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上海市科委科研计划项目(09DZ2290900)

作品数：2 被引量：0H指数：0
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相关领域：医药卫生更多>>

文献类型

  • 2篇中文期刊文章

领域

  • 2篇医药卫生

主题

  • 2篇钾通道
  • 2篇HERG钾通...
  • 2篇HERG
  • 1篇蛋白
  • 1篇蛋白转运
  • 1篇电生理
  • 1篇电生理学
  • 1篇药物
  • 1篇药物评价
  • 1篇抑制剂
  • 1篇制剂
  • 1篇生理学
  • 1篇通道电流
  • 1篇酶抑制剂
  • 1篇酪氨酸
  • 1篇酪氨酸激酶
  • 1篇酪氨酸激酶抑...
  • 1篇激酶
  • 1篇激酶抑制剂
  • 1篇钾通道电流

机构

  • 1篇上海医药工业...

作者

  • 1篇汪溪洁
  • 1篇马璟
  • 1篇王宁波

传媒

  • 1篇世界临床药物
  • 1篇毒理学杂志

年份

  • 2篇2012
共 2 条 记 录，以下是 1-2
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排序方式：
hERG钾通道蛋白转运与LQTS的研究进展
2012年
hERG钾离子通道由Warmke和Ganetzky[1]在1994年用小鼠同源的果蝇钾通道基因＂ether-a-go-go＂（EAG）筛选人类海马cDNA文库时被分离出来。有研究发现hERG编码的钾通道与快速型延迟整流钾电流（Ikr）相似,并证实其编码Ikr通道的的α亚基,hERG编码的α亚基与minK编码的β亚基及minK相关蛋白（minK related-protein,MiRP1）共同组成快速激活延迟整流钾通道。
王宁波汪溪洁马璟
关键词：HERGLQTS药物评价
新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流作用研究
2012年
目的探讨新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流的影响。方法应用全细胞膜片钳技术,记录HEK293细胞异源表达的hERG钾电流,观察新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流的抑制作用。结果新型酪氨酸激酶抑制剂能作用于hERG钾通道,并以浓度依赖的方式抑制hERG钾电流,半数抑制浓度(IC50)分别为PA1101(10.80±3.01)μmol/L,PA1102(9.55±1.81)μmol/L,PA1103(1.69±0.26)μmol/L,PA1104(1.17±0.49)μmol/L,PA1105(0.08±0.02)μmol/L,PA1106(0.001 9±0.000 7)μmol/L。结论新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道有较强烈的阻断作用,建议结合临床使用剂量与血药浓度进行安全性评估。
王宁波汪溪洁马璟
关键词：HERG钾通道电生理学酪氨酸激酶抑制剂
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