国家自然科学基金(30772624)
- 作品数：4 被引量：5H指数：1
- 相关作者：江程吴梧桐尤启冬杨蕾彭芳更多>>
- 相关机构：中国药科大学温州医科大学温州市人民医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学更多>>
- Eg5抑制剂体外高通量筛选(英文)
- 2008年
- 建立筛选小分子新型抗肿瘤药物Eg5抑制剂的方法。提取HL60细胞总RNA,通过RT-PCR获得cDNA,构建原核表达质粒并转化大肠杆菌诱导表达蛋白。通过两步离子交换层析纯化蛋白,对小分子化合物库里的300个化合物进行筛选。MTT法以及免疫组化用于分析化合物的抑制肿瘤细胞增殖作用的机制。测序证实克隆得到的hEg5序列完全正确,SDS-PAGE检测与预测的分子量完全吻合。对小分子化合物库的筛选结果显示有12个小分子能抑制Eg5的活力,这些分子比阳性药物monastrol抑制活力要好,比阳性药物CK0106023的抑制活力稍差,它们能抑制肿瘤细胞的增殖生长。CPUYL064和CPUYL001能在分裂的细胞中引发monastral spindle的现象。这些Eg5抑制剂很有可能在未来临床上发展成为新一代的抗肿瘤药物。
- 杨蕾江程刘飞尤启冬吴梧桐
- 关键词：抑制剂抗肿瘤药物
- 二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性被引量：3
- 2007年
- 目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。
- 江程尤启冬吴梧桐杨蕾彭芳
- 关键词：生物活性
- 四氢咔啉类纺锤体驱动蛋白抑制剂的合成和抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2013年
- 纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP)的功能被抑制将导致细胞周期停滞和细胞编程性细胞死亡,因而可成为潜在的肿瘤治疗靶点。本文合成了10个新的β-四氢咔啉衍生物,化合物结构经元素分析、IR、1H NMR和质谱确证。生物活性测试结果表明目标化合物具有一定的KSP抑制活性,体外抗肿瘤活性测试结果显示,化合物8和9对肿瘤细胞Lung/A549的GI50/IC50分别为1.07/1.62和1.46/3.27μmol.L 1,对Stomach/AGS的GI50/IC50分别为1.09/>10和1.22/6.33μmol.L 1,抗增殖活性优于阳性对照物CK0106023。
- 阮秀琴陈明吴梧桐尤启冬
- 关键词：抗肿瘤
- 用于抗肿瘤的ATP竞争性纺锤体驱动蛋白抑制药的研究进展被引量：1
- 2015年
- 纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP)抑制药是抗肿瘤药物研究的一个重要方向,已有数个KSP抑制药进入临床研究。ATP竞争性KSP抑制药的发现,为克服因为结合位点突变而引起的对ATP非竞争性KSP抑制药耐药提供了新的研究思路。本文综述了近年来报道的ATP竞争性KSP抑制药,为进一步的研究提供了参考。
- 汤东澄黄学荪刘金来潘丽琴江程
- 关键词：抗肿瘤
