国家自然科学基金(30902007)
- 作品数：5 被引量：19H指数：3
- 相关作者：李范珠魏颖慧尚小广李静郭曼曼更多>>
- 相关机构：浙江中医药大学贵州大学上海市第十人民医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金浙江省重点科技创新团队项目国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 壳聚糖修饰的雷公藤多苷纳米粒的制备及体外释药研究
- 目的制备壳聚糖修饰的雷公藤多苷纳米粒,并研究其体外释药行为。方法采用改良的自乳化溶剂扩散法制备壳聚糖修饰的雷公藤多苷纳米粒;正交实验设计优化处方及制备工艺;以含20%乙醇的pH7.4PBS缓冲液为释放介质考察纳米粒体外释...
- 魏颖慧赵燕敏陈修克郭曼曼李范珠
- 关键词：雷公藤多苷纳米粒正交设计体外释药
- 文献传递
- 大黄酸聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究被引量：8
- 2012年
- 目的制备大黄酸聚乳酸纳米粒,并考察其在大鼠体内的药动学特征,以期提高大黄酸口服生物利用度。方法以聚乳酸为载体材料,采用改良的自乳化溶剂扩散法制备大黄酸聚乳酸纳米粒;透射电镜观察纳米粒的形态;激光粒度仪考察粒径和Zeta电位;超速离心法测定其包封率及载药量;透析袋法研究其体外释药特性;以大黄酸混悬液为对照组,进行大鼠口服大黄酸聚乳酸纳米粒的药动学研究。结果纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(134.37±3.61)nm,Zeta电位为(-18.41±0.07)mV,包封率和载药量分别为(60.37±1.52)%和(1.32±0.09)%;体外释药符合Higuchi方程;大鼠口服大黄酸混悬液和纳米粒后,ρmax分别为(5.788±0.15)和(11.607±0.56)mg.L-1,tmax分别为(0.193±0.01)和(1.102±0.13)h,AUC0→t分别为(8.077±2.98)和(34.583±3.93)mg.h.L-1,t1/2β分别为(3.319±0.23)和(21.721±6.13)h。结论聚乳酸纳米粒可显著改善大黄酸的药动学行为,有效提高其口服生物利用度。
- 尚小广李颖徐陆忠魏颖慧包强李范珠
- 关键词：大黄酸纳米粒药动学相对生物利用度
- 壳聚糖修饰雷公藤多苷纳米粒的制备及其体外释药研究被引量：4
- 2013年
- 目的制备壳聚糖修饰雷公藤多苷纳米粒(LMWC-TG-NPs),并研究其体外释药行为。方法采用改良的自乳化溶剂扩散法制备LMWC-TG-NPs;正交试验设计优化雷公藤多苷纳米粒(TG-NPs)处方,单因素试验考察壳聚糖(LMWC)修饰方式;以含20%乙醇的PBS(pH 7.4)为释放介质考察LMWC-TG-NPs的体外释药行为。结果优化的处方工艺:以1.0%Poloxamer 188、80 mg PLA、12 mL有机相、丙酮-乙醇(2∶3)制备TG-NPs混悬液,以与TG-NPs混悬液等体积的10%LMWC溶液修饰TG-NPs制备LMWC-TG-NPs;根据优化条件制备的LMWC-TG-NPs,外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(207.6±3.4)nm,多分散指数(PDI)为0.078±0.009(n=3),包封率和载药量分别为(61.83±2.43)%、(10.70±0.37)%(n=3);体外释药符合Higuchi方程。结论所制备的LMWC-TG-NPs包封率较高,粒径小,体外释药具有明显的缓释特征,为后期研究其肾脏靶向和毒性奠定了基础。
- 魏颖慧赵燕敏李静徐小玉郭曼曼李范珠
- 关键词：雷公藤多苷纳米粒正交试验设计体外释药
