国家自然科学基金(30370421)
- 作品数：7 被引量：9H指数：2
- 相关作者：杜进翟士桢何川崔海平胡春林更多>>
- 相关机构：中国原子能科学研究院北京大学首都医科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金教育部留学回国人员科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学核科学技术更多>>
- 糖基化生长抑素的^(125)I标记及生物分布被引量：6
- 2005年
- 以天然生长抑素、葡聚糖和酪胺为原料,合成了糖基化生长抑素(生长抑素-葡聚糖-酪胺);以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了糖基化生长抑素的IC50;并观察了125I标记的糖基化生长抑素在正常SD大鼠体内的分布和血液清除状况。结果表明:糖基化的生长抑素保持了对生长抑素2型受体的高亲和力;其IC50与Octreotide相近,125I标记的糖基化生长抑素血液半减期为6.7h,主要浓聚肝、脾脏并经肾排泄,肾上腺具有较高的放射性摄取,且24 h内基本保持不变,125I标记的糖基化生长抑素对生长抑素受体阳性组织具有靶向性。
- 郭芳何川翟士桢侯桂华杜进
- 关键词：^125I葡聚糖生长抑素受体
- 糖基化生长抑素的合成、99mTc标记及生物评价
- 肿瘤生长抑素受体显像是目前国内外肿瘤核医学研究领域的热点之一。近年来, 国内外研究者以葡聚糖为载体,将具有生物活性的多肽如表皮生长因子、生长抑素与葡聚糖偶联,合成了糖基化多肽化合物,以阻止多肽在血液中的降解,延长其体内生...
- 翟士桢何川胡春林沈亦佳杜进
- 文献传递
- 99mTc-MAG3-Folate的制备及小鼠生物分布
- 叶酸受体(FR)在很多肿瘤(如乳腺癌,卵巢癌,子宫癌,直肠癌,肾癌和鼻咽癌)细胞上过度表达;叶酸(FA)对叶酸受体具有高亲和力(Kd=10-9-10-10),使得 FA及其类似物可以通过FR,选择性地与肿瘤细胞结合,利用...
- 胡春林翟士帧沈亦佳崔海平杜进
- 文献传递
- ^(99)Tc^m标记的新型糖基化生长抑素生物学评价被引量：1
- 2007年
- 以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys,并对其进行了99Tcm标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-MAG2Lys的IC50值;并用99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除以及肿瘤模型动物显像实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50与SMS相近;99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半减期为2.4h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后4h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取。以上结果表明,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤显像剂。
- 何川翟士桢杜进戴皓洁罗莎
- 关键词：^99TC^M葡聚糖生长抑素
- 糖基化生长抑素^(99)Tc^m标记及生物学评价
- 2007年
- 以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及巯基乙胺(Cysteamine)为原料,合成糖基化生长抑素配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射性配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-Cysteamine的IC50值;利用葡庚糖转换络合进行SMS-Dx10-Cysteamine的99Tcm标记,重点探讨99Tcm标记条件及标记物体外稳定性;并用99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除及肿瘤模型动物显像实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50值与SMS相近;在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-Cys-teamine,标记介质pH=6.0,室温下反应30 min,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS标记率约为85%,经分离纯化后,其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定;99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为2.38 h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后6 h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS有望成为一种生长抑素受体阳性肿瘤显像剂。
- 翟士桢杜进戴皓洁
- 关键词：生长抑素^99TC^M显像
- 90Y-DTPA-Dextran-SMS的制备及生物评价
- 肿瘤生长抑素受体显像及放射治疗是目前国内外肿瘤核医学研究领域的热点之一。近年来,90Y标记的生长抑素的类似物90Y-DOTA-Tyr3-Octreotide已在临床进行生长抑素2型受体阳性肿瘤的治疗研究。本研究旨在以生长...
