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四川省教育厅青年基金(11205023)
作品数:
1
被引量:1
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相关作者:
杨文宇
吴勇
王周玉
钱珊
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年份
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2012
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齐墩果酸γ-内酯衍生物的合成及活性评价
被引量:1
2012年
对齐墩果酸(OA)的C环进行结构修饰,合成了含有γ-内酯结构的OA衍生物,并针对12个常见疾病的蛋白质靶点或细胞进行了体外生物活性筛选.其中部分化合物结构中引入了水溶性基团,如形成糖苷或引入酸性基团,提高了生物利用度.活性筛选结果表明,内酯化合物13对组织蛋白酶K显示出很好的抑制活性(IC50=3.58μg/mL),可作为抗骨质疏松药物的先导化合物.初步构效关系分析表明,该化合物的γ-内酯结构和糖链片段为活性基团.
钱珊
吴勇
何宇新
王周玉
杨文宇
陈欣
关键词:
齐墩果酸
组织蛋白酶K
骨质疏松症
构效关系
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