国家科技重大专项(2009ZX09301-008-N-11)
- 作品数：4 被引量：13H指数：2
- 相关作者：邵华赵桂龙王玉丽汤立达王建武更多>>
- 相关机构：天津药物研究院山东大学青岛科技大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项天津市科技支撑计划天津市科技支撑计划重点项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究被引量：9
- 2011年
- 设计并合成了一系列含有反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂,关键步骤是对溴苯甲醚与反式环己烷甲酰氯在无水AlCl3催化下的区域选择性Friedel-Crafts酰基化.所有化合物的结构经过了1H NMR和HRMS的表征.小鼠口服糖耐量实验(OGTT)显示,化合物11a～11d均显示较强的降血糖活性,且11c的活性超过了阳性对照药dapagliflozin,具有良好的开发前景.
- 邵华高云龙楼袁媛王玉丽刘巍徐为人王建武赵桂龙汤立达
- 关键词：环己烷降血糖活性
- 含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的合成及其降血糖活性Ⅱ被引量：3
- 2012年
- 设计并合成了一系列新型含反式-4-烷基环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂———反式-1-{4-甲氧基-3-[(4-取代环己基)甲基]苯基}-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖(12a～12d),其结构经1H NMR和MS表征。小鼠口服糖耐量实验表明,12a～12d均显示较强的降血糖活性。对12a～12d进行了较为完整的构效关系分析,得到了良好的构效关系。
- 赵文静于秀玲邵华王玉丽徐为人汤立达赵桂龙王建武
- 关键词：环己烷降血糖活性
- 含4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计、合成及降血糖活性测试被引量：2
- 2010年
- 目的合成一类新型的以4-噻唑环为母体的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,测试并研究它们的降血糖活性。方法通过Hantzsch噻唑合成反应制备2-氨基4-甲基噻唑,然后用氯乙酰氯和三乙胺进行氯乙酰化,所得中间体氯乙酰胺经芳基甲胺处理得到目标物,最后,在干燥的乙醚中用氯化氢乙醚溶液处理即可得到目标物的盐酸盐。利用小鼠体内口服葡萄糖耐受量法测定目标化合物在治疗糖尿病方面的活性。结果合成了21个结构新颖的化合物,结构经过1H-NMR和ESI-MS确认。结论经过活性测试,发现其中的两个目标化合物(7f、7h)具有明显的降血糖作用,其中化合物7f的活性与阳性对照药西他列汀相当,化合物7h的活性则超过阳性对照药,显示了在治疗糖尿病方面的前景。
- 罗杰赵桂龙王玉丽邵华曲宝涵汤立达
- 关键词：糖尿病
- 新型含偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂的合成及其抗血小板聚集活性被引量：1
- 2012年
- 以1-(5-叔丁基-4-羟基-3-溴苯基)乙酮和3,3-二甲基-5,6-二乙氧基-二氢异吲哚-1-亚胺为主要原料,设计并合成了3个新型的含有偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-4-烷氧基-5-取代氨基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-3,3-二甲基-1,3-二氢-1-亚胺基-2H-异吲哚-2-基)乙酮氢溴酸盐(2a～2c),其结构经1H NMR和13C NMR表征。TRAP诱导的人血小板聚集活性测试结果表明,2a～2c具有一定的抗血小板聚集作用。
- 张林山苗华明张海良谭初兵周植星邵华李明赵桂龙
- 关键词：药物合成抗血小板聚集活性
