国家自然科学基金(81001418)
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
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- 相关机构：九江学院宜春学院南昌大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 叶酸修饰载多柔比星靶向胶束的制备及其体外抗肿瘤作用被引量：2
- 2013年
- 目的制备载多柔比星(DOX)的叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖(FCHGC)胶束,并研究其理化性质和体外细胞毒性。方法 在偶联剂的作用下,将叶酸与胆固醇-乙二醇壳聚糖进行反应得到叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖聚合物,用核磁共振仪和芘荧光光度法进行表征。采用乳化-溶剂蒸发法制备载多柔比星胶束,利用动态光散射法和透射电镜测定胶束的粒径与形态,考察载药胶束在pH 7.4磷酸盐缓冲液的释药行为;应用四甲基偶氮唑盐(MTT)法和流式细胞仪对载药胶束进行体外评价。结果 叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖聚合物的临界聚集质量浓度为0.016 3 mg·mL-1,粒径为227 nm;载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖(DFCHGC)胶束的载药量为10.5%,包封率为78.5%,粒子形态呈类球形,体外释放呈两相行为,即前期的快速释放和后期的缓慢释放;多柔比星、载多柔比星的胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束(DCHGC)和载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束对A549细胞在48 h中的IC50分别为1.493、0.620和0.974μg.mL-1,对HeLa细胞中的IC50分别为1.398、0.662和0.259μg.mL-1,DFCHGC胶束在A549细胞的毒性作用弱于载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束,但在HeLa细胞中的细胞毒性作用最强。载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束在HeLa细胞中的摄取量最多。结论以叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖作为载体材料制备载多柔比星胶束,能选择性靶向叶酸受体表达阳性的HeLa细胞,提高多柔比星的抗肿瘤作用,FCHGC胶束能够作为主动靶向的潜在药物传递载体。
- 余敬谋刘勇华张磊谢鑫刘频健赵建国
- 关键词：叶酸胶束多柔比星主动靶向药物传递抗肿瘤
- 甘草次酸修饰肝靶向药物传递系统的研究进展被引量：5
- 2017年
- 目的介绍甘草次酸修饰肝靶向药物传递系统研究进展,为该领域的深入研究和临床用药提供参考。方法查阅近5年国内外相关文献,对甘草次酸修饰的肝靶向药物传递系统进行归纳和总结。结果以甘草次酸受体为靶点,应用基于甘草次酸修饰的纳米药物传递系统(脂质体、纳米粒和聚合物胶束等)和甘草次酸-药物复合物将药物更有效地传递至肝组织、肝细胞中,提高抗肿瘤药物的作用效果。结论甘草次酸修饰肝靶向药物传递系统具有极大的研究价值和应用前景。
- 樊敦黄皓余敬谋
- 关键词：甘草次酸肝靶向肝癌药物传递系统
- 载阿霉素胶束对乳腺癌多药耐药MCF-7/ADR细胞的逆转作用被引量：1
- 2013年
- 目的:研究载阿霉素的胆固醇修饰乙二醇壳聚糖(DCHGC)胶束对人乳腺上皮细胞癌多药耐药MCF-7/ADR细胞的逆转作用。方法:采用乳化-溶剂蒸发法制备载药DCHGC胶束,利用动态光散射法和透射电镜测定胶束的粒径与形态。用四甲基氮唑蓝(MTT)法测定DCHGC胶束和阿霉素对MCF-7/ADR细胞的毒性作用,流式细胞仪和激光共聚焦显微镜研究DCHGC胶束和阿霉素在细胞内的摄取。结果:DCHGC的载药量为11.1%,包封率为84.4%,粒径是289nm,粒径形态呈球形。DCHGC胶束和阿霉素对MCF-7/ADR细胞在48h的IC50分别是3.922μg.mL-1和19.69μg.mL-1,具有显著统计学意义(P<0.01);DCHGC胶束的逆转倍数为5.02倍。流式细胞仪和激光共聚焦显微镜结果表明载药DCHGC胶束能够显著提高阿霉素在细胞内的摄取。结论:DCHGC胶束可明显提高阿霉素在MCF-7/ADR细胞内的富集,增强药物对肿瘤细胞的杀伤作用,有效逆转肿瘤多药耐药。
- 谢鑫余敬谋车向新刘频健刘勇华张磊
- 关键词：阿霉素胶束多药耐药MCF-7