- 雷公藤内酯醇抗肿瘤信号转导机制研究进展被引量：3
- 2014年
- 雷公藤内酯醇是从卫矛科雷公藤属植物中分离得到的二萜内酯化合物,具有抗炎、抗免疫、抗生育、抗肿瘤等活性,其抗肿瘤活性是近年来研究的热点,研究显示具有抗癌谱较广、抗癌活性较强的特点,对多种血液系统肿瘤以及实体肿瘤具有显著的疗效,并且与其他化疗药物具有协同作用。从分子与蛋白水平而言,主要通过激活Caspase通路、诱导p53表达、活化MAPK信号通路、抑制NF-κB表达、影响RNA聚合酶活性等多种途径影响肿瘤细胞的信号转导,是应用前景广阔的抗肿瘤药物。
- 刘福和叶晓莉宋倩倩魏颖慧李范珠
- 关键词：雷公藤内酯醇肿瘤癌症信号转导
- 壳聚糖修饰的雷公藤甲素聚乙二醇-聚乳酸纳米粒的制备及质量评价被引量：4
- 2013年
- 目的制备壳聚糖修饰的雷公藤甲素聚乙二醇-聚乳酸纳米粒,并对其质量进行评价。方法通过降解反应合成低相对分子质量壳聚糖,采用黏度测定法和酸碱滴定法测定其黏均相对分子质量和脱乙酰度;以聚乙二醇-聚乳酸为载体材料,低相对分子质量壳聚糖为修饰剂,采用乳化溶剂挥发法制备壳聚糖修饰的雷公藤甲素聚乙二醇-聚乳酸纳米粒;并比较壳聚糖修饰前后纳米粒的性质;以纳米粒形态、粒径、Zeta电位、包封率、载药量及体外释放度为指标评价其质量。结果壳聚糖的黏均相对分子质量为20 000,脱乙酰度为90%;经壳聚糖修饰后,纳米粒的粒径和Zeta电位均增大,包封率几无变化;所制备的纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径、Zeta电位、包封率和载药量分别为(202.62±1.52)nm、(0.17±0.12)mV、(58.20±2.43)%和(1.25±0.13)%。体外释放实验表明,纳米粒体外释放t1/2为1.1 h,在10.0 h累积释放率达到74.0%。结论壳聚糖修饰对纳米粒的粒径及Zeta电位影响较大;制备的纳米粒包封率较高,粒径小,体外释放具有一定缓释特征。
- 李静周英徐秀玲王海南魏颖慧郭曼曼李范珠
- 关键词：雷公藤甲素壳聚糖
- 壳聚糖修饰的雷公藤多苷纳米粒的制备及其肾靶向性研究被引量：2
- 2013年
- 目的:制备壳聚糖修饰的雷公藤多苷聚乳酸纳米粒(LMWC-TG-PLA-NPs),并对其进行大鼠体内肾靶向性评价。方法:采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备雷公藤多苷聚乳酸纳米粒(TG-PLA-NPs),并用50%脱乙酰度的低分子量壳聚糖(LMWC)对纳米粒进行表面修饰;透射电子显微镜观察其形态,粒度分析仪测定其粒径,离心法测定其包封率与载药量,透析袋法研究其体外释药特性。采用肾微透析与肾动脉插管给药联用的组合技术,将LMWC-TG-PLA-NPs分别经尾静脉和肾动脉2种途径给药,以TG-PLA-NPs为对照组,定时收集各组肾组织透析液,测定透析液中药物浓度,绘制药物浓度-时间曲线,计算2种途径给药后肾脏的AUC比值作为肾靶向参数(RTP),评价LMWC-TG-PLA-NPs的肾靶向性。结果:制备的LMWC-TG-PLA-NPs,形态圆整,平均粒径为(207.6±3.4)nm,多分散系数为(0.078±0.009),包封率为(61.83±2.43)%,载药量为(10.70±0.37)%,在含20%乙醇的pH 7.4的PBS缓冲液中体外释药有缓释特征,LMWC-TG-PLA-NPs的RTP为71.97%,是对照组TG-PLA-NPs的3.6倍。结论:制备的LMWC-TG-PLA-NPs包封率和载药量均较高,具明显的缓释特征和肾靶向性,壳聚糖修饰的聚乳酸纳米粒有望成为降低雷公藤多苷毒副作用的新型载体。同时,也建立了以静脉给药后与肾动脉给药后肾脏的AUC比值作为肾靶向参数来评价肾靶向性的新方法。
- 陈修克魏颖慧姚金娜赵燕敏尚小广李范珠
- 关键词：雷公藤多苷聚乳酸纳米粒
