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蛇床子素-pH敏感性纳米粒的制备及其在大鼠体内的药代动力学被引量：4: 2012年; 目的:制备蛇床子素-Eudragit S100纳米粒(Ost-S100-NP)及其冻干制剂(Fd-Ost-S100-NP),并考察相关特性;考察蛇床子素、纳米粒制剂和冻干制剂在大鼠体内的药代动力学及相对生物利用度。方法:以乳化-溶剂扩散法联合冷冻干燥技术制备Ost-S100-NP胶体溶液及其冻干粉末;动态透析法研究其体外释药动力学;以HPLC测定大鼠灌胃后血浆中的Ost浓度,3P97程序计算药代动力学参数。结果:Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的平均粒径分别为(55.4±2.1)和(87.7±2.3)nm;包封率>95%;电镜下呈均匀规则的圆球形;且纳米粒制剂在pH>6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性;药物在大鼠体内药代动力学均符合二室模型,Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的相对生物利用度分别为原料药的161.1%和118.4%。结论:以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的蛇床子素纳米制剂。; 胡晓波刘扬贝永燕赵军张学农; 关键词：蛇床子素相对生物利用度

去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白栓塞微球的制备以及体外释放研究被引量：2: 2011年; 目的:研究利用壳聚糖(chitosan,CS)和良好生物相容性的丝素蛋白(silk fibroin,SF)为载体,去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)为模型药物,制备去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白微球(norcantharidin-chitosan-silk fibroin-microspheres,NCTD-CS-SF-MS)。并考察微球的载药量、包封率及微球表面形态以及微球的体外释放特性。方法:以液体石蜡为油相,壳聚糖与丝素蛋白的物理混合溶液为水相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂;采用乳化-交联固化法制备NCTD-CS-SF-MS。星点设计优化制备工艺,扫描电镜,观察微球表面形态及X-射线粉末衍射法(X-ray power diffraction,X-RD)和差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)表征微球特性;采用体外动态透析法测定微球在不同介质条件下的释药性能。结果:制备的NCTD-CS-SF-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径约(184.0±5.0)μm,载药量(15.08±2.85)%,包封率(27.46±1.25)%。NCTD-CS-SF-MS在0.1mol/L HCl,PBS(pH=7.4)和9.0mg/mL氯化钠溶液的3种介质中的释放均遵循Weibull方程。结论:优化的NCTD-CS-SF-MS制备工艺简单易行,载药量高,缓释作用良好。; 张光宇迟美玉倪静张学农; 关键词：去甲斑蝥素丝素蛋白微球体外释放

阿苯达唑-壳聚糖微球的制备及其质量指标的考察被引量：6: 2012年; 目的:考察阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS)的载药量、包封率、表面形态及结果特性,以及微球在不同介质中的体外释放特性。方法:采用乳化-交联固化法,以液体石蜡为油相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂,壳聚糖(chitosan,CS)为载体,制备阿苯达唑-壳聚糖微球(ABZ-CS-MS);应用光学显微镜测量ABZ-CS-MS的的粒径大小及其分布;用扫描电镜(SEM)观察ABZ-CS-MS的表面形态;用红外光谱(fourier transform infraredspectrometer,FT-IR)、X-线粉末衍射法(X-ray power diffraction,X-RD)和差示扫描热量法(differential scanning calo-rimetry,DSC)检测ABZ-CS-MS的特性;用体外动态透析法测定ABZ-CS-MS在不同介质条件下的释药性能。结果:所制备的ABZ-CS-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径为(153±7)μm,载药量为(20.92±0.15)%,包封率为(25.37±0.22)%;ABZ-CS-MS分别在不同介质(0.1mol/L HCl液、PBS(pH=3.5)、PBS(pH=7.4)和0.9%氯化钠溶液)中的释放均遵循Weibull方程,其中在PBS(pH=3.5)中释放效果最佳。结论:该法制备的ABZ-CS-MS的质量与性能良好,具有较好的载药量,包封率高,形态圆整,缓释作用明显。; 张光宇晏语倪进王晓青杨程张学农任伟新迪理木拉提.巴吾东顾俊鹏许晓东; 关键词：阿苯达唑壳聚糖肝动脉栓塞微球体外释放

阿苯达唑壳聚糖纳米胶体及冻干粉针的研究: 目的:研制阿苯达唑壳聚糖纳米粒（ABZ-CS-NPS）,并初步考察其冻干制剂的制备。方法:采用乳化溶剂挥发法-TPP交联法制备阿苯达唑壳聚糖纳米粒;均匀设计优化制备工艺;透射电镜、红外对纳米制剂进行考察;动态透析法探究纳...; 王晓青刘扬张学农; 关键词：体外释放冻干粉针; 文献传递

蛇床子素-pH敏感型纳米粒的制备及其抗肿瘤活性的研究被引量：4: 2012年; 目的:制备蛇床子素-Eudragit S100-pH敏感型纳米粒(Ost-S100-NP),并考察Ost-S100-NP体内和体外的抗肿瘤活性。方法:以乳化-溶剂扩散法制备Ost-S100-NP胶体溶液,体外采用MTT法考察Ost和Ost-S100-NP对宫颈癌细胞Hela-3的抑制作用;体内Ost对小鼠宫颈癌U14实体瘤的抗肿瘤试验采用常规的抗肿瘤试验方法,考察不同给药浓度、不同剂型对小鼠体质重、肿瘤生长和胸腺、脾及肝等脏器质量变化的影响。结果:Ost体外对Hela-3细胞的半数抑制浓度IC50分别为:61.25,56.87,48.46μg/mL;Ost-S100-NP的IC50则分别为46.57,40.23,37.46μg/mL;体内Ost及其Ost-S100-NP制剂对荷瘤小鼠的实体瘤抑制率最高可达40%,各给药组与空白对照组比较,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:Ost-S100-NP体外和体内均有明显的抗肿瘤活性,且在治疗剂量下未出现毒性反应,有望开发成1种高效、低毒的Ost-S100-NP制剂。; 胡晓波顾宗林朱爱军陈维良胡小娟刘扬张学农; 关键词：蛇床子素 MTT 抗肿瘤

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“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09310-001)