国家科技重大专项(2008ZX09202-009)
- 作品数：17 被引量：175H指数：8
- 相关作者：连增林瞿海斌陈晨黄鑫张陆勇更多>>
- 相关机构：北京振东光明药物研究院有限公司国家工程研究中心浙江大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项陕西省教育厅自然科学基金国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 反相离子对色谱法同时测定复方苦参注射液中4个生物碱含量被引量：8
- 2012年
- 目的:建立反相离子对色谱同时测定复方苦参注射液中苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱含量的方法。方法:色谱条件:Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5.0μm)色谱柱;流动相为0.04%磷酸-10 mmol·L-1戊烷磺酸钠水溶液(A)和乙腈(B),线性梯度洗脱,流速为1.2 mL·min-1;柱温为30℃;紫外检测波长:210 nm。结果:苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱质量浓度分别在18.92～946.0,4.052～202.6,9.293～464.6,34.73～1736 mg·L-1范围内线性关系良好,相关系数均为0.9999;RSD重复性试验中4个生物碱含量均小于2.1%;平均加样回收率分别为98.2%,96.4%,96.9%,97.1%。结论:该方法简便、准确,重复性好,可用于复方苦参注射液的质量控制。
- 陈晨瞿海斌郝润才董迷柱李安平邵青
- 关键词：复方苦参注射液反相离子对色谱槐果碱氧化槐果碱多组分分析
- 复方苦参注射液对人子宫内膜癌细胞HEC-1B雌激素受体表达的影响被引量：3
- 2012年
- 目的探讨复方苦参注射液对人子宫内膜癌细胞(HEC-1B)雌激素受体(ER)亚型ER-α36、ERα-66的影响,探讨其作用机制。方法 HEC-1B细胞给予高、中、低3个浓度复方苦参注射液、苦参注射液、白土苓注射液、顺铂注射液处理,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法观察各给药组对HEC-1B细胞增殖的影响。HEC-1B细胞给予中浓度复方苦参注射液、苦参注射液、白土苓注射液、顺铂注射液处理,采用反转录聚合酶链反应法(RT-PCR)观察不同给药组对HEC-1B细胞雌激素受体ER-α36、ERα-66表达水平的影响。结果与空白对照组比较,高浓度复方苦参注射液、苦参注射液均显著抑制HEC-1B细胞增殖(P<0.05)。复方苦参注射液、苦参注射液、顺铂注射液作用于HEC-1B细胞48 h后,与空白对照组比较,细胞中ER-α36 mRNA表达水平均明显降低(P<0.05);除白土苓组外,其他各给药组ERα-66mRNA表达水平亦明显降低(P<0.05)。结论复方苦参注射液抑制HEC-1B细胞增殖的作用机制可能与抑制细胞雌激素受体ER-α36、ER-α66的基因表达有关。
- 张文谨彭瑶连增林靳冉李晋生海丽娜
- 关键词：复方苦参注射液子宫内膜癌雌激素受体
- 复方苦参注射液两类中间体中生物碱含量的近红外光谱测定方法被引量：7
- 2012年
