江苏省中医药管理局科研基金(HZ07051)
- 作品数：5 被引量：56H指数：5
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- 连翘苷在大鼠小肠的吸收特性研究被引量：5
- 2010年
- 目的研究连翘苷在大鼠小肠的吸收特性。方法采用外翻肠囊法建立连翘苷大鼠小肠吸收模型,HPLC测定连翘苷的含量,分别进行大鼠小肠的十二指肠、空肠、回肠3个肠段、不同浓度吸收特性研究,以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米和吸收促进剂吐温-80对连翘苷吸收的影响研究。结果连翘苷浓度为10,20,40μg.mL-1 3个浓度时,吸收速度常数ka无显著性差异(P>0.05);在不同肠段中的吸收,通过量由多到少依次为回肠>空肠>十二指肠;加入盐酸维拉帕米和吐温-80的小组与正常组相比,吸收速度常数ka无显著性差异(P>0.05)。结论在试验剂量范围内,连翘苷的吸收呈一级动力学过程,吸收机制主要为被动扩散;连翘苷不是P-糖蛋白的底物。
- 毕肖林程锦
- 关键词：连翘苷高效液相色谱法
- 在体肠循环法研究连翘酯苷A的肠吸收机制被引量：18
- 2010年
- 考察药物浓度、不同肠段、pH、细胞旁路以及代谢酶(CYP3A)和转运体(P-gp、MRP2和SGLT1)的底物、抑制剂对连翘酯苷A吸收的影响。以酚红为标示物,采用大鼠在体肠循环法研究不同浓度(2.6、5.2和10.4μg.mL?1)的连翘酯苷A在大鼠各肠段的吸收情况。结果表明,不同浓度的连翘酯苷A在大鼠肠道吸收无显著性差异(P>0.05);其在十二指肠、空肠、回肠、结肠段的吸收未发生明显变化。由此可推测在实验浓度范围内,连翘酯苷A在大鼠肠道内的吸收可能为被动扩散,且无特定的吸收部位。在大鼠肠循环液中加入4μg.mL?1环孢素、50μmol.L?1咪达唑仑后,循环液中连翘酯苷A的剩余药量分别为466.160和463.429μg,与对照组相比均有不同程度的增加(P<0.05),且随着环孢素、咪达唑仑浓度的增加,循环液中的剩余药量呈增加趋势;加入50μmol.L?1地高辛、10μg.mL?1 EDTA后,循环液中连翘酯苷A的剩余药量分别为325.110和369.888μg,与对照组相比均有不同程度的降低(P<0.05),且随着地高辛、EDTA浓度的增加,循环液中的剩余药量呈降低趋势;而不同浓度的甘露醇对循环液中连翘酯苷A的剩余药量几乎无影响。由此推断,连翘酯苷A在大鼠肠道的吸收以被动扩散为主,同时存在细胞旁路转运,且P-gp及CYP3A酶的底物对连翘酯苷A的吸收呈剂量依赖性的影响。
- 周伟狄留庆毕肖林陈乐天杜秋
- 关键词：连翘酯苷A
- 双波长高效液相色谱法同时测定双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A的含量被引量：19
- 2011年
- 目的:建立同时测定双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A 4种成分含量的高效液相色谱法。方法:采用Hedera ODS-2色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),柱温30℃,甲醇-0.2%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速为1.0mL/min,检测波长为324、280nm。结果:黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A分别在28.53-285.25、4.86-48.60、2.05-20.50、2.01-20.10μg/mL范围内线性关系良好,相关系数分别为0.9998、0.9993、0.9993、0.9997,4种成分平均回收率均符合含量测定要求。结论:本法简单易行,可用于双黄连口服液的质量控制。
- 周伟狄留庆毕肖林赵晓莉
- 关键词：双黄连口服液黄芩苷绿原酸连翘苷连翘酯苷A
- 双黄连口服液中有效成分的大鼠在体肠吸收研究被引量：11
- 2011年
- 目的:研究双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A 4种主要有效成分在大鼠肠吸收动力学特征,了解双黄连口服液中药物配伍对其主要有效成分吸收的影响。方法:运用在体肠循环模型,研究比较双黄连口服液与其4种有效成分在体肠循环过程中的浓度变化的差异。结果:黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A分别在40～160,6～24,3～12,2.6～10.4 mg.L-1吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,吸收转化速率常数Ka,单位时间百分吸收转化率A基本保持不变;除黄芩苷、绿原酸、连翘酯苷A外,在pH 5.0～7.43,连翘苷的吸收不受pH影响;4种成分在各肠段的Ka,A均无明显差异。黄芩提取液中的黄芩苷、金银花提取液中的绿原酸、连翘提取液中的连翘苷的Ka,A与双黄连口服液中相应成分的Ka,A相比,无显著性差异;但连翘提取液中的连翘酯苷A的Ka,A显著大于双黄连口服液中相应成分的Ka,A。结论:双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且无特殊的吸收窗;双黄连口服液组方配伍显著改变了连翘酯苷A的吸收。
- 周伟狄留庆毕肖林陈乐天杜秋
- 关键词：双黄连口服液黄芩苷连翘苷连翘酯苷A肠吸收
- 肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用研究进展被引量：7
- 2010年
- 药物口服生物利用度决定于胃肠道吸收量,肠道转运蛋白和代谢酶是决定药物胃肠道吸收的重要因素,中药及其有效成分也表现出对药物代谢酶和转运蛋白的抑制或诱导作用。作者介绍了肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用,以肠道转运蛋白和代谢酶为切入点,综述了中药有效成分的胃肠道吸收和代谢特征,指出开展中药活性成分在中药提取物及中药复方中吸收转运及代谢研究的重要性。
- 毕肖林杜秋狄留庆
- 关键词：代谢酶中药有效成分
