湖南省自然科学基金(13JJ3099)
- 作品数：8 被引量：30H指数：5
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- 相关机构：湖南中医药大学中南大学湖南中医学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 头孢西丁钠的合成工艺改进被引量：5
- 2014年
- 目的:改进头孢西丁钠的合成工艺。方法:以头孢噻吩钠为原料,通过甲氧基化、去乙酰化、氨甲氧酰化3步得到目标化合物。结果:产物经过质谱、核磁共振氢谱和红外光谱等确认其化学结构。总收率可达到40.2%,产品纯度达到99.5%以上。结论:本方法选择性好,成本低,操作简单,产率高,适合大规模工业化生产。
- 尹伟成彭东明周汨王福东杜鹏
- 关键词：头孢西丁钠抗生素合成工艺
- 非那雄胺/聚碳酸亚丙酯马来酸酯缓释微球的制备与性能
- 2014年
- 以新型聚合物聚碳酸亚丙酯马来酸酯(PPCM)为载体,采用Oil/Water单乳液溶剂挥发法制备药物非那雄胺(finasteride)的缓释微球,并研究聚合物PPCM与药物finasteride的质量比对微球特性的影响。研究结果表明:所得PPCM微球外观圆整,平均粒径约为2μm。随着非那雄胺比例的增加,微球的载药量提高,而药物的包封率则明显降低。在m(PPCM):m(finasteride)为5:1的条件下,获得较高的载药量和包封率,分别为14.78%和66.17%。在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中,载药微球的体外释放时间达42 d,药物累积释放量为(92.59±2.62)%。微球的释药特性符合Higuchi方程Qt=3.11+15.07 t1/2。PPCM适用于长效缓释药物传递系统。
- 彭东明张航王晓红刘艳飞
- 关键词：非那雄胺缓释微球
- 阿托伐他汀钙的合成工艺改进被引量：6
- 2015年
- 以(4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[(苯胺)-羰基-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-乙酸叔丁酯为起始原料,通过酸水解、碱水解,与醋酸钙中和3步得到目标化合物阿托伐他汀钙,研究了酸、溶剂和温度对反应的影响规律。优化反应条件为:水解采用盐酸,反应介质为乙醇,反应温度为55℃。在上述条件下,产品收率达88.7%。产物结构经核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(ESI-MS)确证。
- 周汨尹伟成王福东彭东明
- 关键词：阿托伐他汀钙HMG-COA还原酶抑制剂
- 头孢西丁钠的合成进展被引量：5
- 2014年
- 头孢西丁钠是一种具有长效、广谱抗菌特点的第二代头孢类抗生素,因其对β-内酰胺酶的耐药性强而得到广泛使用,具有很好的市场发展前景。综述了头孢西丁钠的各种合成方法,并评价了其优缺点。
- 尹伟成彭东明周汨王福东杜鹏
- 关键词：头孢西丁钠头孢菌素抗生素药物合成
- 盐酸头孢吡肟的合成被引量：5
- 2015年
- 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,二氯甲烷和环己烷为溶剂,三甲基氯硅烷(TMSCl)为保护剂,与N-甲基吡咯烷(NMP)和三甲基碘硅烷(TMSI)制成的季铵盐中间体反应,脱保护后成盐得中间体7-氨基-3-(1-甲基-1-四氢吡咯)甲基-3-头孢-4-羧酸盐酸盐(7-MPCA),再与苯并噻唑硫醇活性酯反应,合成目标产物盐酸头孢吡肟。研究硅烷化反应、碘代反应和成盐反应的主要影响因素,进行工艺参数优化。采用红外光谱、元素分析、核磁共振谱和质谱对产物盐酸头孢吡肟进行结构表征。研究结果表明:该工艺原材料易得,反应条件温和,且操作简单,以7-ACA的质量计盐酸头孢吡肟的总收率为74.6%。
- 彭东明王晓红刘艳飞尹伟成刘珍宝张航张姗姗
- 关键词：7-氨基头孢烷酸盐酸头孢吡肟药物合成抗生素
- 熊去氧胆酸的合成工艺改进被引量：8
- 2015年
- 鹅去氧胆酸用次氯酸钠氧化制得7-酮石胆酸,然后在金属锂-叔丁醇作用下还原得熊去氧胆酸,总收率82%。该方法工艺简单,适合工业化生产。
- 卢茂芳尹伟成王福东彭东明
- 关键词：熊去氧胆酸鹅去氧胆酸
- 两种方法测定熊去氧胆酸含量的研究
- 2013年
- 采用高效液相色谱法和酸碱滴定法对熊去氧胆酸进行含量测定。以DiamonsilTMC18柱为色谱柱,采用乙腈∶0.001 mol/L磷酸二氢钾溶液(50∶50,用磷酸调节pH值至2.0)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长为205 nm;采用氢氧化钠液(0.1 mol/L)为滴定液,中性乙醇为溶剂,酚酞为指示液,进行酸碱滴定。两种方法测定结果基本一致。用高效液相色谱法熊去氧胆酸在0.075 4～2.262 mg/mL与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 7,n=6),平均回收率为99.2%,RSD=0.5%;酸碱滴定法重现性良好,RSD=0.23%。采用高效液相色谱法专属性强、准确;采用酸碱滴定操作简便、准确、重现性好。
- 彭东明王福东卢茂芳李云耀
- 关键词：高效液相色谱法熊去氧胆酸酸碱滴定法
- 利福昔明合成工艺的研究被引量：2
- 2013年
- 以利福霉素S和2-氨基-4-甲基吡啶为原料,二氯甲烷为溶剂,碘为催化剂,亚硫酸钠为还原剂,合成一种新药利福昔明。结果表明,优化工艺条件为:利福霉素S与催化剂碘的摩尔比为3∶1,2-氨基-4-甲基吡啶与利福霉素S的摩尔比为2.5∶1,反应温度为30℃,反应时间为24 h。在该优化条件下,产品的产率达85.2%。
- 帅海涛刘艳飞彭东明张航黄甜甜苏小爱
- 关键词：利福昔明