- 目的:建立复方苦参注射液两类中间体中4种生物碱含量的快速测定方法,探讨中药制剂中间体质量控制的有效途径。方法:以复方苦参注射液生产过程中的两类中间体——醇沉液和碱沉液为对象,分别采用近红外透射和透反射模式采集样品光谱,比较不同光谱采集方式的建模效果并优选出最佳建模参数,在此基础上采用偏最小二乘法(PLS)建立近红外光谱与参考值之间的校正模型,并对未知样品的含量进行预测。结果:建立的苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱模型性能良好。模型的预测误差均方根(RMSEP)分别为,醇沉液:0.131 g·L-1、0.0279 g·L-1、0.170 g·L-1、0.613 g·L-1;碱沉液:0.0723 g·L-1、0.0155 g·L-1、0.0768 g·L-1、0.220 g·L-1。结论:本实验所建方法快速、准确、可靠,可用于中药注射液中间体的快速分析。
- 陈晨李文龙瞿海斌王旭文王瑞珍
- 关键词：近红外光谱复方苦参注射液槐果碱氧化槐果碱
- 复方苦参注射液配伍合理性被引量：8
- 2012年
- 目的:探讨苦参与白土苓配伍的合理性。方法:采用小鼠体内抑瘤、镇痛、止血、抗炎四种模型,比较复方苦参注射液(含生药15,7.5,3.75 g·kg-1)、苦参注射液(含生药10.5,5.25,2.63 g·kg-1)、白土苓注射液(含生药4.5,2.25,1.13 g·kg-1)与药效的关系。结果:复方苦参注射液、苦参注射液具有明显的体内抑瘤(高、中剂量)、镇痛(高、中剂量)、抗炎(高剂量)作用和止血作用(高剂量);白土苓注射液仅有一定的镇痛(高、中剂量)、缩短凝血时间(高剂量)作用;苦参与白土苓配伍为复方苦参注射液后,可增强苦参的抑瘤作用(高、中、低剂量),可提高苦参的镇痛作用强度和作用时间,缩短凝血时间(高剂量)和出血时间(高剂量),并提高苦参的抗炎作用(高、中、低剂量)。结论:苦参和白土苓配伍应用具有协同增效作用,表明复方苦参注射液配伍应用具有合理性。
- 张志伟海丽娜高志远王金华
- 关键词：复方苦参注射液苦参注射液配伍合理性抑瘤镇痛抗炎
- 苦参中黄酮类成分及其药理作用研究现状被引量：35
- 2013年
- 苦参为豆科槐属植物苦参Sophora flavescenes Ait.的干燥根,主治热痢便血、阴肿阴痒、湿疹、皮肤瘙痒,外用治疗滴虫性阴道炎等。黄酮类成分是苦参中重要的化学成分,具有抗炎、抗肿瘤、抗心率失常、抗滴虫和抗菌等作用。为全面了解苦参中黄酮类化合物的研究状况,笔者对近10年来有关苦参中黄酮的化学结构类型和药理作用研究作一综述,旨在为完善建立苦参中黄酮类成分的质量标准研究提供参考。
- 姚梅芬张思巨李琳厉博文海丽娜秦文杰王金华
- 关键词：苦参黄酮类化合物化学结构药理活性
- 大鼠被动皮肤过敏试验影响因素的研究被引量：11
- 2010年
- 目的:探讨大鼠皮肤被动过敏试验(PCA)的影响因素,为选择敏感试验条件和提高试验预测的准确性提供依据。方法:采用卵白蛋白和牛血清白蛋白为PCA试验的抗原,在不同条件下(加与不加佐剂、致敏的途径、大鼠的品系、制备抗血清的最佳取血时间、卵白蛋白与牛血清白蛋白在免疫原性上的差异等)进行PCA试验。结果:①加用佐剂能够显著增强SD和Wistar大鼠机体对免疫应答的敏感性。②ip致敏和背部皮下致敏均可获得良好的PCA反应,但ip致敏加用佐剂后会诱发大鼠腹腔慢性炎症。③SD大鼠与Wistar大鼠在抗原免疫应答的敏感性方面基本相似,但在同一试验中采用不同品系的大鼠进行PCA试验优于用单一品系的大鼠。④大鼠在致敏后16 d抗体中IgE含量高于致敏后14 d。⑤卵白蛋白在PCA试验中的免疫原性优于牛血清白蛋白。
- 王金华王瑞峰高志远
- 关键词：弗氏完全佐剂SD大鼠WISTAR大鼠
- 复方苦参注射液大鼠胆汁、尿液排泄研究被引量：7
- 2011年
