国家自然科学基金(81303192)
- 作品数：2 被引量：11H指数：2
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- 苦参中3种生物碱成分在Caco-2细胞中的吸收特性及在大鼠肝微粒体中的代谢速率被引量：4
- 2015年
- 目的研究苦参中3种生物碱成分苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱通过Caco-2细胞的吸收特性及在大鼠肝微粒中的代谢速率。方法采用Caco-2细胞吸收模型分析3种生物碱的吸收特性,采用体外大鼠肝微粒体模型研究3种生物碱的代谢速率,运用HPLC-MS法测定3种生物碱类成分的含量,计算其渗透速率和代谢速率;液相条件采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱（3.0mm×100mm,3.5μm）,乙腈∶水（60∶40）等度洗脱,进样量5μL,流速0.8mL/min,柱温：30℃,运行时间9min。质谱条件,选择正离子模式监测,干燥器温度350℃,毛细管电压4 000V,干燥器流速9.0L/min,碎片电压90eV。结果 Caco-2细胞吸收模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.050 5~10.01μmol/L的线性范围内,线性关系良好（r〉0.999 5）,通过Caco-2细胞吸收模型的渗透速率常数分别为：苦参碱1.251、氧化苦参碱0.937 5、槐果碱1.424;大鼠肝微粒体模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.050 1~1.001μmol/L的线性范围内,线性关系良好（r〉0.999 8）,3种生物碱类成分代谢的半衰期分别为：苦参碱4.331h、氧化苦参碱1.084h、槐果碱2.478h,方法学考察结果表明,日内、日间精密度RSD%〈5%,基质效应〉80%,提取回收率〉88%。结论苦参中3种生物碱类成分易通过Caco-2细胞吸收模型,主动转运为其主要的吸收方式,在大鼠肝微粒体中不易发生代谢。
- 张海张雯孙峰峰余静柴逸峰张国庆
- 关键词：苦参苦参碱氧化苦参碱槐果碱
- HPLC-TOF/MS分析五味子中3个木脂素类成分在大鼠肝微粒体中的代谢速率及代谢产物被引量：7
- 2014年
- 目的 研究五味子中3个木脂素类成分五味子甲素、五味子醇乙、五味子酯甲在肝微粒体内的代谢速率，鉴别这3个木脂素类成分在肝微粒体中的代谢产物。方法 体外培养大鼠肝微粒体代谢模型，采用HPLC-MS法测定3个木脂素类成分的含量，并计算代谢速率。液相条件采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱（3.0 mm×100 mm，3.5 μm），60%的乙腈和40%的水等度洗脱，进样量5 μL，流速0.8 mL/min，柱温30℃，运行时间30 min。质谱ESI离子源选择离子监测，正离子模式，干燥气温度350℃，毛细管电压4 000 V，干燥气流速9.0 L/min，裂解气电压90 eV。采用HPLC-TOF/MS分析鉴别木脂素类成分的代谢产物，质谱参数与HPLC-MS的参数相同。结果 五味子甲素、五味子醇乙、五味子酯甲在0.010 22～2.044、0.044 24～2.212、0.042 32～2.116 μg/mL的线性范围内，线性关系良好（r〉0.999 0）；方法学考察结果表明，日内、日间精密度RSD%均〈5%，基质效应〉75%，提取回收率〉80%。3个木脂素类成分在大鼠肝微粒体中代谢的半衰期分别为：五味子甲素0.721 0 min，五味子醇乙43.58 min，五味子酯甲86.63 min，采用HPLC-TOF/MS分析鉴别出五味子甲素的7个代谢产物、五味子醇乙的6个代谢产物、五味子酯甲的4个代谢产物。结论 五味子木脂素类成分在肝微粒体中易发生代谢，这将影响木脂素类成分的生物利用度及药效。
- 张海周燕妮孙森孙峰峰柴逸峰张国庆
- 关键词：五味子木脂素类代谢产物