- 翟士桢沈亦佳何川胡春林杜进
- 文献传递
- 新型糖基化生长抑素的合成及^(99)Tc^m标记被引量：2
- 2007年
- 通过一系列氨羧缩合反应合成了双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(S-Acetyl-MAG2Lys),并以生长抑素(somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及S-Acetyl-MAG2Lys为原料,合成了糖基化生长抑素配体化合物(SMS-Dx10-MAG2Lys);利用酒石酸钠转换配合进行了SMS-Dx10-MAG2Lys的99Tcm标记,重点探讨了99Tcm标记条件及标记物的体外稳定性。结果表明,合成的双功能螯合剂S-Acetyl-MAG2Lys和配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys可成功用于99Tcm的放射标记,在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-MAG2Lys,标记介质pH=9.5,室温下反应30 min,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS标记率约为50%,经分离纯化后,其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定,为进一步研究99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS体内生物学特性提供了依据。
- 何川翟士桢杜进
- 关键词：葡聚糖生长抑素^99TC^M受体
- MAG_3-Folate的合成及^(99)Tc^m标记被引量：1
- 2007年
- 合成了双功能螯合剂S-乙酰基-巯基乙酸-三甘氨酸-N-羟基丁二酰亚胺酯(S-Acetyl-MAG_3-NHS),并以叶酸(folic acid,FA)、乙二胺(ethylenediamine,EDA)和S-Acetyl-MAG_3-NHS为原料,合成叶酸配体化合物MAG_3-FA;利用酒石酸钠转换配合进行MAG_3-FA的^(99)Tc^m标记,重点探讨^(99)Tc^m标记条件及标记物体外稳定性。结果表明,合成的双功能螯合剂S-Acetyl-MAG_3及配体化合物MAG_3-FA可成功用于^(99)Tc^m的放射性标记,在最佳标记条件下,其标记效率大于70%,经分离纯化后,^(99)Tc^m-MAG_3-FA的放射化学纯度大于95%,标记物体外稳定,为进一步研究^(99)Tc^m-MAG_3-FA的体内外生物学特性奠定了基础。
- 胡春林崔海平杜进
- 关键词：叶酸^99TC^M
- 生长抑素-葡聚糖的^(99)Tc^m标记及体外结合分析被引量：6
- 2006年
- 采用还原氨化方法,将天然生长抑素(SMS)与葡聚糖(Dx20)偶联,并以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreoti-de)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了SMS-Dx20的IC50;以SnCl2为还原剂对SMS-Dx20进行99Tcm标记,并进行99Tcm-SMS-Dx20受体结合分析,考察其对生长抑素受体的亲和能力。结果表明:SMS-Dx20保持了对生长抑素2型受体的高亲和力;其IC50与奥曲肽的IC50(1.49 nmol/L)相近,为5.95 nmol/L;99Tcm-SMS-Dx20标记率>85%,经PD-10柱分离纯化,其放化纯度>98%;99Tcm-SMS-Dx20对生长抑素2型受体特异性结合为25%~40%,保持了较高的亲和力;SMS-Dx20适合于99Tcm标记,可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断的进一步研究。
- 崔海平翟士桢杜进
- 关键词：葡聚糖生长抑素受体
- 糖基化生长抑素^(90)Y标记及体内外生物学评价被引量：1
- 2007年
- 以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-70(Dextran^(70),Dx^(70))及双功能螯合剂2-甲基-6-对氨基苯基二乙三胺五乙酸(1B4M-DTPA)为原料,合成糖基化生长抑素SMS-Dx^(70)-DTPA并进行90Y标记;以125I-奥曲肽(^(125)I-Tyr^(3)-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx^(70)-DTPA的IC_(50)值;并用^(90)Y-DTPA-Dx^(70)-SMS进行正常大鼠体内分布和血浆清除实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx^(70)-DTPA保持了对生长抑素2型受体的高亲和力,其IC_(50)值与SMS相近;^(90)Y-DTPA-Dx^(70)-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为6.39h,主要浓聚于肝、脾并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致,肾上腺、胰腺具有较高的放射性摄取,且24h内基本保持不变,^(90)Y-DTPA-Dx^(70)-SMS对生长抑素受体阳性组织具有靶向性,有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤治疗剂。
- 翟士桢杜进沈亦佳胡春林何川赵磊
- 关键词：葡聚糖生长抑素^90Y