- 目的建立大鼠胆汁和尿液中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱含量的LC-MS测定方法,研究复方苦参注射液在大鼠胆汁和尿液的排泄情况。方法在胆汁和尿液样品中加入内标,采用氯仿提取处理,以甲醇∶10 mmol/L NH4Ac-0.02%HCOOH-水=90∶10(V∶V)为流动相;CN柱分离,检测健康大鼠给予复方苦参注射液后7个时间段的胆汁及5个时间段尿液样品中4种生物碱的浓度,计算胆汁和尿液累积排泄量和累积排泄率。结果大鼠20 h内胆汁中4种生物碱的排泄率曲线逐渐走平;在胆汁中氧化苦参碱和氧化槐果碱的浓度分别高于苦参碱和槐果碱。72 h内,尿液4种生物碱排泄曲线基本达到平台,尿液中氧化苦参碱和氧化槐果碱的浓度和排泄量分别显著高于苦参碱和槐果碱,排泄到第3天各主要成分浓度均低于检测限。结论复方苦参注射液中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱主要通过肾脏以尿排泄为主,一部分通过胆汁排泄,但推测可通过肝肠循环方式再次进入体循环以尿排泄,并可能存在其他代谢物。
- 刘继平黄鑫薛梅江振洲张陆勇马世平
- 关键词：复方苦参注射液液相色谱-质谱联用胆汁排泄肝肠循环
- 复方苦参注射液抗肿瘤作用及其机制实验研究进展被引量：38
- 2012年
- 复方苦参注射液是以苦参、白土苓为主经现代技术加工制成的中药制剂,其功效为清热利湿、凉血解毒、散结止痛,临床多用于晚期癌症的辅助治疗。为帮助临床医生能更加合理使用复方苦参注射液,笔者现对其近年来的相关实验研究成果作一较为系统的整理和分析。
- 张文谨海丽娜连增林
- 关键词：复方苦参注射液抗肿瘤
- 复方苦参注射液渗漉过程的近红外光谱在线检测方法被引量：10
- 2012年
- 目的以复方苦参注射液的渗漉过程为研究对象,利用近红外光谱分析技术,建立一种可用于复方苦参注射液渗漉过程在线检测的方法。方法利用流通池和远程光纤连接渗漉设备和近红外光谱仪,在线采集渗漉液的近红外光谱,以总生物碱含量的HPLC测定值及固体总量测定值为对照值,用偏最小二乘法(PLS)建立近红外光谱与对照值之间的校正模型,并对渗漉过程的未知样品进行含量预测。结果建立的定量模型准确性较高,总生物碱与固体总量校正模型的相关系数分别为0.997 9和0.996 0,校正均方根误差(RMSEC)分别为0.072 1 g.L-1和0.081 1%。经外部验证,预测值与测定值之间的相关系数分别为0.991 5和0.999 0,预测均方根误差(RMSEP)分别为0.195 0 g.L-1和0.068 1%。结论本方法方便快速、准确可靠,可用于复方苦参注射液渗漉过程的在线检测。
- 陈晨李文龙瞿海斌王旭文王瑞珍
- 关键词：复方苦参注射液渗漉
- 复方苦参注射液4种生物碱大鼠体内药动学研究被引量：6
- 2012年
- 目的建立LC-MS法测定大鼠血浆中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的质量浓度,研究复方苦参注射液在大鼠体内药动学过程及其参数。方法在血浆样品中加入内标,采用氯仿提取处理,以甲醇-0.2mL.L-1甲酸水溶液-10mmol.L-1NH4Ac水溶液(85∶7.5∶7.5)为流动相;VP-ODS柱分离,检测健康大鼠iv 2g.kg-1复方苦参注射液后12h内血浆样品中4种生物碱的质量浓度,用DAS 2.0药动学程序处理4种生物碱的血药浓度-时间数据。结果静注复方苦参注射液后,4种生物碱在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax与原药液中质量浓度比例基本相符,苦参碱和氧化苦参碱AUC(0-∞)较为相近;苦参碱和槐果碱K12分别约为K21的2倍多,氧化槐果碱为3倍多,氧化苦参碱二者基本相近;表观分布容积顺序为槐果碱>氧化槐果碱>苦参碱>氧化苦参碱;氧化苦参碱t1/2β最短;苦参碱和槐果碱MRT(0-∞)较大,氧化苦参碱最小。结论氧化苦参碱部分代谢为苦参碱而增加了后者的血药浓度;氧化苦参碱主要分布在血液,消除最快,而其他3种生物碱会分布到组织;苦参碱、槐果碱和氧化槐果碱从中央室转运到周边室较为迅速,而氧化苦参碱转运速度相等。
- 刘继平薛梅黄鑫江振洲张陆勇马世平
- 关键词：复方苦参注射液药动学
