐酸盐为原料,经碱式碳酸铜配合α-氨基,在δ-氨基上引入苄氧羰基,用EDTA-2Na脱去α-氨基上的铜离子,得到Nδ-苄氧羰基-L-鸟氨酸,再在α-氨基上引入叔丁氧羰基,得到Nδ-苄氧羰基-Nα-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸,用Pd/C与甲酸铵选择性脱去苄氧羰基,得到Nα-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸,共得到3个N-保护鸟氨酸产物,收率分别为73.1%、61.2%、52.8%(均以L-鸟氨酸盐酸盐计)。探讨了EDTA-2Na作为脱铜试剂以及催化转移加氢选择性脱苄氧羰基反应的最佳合成条件,产物结构经1H NMR及元素分析确证。该合成工艺操作简便,环境污染较少,产品收率与纯度均较好。; 张玲陈曦贾根光薛运生尹翠缑灵山石鑫刘毅

1-磺酸甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐的合成被引量：1: 2011年; 以氨基甲磺酸为原料,经烷基化、环合、成盐等反应合成头孢尼西钠的重要中间体1-磺酸甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐。将微波辐射技术应用到烷基化反应中,探讨了微波辐射功率、时间、溶剂对反应的影响,最佳反应条件为:以乙醇和水为溶剂,微波辐射功率250 W,辐射8min,磺甲基二硫代氨基甲酸乙酯钾盐的收率84.0%;用乙醇钠成盐,1-磺酸甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐收率88.3%。产物总收率68.1%(以氨基甲磺酸计),纯度99.3%(HPLC),产物结构经IR、1 H NMR、MS和元素分析进行了确证。; 张玲张岩朱玉辐薛运生杨宜华缑灵山王丽莎刘毅; 关键词：头孢尼西钠

异丙酚麻醉对新生小鼠海马c-fos表达和caspase-3激活的影响被引量：4: 2011年; 全麻药可影响中枢神经的发育，导致婴幼儿或幼龄动物发育期后认知功能下降。异丙酚在小儿和产科麻醉中的应用日益广泛。研究表明，异丙酚麻醉可影响发育期啮齿类动物中枢神经发育，还可引起息儿共济失调、幻觉等神经系统损害叫。; 尹翠缑灵山孙凌燕庄雪梅田霞刘毅; 关键词：CASPASE-3 C-FOS表达异丙酚麻醉小鼠

微波辅助合成氟曲马唑: 2010年; 以2-氟二苯甲酮和对氟溴苯为原料,经格氏反应、卤代反应、N-烷基化反应得到抗真菌药氟曲马唑,产物纯度99.7%以上,总收率65.8%(以2-氟二苯甲酮计)。探讨了以乙酰氯作为卤代试剂的卤代反应以及微波辅助的N-烷基化反应的最佳合成条件,产物结构经熔点、元素分析、IR和1HNMR确证。改进后的工艺简便、高效,收率以及产物纯度均提高。; 张玲安顺永刘玲李晨光刘毅; 关键词：微波辐射 N-烷基化反应卤代反应

N-苄基甘氨酸乙酯的合成: 2010年; [目的]考察N-苄基甘氨酸乙酯的合成工艺条件。[方法]以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,与氯化苄经N-烷基化反应合成N-苄基甘氨酸乙酯,研究反应温度、投料比、缚酸剂、溶剂等因素对试验结果的影响。[结果]优化工艺条件为:40℃反应4h,n(氯化苄):n(甘氨酸乙酯盐酸盐)为1.1∶1,三乙胺为缚酸剂,乙醇为溶剂,收率80.3%(以甘氨酸乙酯盐酸盐计),纯度98.0%(GC)以上。[结论]改进后的合成工艺操作简便,收率与纯度均较高,生产成本较低,为大规模生产N-苄基甘氨酸乙酯提供理论依据。; 张玲王公安高玉丽倪善红毛绍云刘玲刘毅; 关键词：N-烷基化

N~δ-保护鸟氨酸的微波合成研究: 2011年; [目的]用微波法合成Nδ-保护鸟氨酸。[方法]以L-鸟氨酸盐酸盐为原料,与碱式碳酸铜反应得到L-鸟氨酸铜络合物,在δ-氨基上分别引入苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、乙酰基和邻苯二甲酰基,得到了Nδ-保护鸟氨酸铜络合物,微波辐射下用EDTA-2Na脱去铜离子,得到了Nδ-苄氧羰基鸟氨酸、Nδ-叔丁氧羰基鸟氨酸、Nδ-芴甲氧羰基鸟氨酸、Nδ-乙酰基鸟氨酸和Nδ-邻苯二甲酰基鸟氨酸5个Nδ-保护鸟氨酸。探讨了微波辐射功率、时间及投料比对脱铜反应的影响。[结果]脱铜反应的最佳反应条件为:n(Nδ-保护鸟氨酸铜络合物)∶n(EDTA)=1∶1.1～1∶1.2,微波辐射功率为250～300 W,反应时间为4～6 min,收率分别为93.2%、86.2%、88.7%、86.3%和86.4%(以Nδ-保护鸟氨酸铜络合物计)。产物结构经元素分析和1H NMR确证。[结论]该合成工艺对环境友好、简便、高效,产物收率与纯度均较高。; 张玲凌心安琳薛运生郑友广贾根光史豪刘毅; 关键词：脱铜微波合成

萘普生微乳的制备及其对小鼠的抗炎镇痛作用: 2011年; 利用伪三元相图,得到空白微乳的优化处方为Cremophor EL-中链甘油三酸酯-聚乙二醇400-注射用水(3.0:1.5:3.0:12.5,w/w)。在此基础上制备的o/w型萘普生微乳外观澄清,平均粒径为(52.5±3 2)nm,载药量为1.02%。进一步考察了萘普生微乳对小鼠的抗炎镇痛效果及其连续给药后对大鼠胃黏膜组织形态学的改变。结果表明,萘普生微乳中(60mg/kg)、高(120mg/kg)剂量组与阳性对照(阿司匹林肠溶片,100mg/kg)组和荼普生片剂(120mg/kg)组相比,具有相近或更强的抗炎镇痛作用,且微乳能减轻萘普生对大鼠胃黏膜的损伤作用。; 庄雪梅缑灵山孙凌燕田霞刘毅; 关键词：伪三元相图抗炎镇痛

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江苏省高校自然科学研究项目(09KJB350003)

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