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天然产物研究与发现-共生微生物来源的生物碱: <正>微生物来源的天然产物是药物先导化合物的重要资源库~1。基于'基因水平传递'~2、'内共生理论'~3和生物防御主导的'协同进化'~3等理论,共生微生物能够产生与宿主相同或相似的活性化合物,成为获取结构和生物活性多样性...; 罗丹邓艾平郭志勇邓张双; 文献传递

山蛩虫(Spirobolus bungii Brandt)共生菌SQ12的次生代谢产物研究被引量：1: 2013年; 动植物内生菌的次级代谢产物往往种类繁多、骨架新颖、生物活性多样,已成为发现新的生物活性物质的重要来源.本文以山蛩虫(Spirobolus bungii Brandt)共生菌SQ12为研究对象,通过液体发酵培养获得次生代谢产物,利用高效薄层色谱和高效液相色谱技术分离出5个化合物,借助ESIMS和NMR等技术鉴定为:S-dehydrocurvularin(1)、11-α-methoxycurvularin(2)、11-β-methoxycurvularin(3)、11-α-hydroxycurvularin(4)、11-β-hydroxycurvularin(5).; 刘发贵邓艾平杨进郭志勇程凡邓张双; 关键词：内生真菌次级代谢产物

ACLY抑制剂脱氢弯孢霉菌素肝微粒体代谢: 2022年; 该文主要研究了潜在抗肿瘤候选化合物脱氢弯孢霉菌素的体外肝微粒体代谢特点.建立了脱氢弯孢霉菌素含量的HPLC测定方法,考察了脱氢弯孢霉菌素在不同种属来源的肝微粒体中的代谢速率差异.依据UPLC-MS结果推测脱氢弯孢霉菌素中α、β不饱和双键经环氧化反应,亲和反应和分子内脱水反应,生成epoxycurvularin、10,11-邻二羟基弯孢霉菌素和curvulopyran,且脱氢弯孢霉菌素在溶液中可能发生非酶催化的化学转化.考虑到脱氢弯孢霉菌素结构中的α,β不饱和双键既是重要的活性结构又是主要的代谢位点,合理的前药设计可能是提高该化合物可药性的有效方法.; 周富贵李玉兰蔡晓蓉薛莲邓张双

双-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑类化合物的合成及抗癌活性研究被引量：3: 2012年; 间苯二甲羧酸酯化、肼解、成盐、环化成双-(4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑-3-基)苯(1),再与芳香酸(2a^2m)在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3作用下,高产率地制得13种1,3-双[(6-芳基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑-3-基]苯类衍生物(3a^3m),并利用IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2、A549-1和231-2癌细胞株的体外生长抑制活性.结果表明:所合成的13个新化合物(3a^3m)均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中3d、3h与3i对HepG2和231-2的体外抑制活性最强.; 李永双李德江; 关键词：抗癌活性

甲氧头孢中间体7-MAC的合成工艺改进: 2012年; 以7-ACA为原料,浓硫酸作催化剂,乙腈为溶剂,与1-甲基-5-巯基-1,2,3,4-四氮唑反应得到中间体7-TMCA,产率为90%;再以二甲基亚砜为溶剂,将新制的二苯基重氮甲烷与7-TMCA在45℃反应5 h,得中间体7-ATCA,产率为92%;7-ATCA与3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛加热回流得中间体Schiff Base A,产率为95%;Schiff Base A与复合氧化剂B、甲醇反应得Schiff Base B,产率为93%.最后以甲醇-THF-H2O为溶剂,将Schiff Base B与Girard T试剂反应得7-MAC,产率为92%.7-MAC的总收率达到62%,其结构经核磁氢谱及质谱确证.; 高明李德江

骨髓增殖性肿瘤治疗药物TG101348的合成工艺研究: 2014年; 研究了骨髓增殖性肿瘤治疗药物TG101348的合成工艺.将2,4-二羟基-5-甲基嘧啶与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶(Ⅲ),而后Ⅲ与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺(Ⅰ)发生Buchwald偶联反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺(Ⅳ),Ⅳ再与CH3OHHCl反应得到3-[(2-氯-5-甲基-4-嘧啶基)胺基]-N-(叔丁基)苯磺酰胺盐酸盐(Ⅴ),最后Ⅴ与1-(4-氨基苯氧乙基)吡咯烷(Ⅵ)发生亲核取代反应得到TG101348,HPLC测得TG101348的纯度为99.7%.; 张义军刘义稳李德江

Biocatalyzed cross-coupling of sinomenine and 1,2-dihydroxybenzene by Coriolus unicolor被引量：6: 2012年; Sinomenine 是为风湿性关节炎(RA ) 的处理的临床上可得到的药。在与更好的 bioactivity 瞄准 sinomenine derivates 的发现的连续研究， sinomenine 和 1,2-dihydroxybenzene 的跨 coupling 反应由真菌 Coriolus 催化单色负担得起唯一的 CC 跨 coupled 混合物 2，和(S)-disinomenine 和(R)-disinomenine。2 的结构被 MS 和 NMR 光谱学阐明。化合物 2 是为在 SW982 房间的 IL-6 生产过剩上的禁止的活动的进一步的 assayed 并且(S)-disinomenine 和 sinomenine 与那些相比在 IL-6 (96% 抑制) 上展出了一项更多有势力活动(17% 和 12% 抑制，分别地) 。; Zhang Shuang DengDan ZhaoYi HuJian Xin LiKun ZouJun Zhi Wang; 关键词：云芝交叉偶联反应核磁共振光谱

白黄小薄孔菌对S-去氢弯孢霉素的生物转化研究: <正>S-去氢弯孢霉素(S-dehydrocurvularin,1)是一种优良的天然除草剂,此外还具有多种生物活性,如对人肺成纤维细胞的毒性~1、TGF-β抑制活性~2、抗氧化活性~3等。微生物转化是利用微生物代谢过程中...; 邓艾平罗丹郭志勇邓张双; 文献传递

红豆杉内生真菌Fusarium solani B2-1萘酮类代谢产物研究被引量：2: 2017年; 从红豆杉中分离得到一株内生真菌Fusarium solani B2-1,经大米固体发酵以后,从乙酸乙酯提取物中分离得到4个萘酮类次级代谢产物1~4,鉴定为Dihydronaphthalenone(1)、5-Hydroxydihydrofusarubin C(2)、镰红菌素(3)和Chrysanthones B(4).其中,化合物4为首次从镰刀霉属(Fusarium)真菌中分离得到.化合物1~4具有微弱的抑制海分枝杆菌Mycobacterium marinum ATCCBAA-535增殖活性,浓度为10μg/mL下的抑制率分别为27.6%、25.0%、28.4%和24.4%.; 施亚群罗丹李佳涂璇郭志勇杜维力罗晓刚邓张双; 关键词：红豆杉内生真菌结核病

青藤碱衍生物的合成及微生物转化被引量：1: 2015年; 本文采用化学合成方法分别制备了4-甲氧基青藤碱、1-溴青藤碱和10-去氢-3-酮-青藤碱,并利用富含多酚氧化酶的真菌Coriolus unincolor和Antrodiella albocinnamomea对3种衍生物进行了微生物转化.青藤碱刚性多环结构,阻碍了微生物酶与底物的结合,导致微生物转化产物化学结构类型单一.; 邓艾平周金山李雪霜吕朦朦郭志勇龚大春邓张双; 关键词：青藤碱微生物转化多酚氧化酶

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