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贵州省社会发展科技攻关计划项目(QKHSYZ-2009-3081)
作品数:
1
被引量:3
H指数:1
相关作者:
欧瑜
王永林
刘影
裴健颖
兰燕宇
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相关机构:
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发文基金:
贵州省社会发展科技攻关计划项目
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刘影
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欧瑜
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华西药学杂志
年份
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2012
共
1
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基于降低肾毒性的阿德福韦膦酸酯衍生物的设计与合成
被引量:3
2012年
目的合成具有较高抗HBV活性与较低肾细胞毒性的新型阿德福韦衍生物。方法低温下,硫代N-Boc-L-氨基酸与1,2-二溴乙烷在NaH条件下制备硫代N-Boc-L-氨基酸-3-溴-1-丙基酯;非甾体抗炎药(布洛芬、酮洛芬、氟比洛芬)与3-溴-1-丙醇在DCC/DMAP条件下转变为非甾体抗炎药-3-溴-1-丙基酯;以上两种原料与阿德福韦在缩合剂N,N'-二环己基-4-吗啉基-咪(DCMC)存在下通过"一锅法"制备目标化合物。结果合成了6个未见文献报道的阿德福韦单硫代L-氨基酸酯,单非甾体抗炎药羧酸酯前药5a~5f。结论目标化合物及重要中间体结构均经过1HNMR、ESI-MS以及HRMS确证。
裴健颖
刘影
傅晓钟
欧瑜
李靖
董永喜
王永林
兰燕宇
关键词:
阿德福韦
乙肝病毒
前药
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