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色胺酮衍生物设计、合成及抗肿瘤活性构效关系研究被引量：2: 2016年; 首先合成吲哚醌衍生4a^4f,氧化水解得到邻氨基苯甲酸衍生物5a^5d.以这两者为原料设计合成A和/或D环取代的色胺酮衍生物1a^1q.然后,以色胺酮6位酮羰基分别与水合肼、盐酸羟胺反应生成C环席夫碱结构.最后,以哌嗪结构取代B环嘧啶酮合成茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮.共设计合成20个化合物,其中新化合物13个.对所合成化合物的结构经红外光谱、核磁氢谱、元素分析确证.测定所合成化合物对肿瘤细胞A549的体外抑制活性.结果表明化合物1b,1c,1i,1j,1p和1q表现出较强的肿瘤细胞抑制活性,IC50值分别为3.58,0.99,1.03,2.10,0.51和0.43μmol·L-1.构效关系研究表明:D环卤素取代提高抗肿瘤活性,而取代基团在A环时则减弱抗肿瘤活性;B环(嘧啶环)被哌嗪环取代后抗肿瘤活性消失(IC50>100μmol·L-1);而C环酮羰基生成席夫碱结构抗肿瘤活性与色胺酮相当.; 侯宝龙艾芸王翠玲张宁杨柳刘竹兰刘建利; 关键词：色胺酮邻氨基苯甲酸抗肿瘤活性

橙酮衍生物的合成及初步抗肿瘤活性研究被引量：5: 2013年; 橙酮是黄酮类化合物中的重要一类,具有广泛的生物活性和药理作用,如抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和对昆虫的拒食活性等.由于其在自然界分布较少,且在植物体内的含量都很低,致使其提取分离成本高,较难大规模获得.为了解决这一问题,同时进一步研究构效关系,以苯氧乙酸、2,3,5-三甲基苯酚、4-氯-3,5-二甲基苯酚、氯乙酸以及各种芳香醛为原料,通过三步反应设计合成了A环无取代橙酮、5-氯-4,6-二甲基橙酮及4,6,7-三甲基橙酮三种类型共25个橙酮衍生物,并通过熔点,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征,其中9个化合物(2h^2m,5a^5c)未见文献报道.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对目标化合物的抑制人宫颈癌细胞Hela活性进行了体外评价,结果表明:化合物2b,5b,2s和2g的半数抑制浓度IC50为44.3,31.1,43.8和41.9μmol/L.; 黄新炜王征陈巧利孙艳妮王翠玲刘竹兰刘建利; 关键词：抗肿瘤活性构效关系

以氨基酸为氨源的Hantzsch反应研究: 2015年; 首次研究了以苯丙氨酸(1)和氨基酸甲酯(1a^1f)作为Hantzsch反应中的氨源进行的反应。以1为氨源,与芳醛(2a^2c)和乙酰乙酸乙酯经脱氨反应生成4-取代-2,6-二甲基-3,5-二乙氧羰基-1,4-二氢吡啶(3a^3f)。以1a^1f为氨源,与间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯反应均生成烯酮中间体3-(3-硝基苯乙烯基)-乙酰乙酸乙酯(4)。实验结果表明,1a^1f不参与二氢吡啶的合成;烯胺结构是合成二氢吡啶的关键中间体;反应历程也可能是经过戊二酸二乙酯中间体完成的。; 张腾王征侯宝龙刘建利; 关键词：氨基酸

聚(丙烯酸-醋酸乙烯酯)-聚乙烯醇互穿网络高吸水性树脂的合成被引量：9: 2015年; 以丙烯酸(AA)、醋酸乙烯酯(VAc)、聚乙烯醇(PVA)为原料,过硫酸钾为引发剂,N,N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,环己烷作为油相,span60为分散剂,采用反相悬浮法制备出聚(丙烯酸-醋酸乙烯酯)-聚乙烯醇互穿网络(IPN)高吸水性树脂。研究了丙烯酸中和度、单体物料比、引发剂用量、交联剂用量、反应时间以及聚乙烯醇用量对高吸水性树脂吸液倍率的影响。筛选出了最佳工艺条件为:丙烯酸中和度为70%,丙烯酸与醋酸乙烯酯质量比为3∶1,引发剂质量分数为0.4%,交联剂质量分数为0.035%,反应温度为70℃,PVA质量分数为8%。在最佳工艺条件下,树脂对蒸馏水和质量分数0.9%生理盐水的吸液倍率分别为1 889 g/g和124 g/g,具有良好的吸水性。并用红外光谱仪、扫描电镜、热重分析仪对其结构进行了表征。; 王翠玲侯宝龙刘书林韩彬王明陈栓虎; 关键词：高吸水性树脂互穿网络聚乙烯醇丙烯酸醋酸乙烯酯反相悬浮

中药水提液中还原糖衍生化测定方法研究被引量：7: 2016年; 目的:建立1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生高效液相色谱法测定中药水提液中还原糖种类及含量的方法。方法:以7种还原糖作为标准物,通过PMP柱前衍生化,利用反相高效液相色谱法,分析其衍生产物。以PMP衍生产物峰面积大小为指标,分别对衍生反应的反应时间、反应温度、PMP和Na OH用量、后处理使用的萃取试剂、萃取次数进行考察,得到了最佳衍生化条件。并将该方法用于7味中药水提液中还原糖类成分种类及含量的分析。结果:葡萄糖是本研究所检测7味中药中普遍存在的一类成分,且含量较高,除标准糖外,还含有未知还原糖类成分。D+(葡萄糖)、D+(半乳糖)、D+(甘露糖)、D+(麦芽糖)和D+(乳糖)、D+(阿拉伯糖)和D+(木糖)的线性范围分别为0.72-36μg/m L(r=0.9997)、0.72-36μg/m L(r=0.9998)、0.72-36μg/m L(r=0.9995)、1.44-72μg/m L(r=0.9995)、0.6-30μg/m L(r=0.9995)。结论:本方法简便、灵敏、重复性好,可用于中药水提液中还原糖类成份种类及含量的分析。; 田妍陈振兴张宁王翠玲刘竹兰刘建利; 关键词：中药还原糖柱前衍生化高效液相色谱

天然产物色胺酮及其衍生物的仿生合成被引量：7: 2015年; 以药用植物体内存在的生物合成前体吲哚醌和邻氨基苯甲酸为反应物,用POCl3作催化剂,仿生合成了天然产物色胺酮(1),结构表征结果与标准品一致.该反应所用原料易得,避免了使用较昂贵的靛红酸酐,适合实验室小规模简便合成.采用此方法合成了14个色胺酮衍生物,可见其具有广泛的适应性.; 王翠玲侯宝龙张宁孙艳妮刘建利; 关键词：色胺酮邻氨基苯甲酸仿生合成

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