广西省自然科学基金(0731058)
- 作品数：2 被引量：17H指数：2
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- 三七总皂苷对小鼠肝脏谷胱甘肽-S-转移酶的抑制作用及其动力学分析被引量：6
- 2011年
- 目的:研究三七总皂苷(total saponins of Panax notoginseng,PNS)对小鼠肝脏谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione-S-transferase,GST)的抑制作用及其酶动力学。方法:采用差速离心法制备小鼠胞质液酶,用半数效量概率单位法及Lineweaver-Burk双倒数作图法求得小鼠肝脏GST的米氏常数(Km)、最大反应速度(Vmax)和三七总皂苷对小鼠肝脏GST的半数抑制浓度(IC50)以及判断三七总皂苷对GST的抑制类型和抑制常数(KI,KIS)。结果:三七总皂苷对小鼠肝脏GST有抑制作用,其IC50是189.54 mg.L-1;对底物还原型谷胱甘肽(GSH),GST的Km是0.456 3 mmol.L-1,Vmax是476.19 U.mg-1;对底物1-氯-2,4-二硝基苯(CDNB),GST的Km是0.109 7 mmol.L-1,Vmax是400.00 U.mg-1。对底物GSH,三七总皂苷对小鼠肝脏GST属于混合性抑制,其抑制常数KI是0.27 mg.L-1,KIS是0.68 mg.L-1;对底物CDNB,三七总皂苷对小鼠肝脏GST属于混合性抑制,其抑制常数KI是0.21 mg.L-1,KIS是0.66 mg.L-1。结论:三七总皂苷对小鼠肝脏GST的活性有明显抑制作用。
- 杨子明杨秀芬
- 关键词：三七总皂苷酶动力学半数抑制浓度米氏常数小鼠
- 三七对大鼠肝组织内CYP和GST基因表达的影响被引量：13
- 2009年
- 目的:研究三七对大鼠肝组织内细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)和谷胱甘肽转移酶(glutathioneS-trans-ferase,GST)基因表达的影响。方法:雄性SD大鼠,三七2,4 g.kg-1,每日1次连续灌胃14 d,用逆转录-实时定量PCR法检测肝组织内的CYP1A1,CYP1A2,CYP2B1,CYP2E1,CYP3A1,CYP4A1基因和GST-m1,GST-pi基因的表达情况。结果:三七不影响肝组织内CYP1A1,CYP1A2,CYP2E1,CYP3A1,GSTm1和GST-pi基因的表达,2,4 g.kg-1的三七可明显抑制CYP2B1基因(0.48倍,P<0.05和0.61倍,P<0.05)和CYP4A1基因(0.69倍和0.51倍)的表达。结论:三七可选择性地抑制大鼠肝组织内CYP2B1和CYP4A1的基因表达,这可能是三七的作用机制之一。三七对CYP1A1,CYP1A2,CYP2E1和CYP3A1的基因表达没有影响,提示三七与以上主要药物代谢酶代谢的药物合用时在肝内不会产生代谢性药物相互作用。
- 杨秀芬廖梅春杨子明郭菁菁高倩倩
- 关键词：细胞色素P450谷胱甘肽S-转移酶基因表达
