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单功能铂配合物的合成表征、DNA结合和抗肿瘤活性(英文)被引量：1: 2009年; 本文合成了三种铂髤配合物PtLCl(HL1=2-(3′,5′-二甲基-吡唑-1′-基)-N-(2″-吡啶甲基)乙基胺;HL2=2-(3′,5′-二甲基-吡唑-1′-基)-N-(2″-吡啶乙基)乙基胺;HL3=2-(3′,5′-二甲基-吡唑-1′-基)-N-(喹啉-8″-基)乙基胺,通过元素分析和质谱进行结构表征。利用荧光和圆二色光谱研究了3种配合物与小牛胸腺DNA的相互作用,结果发现配体结构对配合物与DNA的作用方式及强度产生极大影响。PtL3Cl具有较大的共轭平面而易以嵌入模式与DNA结合,而PtL1Cl和PtL2Cl的空间位阻较小,易与DNA以共价模式结合。通过质谱跟踪发现,配合物PtL1Cl和PtL2Cl均能与5′-鸟苷酸(5′-GMP)发生共价结合,但是没有发现PtL3Cl与5′-GMP的加合物。3种配合物对人宫颈癌细胞的体外毒活性数据表明:PtL3Cl的细胞毒活性最强。; 姜琴施鹏飞朱建辉; 关键词：DNA结合细胞毒活性

新型三联吡啶铜配合物的晶体结构及DNA切割活性(英文)被引量：1: 2009年; 本文合成了新型三联吡啶铜配合物[Cu(ttpy)(acetone)Cl].(NO3)(H2O)3(ttpy=4′-p-tolyl-2,2′:6,2″-terpyridine),通过元素分析和X-射线单晶衍射进行结构表征。该配合物属三斜晶系,空间群为P1,晶胞参数为a=0.8476(3)nm,b=1.2650(5)nm,c=1.4227(5)nm,α=111.017(7)°,β=92.174(7)°,γ=90.562(7)°,V=1.4225(9)nm3,Z=2,Dc=1.309Mg.m-3,μ(MoKα)=9.00cm-1,F(000)=578,R1=0.0633,wR=0.1414。在配合物中,中心铜原子的配位环境为变形四方锥,并通过分子内和分子间的C-H…Cl和C-H…O氢键作用形成三维梯状结构。凝胶电泳结果表明,在pH=7.4,温度37°,以抗坏血酸为还原剂的条件下,该配合物对超螺旋pUC19DNA表现出一定的切割活性。紫外-可见光谱结果显示,该配合物与四种核苷的反应活性顺序为:5′-GMP>5′-AMP>5′-TMP≈5′-CMP。; 姜琴施鹏飞朱阳光肖楠王大奇; 关键词：晶体结构 DNA切割

[H_2(tpptpy)(AuCl_2)Cl_2]_2·H_2O的形成及晶体结构: 2009年; 通过KAuCl4与tpptpy(tpptpy=4-′p-三苯基膦甲基苯基-2,2′:6,2″-三联吡啶)反应得到一种加合物[H2(tpptpy)(AuCl2)Cl2]2.H2O,该加合物经过单晶X-射线衍射进行结构表征。结果显示,该加合物由[H2(tpptpy)]3+,[AuCl2]-和两个氯离子构成,并通过分子间(内)的C—H…Cl,O—H…Cl,N—H…Cl和C—H…O氢键形成了三维疏水孔洞结构。AuCl4-使水分子氧化产生H+从而使三联吡啶配体质子化,进而抑制了Au(Ⅲ)与tpptpy的配位反应,同时质子化的配体可以与AuCl2-形成难溶加合物,促进了Au(Ⅲ)向Au(Ⅰ)还原反应的进行。; 姜琴施鹏飞; 关键词：氢键氧化-还原反应

三价金配合物抗肿瘤活性研究被引量：2: 2009年; 三价金配合物具有潜在的抗肿瘤活性,是目前金属药物领域的研究热点。本文按配位原子的不同总结了稳定三价金配合物的结构特征,按其生物活性的构效关系、生物靶点和作用机制综述了三价金配合物抗肿瘤活性研究的最新成果:配体的结构特点以及离去基团对三价金配合物的体外细胞毒性影响较大;介绍了用于检测三价金配合物与可能的生物靶分子之间相互作用的多种物理和生物学方法,重点关注了相互作用的模式,如嵌入/静电吸引/共价结合等,并解释了三价金配合物抗肿瘤活性的原因。最后提出了一些研究新思路,以期有助于设计得到靶标明确的具有良好药理活性的抗肿瘤药物。; 施鹏飞姜琴; 关键词：抗肿瘤

两种铜配合物与DNA相互作用的紫外研究:pH和离子强度的影响被引量：4: 2008年; 在不同溶液条件下,对两种铜配合物[Cu(atpy)(NO3)(H2O)](NO3).3H2O(1)和[Cu(ttpy)(NO3)2](2)(atpy=4′-p-9′-腺嘌呤基甲基苯基-2,2′:6,2″-三联吡啶,ttpy=4′-p-甲基苯基-2,2′:6,2″-三联吡啶)与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的结合作用进行研究,紫外-可见光谱显示测试体系的pH以及离子强度均对两配合物与DNA的结合作用产生显著影响,其中在体系允许的测试范围内,pH越高,离子强度越低,两配合物与DNA结合作用越强。此外,配合物1与DNA相互作用受此影响更为明显,这可能与该配合物中含有的腺嘌呤基团有关。; 施鹏飞孙晋喜姜琴; 关键词：铜配合物 PH 离子强度腺嘌呤

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江苏省高校自然科学研究项目(07KJD320013)