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大鼠髂内动脉灌注甲氨蝶呤时肺及其他主要脏器药物浓度的变化被引量：1: 2008年; 目的研究甲氨蝶呤（MTX）髂内动脉灌注时大鼠肺及其他主要脏器药物浓度的变化。方法选择50只雌性大鼠，随机分为2组，动脉组行股动脉插管、髂内动脉灌注药物，静脉组行股静脉插管、髂内静脉灌注药物。每组分别在5个时间点取血样及组织，利用建立的高效液相色谱方法分析药物浓度。结果动脉组大鼠肺、卵巢和子宫的药物浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为（3．77±0．28）、（4．40±0．40）、（9．97±0．89）μg·h^-1·g^-1，静脉组分别为（2．31±0．25）、（3．91±0．19）、（7．65±1．54）μg·h^-1·g^-1，两组分别比较，差异均有统计学意义（P〈0．05）。动脉组大鼠血浆、心脏、肾、肝和脾的AUC分别为（6．13±0．53）、（1．90±0．11）、（5．32±0．89）、（14．16±1．96）、（0．76±0．20）μg·h^-1·g^-1，静脉组分别为（5．79±0．71）、（1．64±0．29）、（5．15±1．69）、（14．29±3．47）、（0．76±0．13）μg·h^-1·g^-1，两组分别比较，差异均无统计学意义（P〉0．05）。结论相比较静脉给药，髂内动脉灌注给药后子宫、卵巢和肺有较高的药物浓度，髂内动脉灌注化疗可以有效地治疗妇科恶性肿瘤的肺转移。; 陆佳琦郑井红张蕾徐丛剑; 关键词：生殖器肿瘤女(雌)性甲氨蝶呤动脉内

卵泡刺激素多肽修饰的纳米粒制备及体外靶向性研究: 2008年; 目的制备卵泡刺激素多肽修饰的纳米粒，并探讨其体外靶向性。方法用免疫细胞化学法检测人肝癌细胞BEL-7402、人卵巢上皮性癌细胞SKOV-3和Caov-3中卵泡刺激素受体的表达。合成卵泡刺激素B链第81～95个氨基酸片段，并与纳米粒共价连接。通过细胞形态学和流式细胞技术进行多肽和纳米粒的靶向性检测。结果制备的纳米粒直径为100nm左右，Zeta电位大约为-25mV。BEL-7402和SKOV-3细胞不表达卵泡刺激素受体，而Caov-3细胞的卵泡刺激素受体呈阳性表达。Caov-3细胞对卵泡刺激素多肽修饰的纳米粒的摄取能力为4．17±0．86，显著强于SKOV-3细胞的2．30±0．21，两者比较，差异有统计学意义（P〈0．05）。卵泡刺激素多肽修饰后，转运纳米粒的能力也显著增加，Caov-3细胞摄取卵泡刺激素多肽修饰纳米粒为4．17±0．86，而摄取纳米粒为0．41±0．32，两者比较，差异也有统计学意义（P〈0．05），且随着时间延长和浓度增加而增强。结论卵泡刺激素多肽修饰的纳米粒对卵泡刺激素受体阳性的卵巢上皮性癌细胞具有良好的靶向性，可能的机制为受体介导的特异性内吞作用。; 张晓燕陈钧高小玲孙红徐丛剑; 关键词：卵泡刺激素 Β亚单位 FSH 药物释放系统

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上海市科学技术委员会科研基金(044119601)

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