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国家自然科学基金(30472060)

作品数：21 被引量：123H指数：7
相关作者：陈西敬王广基赵营何卉任伟超更多>>
相关机构：中国药科大学新乡医学院黑龙江中医药大学更多>>
发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
相关领域：医药卫生更多>>

文献类型

  • 20篇期刊文章
  • 2篇会议论文

领域

  • 22篇医药卫生

主题

  • 7篇药代
  • 7篇药代动力学
  • 6篇排泄
  • 5篇药动学
  • 5篇药物
  • 5篇甘草
  • 4篇蛋白
  • 4篇液相色谱
  • 4篇色谱
  • 4篇相色谱
  • 4篇高效液相
  • 4篇高效液相色谱
  • 4篇甘草酸
  • 3篇胆汁
  • 3篇地塞米松
  • 3篇药物转运
  • 3篇液相色谱法
  • 3篇色谱法
  • 3篇芍药
  • 3篇芍药苷

机构

  • 21篇中国药科大学
  • 6篇新乡医学院
  • 3篇黑龙江中医药...

作者

  • 20篇陈西敬
  • 7篇赵营
  • 6篇王广基
  • 5篇何卉
  • 5篇翟德胜
  • 4篇俞巧玲
  • 4篇任伟超
  • 3篇杨锦南
  • 3篇郭继强
  • 3篇苏云明
  • 3篇李娜
  • 2篇于雪
  • 2篇韩德恩
  • 2篇李宁
  • 2篇吴磊
  • 2篇孙伟
  • 2篇张付美
  • 2篇卢杨
  • 2篇董婧
  • 2篇高子栋

传媒

  • 6篇中国药科大学...
  • 5篇中国临床药理...
  • 2篇中国中药杂志
  • 2篇中国药理学与...
  • 1篇药学学报
  • 1篇药物分析杂志
  • 1篇药学进展
  • 1篇时珍国医国药
  • 1篇Chines...

年份

  • 6篇2009
  • 9篇2008
  • 5篇2007
  • 2篇2006
共 21 条 记 录，以下是 1-10
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排序方式：
Influence of rifampicin on the pharmacokinetics of salvianolic acid B may involve inhibition of organic anion transporter polypeptide(OATP) mediated influx
AIM:Salvianolic Acid B(SAB) is the major effective component of the water-soluble extract of the Salvia miltio...
ZHAO Di~1,HAN De-en~1,GAO Zi-dong~2,LI Ting-ting~1,ZHANG Ge~1,CHEN Xi-jing~(1*) 1 Center of Drug Metabolism and Pharmacokinetics,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,Jiangsu,China
关键词：PHARMACOKINETICS
文献传递
甘草酸对大鼠体内芍药苷药代动力学的影响被引量：6
2009年
目的:建立一种简单、快速的HPLC方法用于研究在大鼠体内甘草酸对芍药苷药代动力学特性的影响。方法:采用反相高效液相色谱及内标法测定大鼠血浆中芍药苷浓度,实验动物分为对照组和实验组,对照组单独给予芍药苷,实验组给予芍药苷和甘草酸,尾静脉注射给药,应用WinNonlin软件以非房室模型计算药代动力学参数。结果:AUC(min.mg.L-1),Vd(mL.kg-1)、CL(mL.min-1.kg-1)对照组分别为166.81±26.94,394.33±29.52,18.40±3.12,实验组分别为235.44±46.48,266.63±48.43,13.16±2.59。结论:静注甘草酸可以增加芍药苷的AUC,降低CL,减小Vd(P<0.05),对其他药代动力学参数没有影响,推测可能是影响了其代谢和排泄。
李娜陈西敬韩德恩于雪苏云明
关键词：芍药苷甘草酸HPLC药代动力学
甘草酸对实验性肝内胆汁郁积大鼠的预防和治疗作用被引量：7
2006年
目的:探讨甘草酸(glycyrrhizin,GL)和地塞米松(dexamethasone,DEX)对α-萘异硫氰酸(alpha-naphthylisothiocyanate,ANIT)致急性肝内胆汁郁积型肝炎的作用。方法:应用ANIT制造大鼠急性肝内胆汁郁积型肝炎模型,分别应用GL和DEX进行预防性和治疗性给药,观察GL和DEX对大鼠肝功能生化指标、肝组织病理改变、2h胆汁流量和酮洛芬葡萄糖醛酸结合物(ketoprofenglucuroide,KPG)的累计胆排泄率的影响。结果:DEX预防性给药明显减轻胆管损伤,对肝细胞损伤无保护作用。ANIT染毒后3h给予DEX不能减轻胆汁郁积,染毒后12h给予DEX使肝细胞损伤加重。预防性给予GL和染毒后3h给予GL均能明显减轻胆汁郁积和肝细胞损伤。结论:在实验性急性肝内胆汁郁积型肝炎早期,GL具有明显的预防和治疗作用。
郭继强丁宇廖娜赵营翟德胜杨锦南陈西敬
关键词：甘草酸地塞米松肝内胆汁郁积
环孢素A对银杏内酯B大鼠体内药动学的影响被引量：6
2009年
研究环孢素A(cyclosporine A,CyA)对大鼠静脉注射中药成分银杏内酯B(ginkgolide B,GB)药动学的影响,并进行作用机制研究。实验建立了测定大鼠血浆、脑组织和尿液中GB浓度的LC-MS方法,研究了CyA对GB在大鼠体内血药浓度、脑分布和肾排泄的影响。结果表明静脉注射CyA(10及20mg·kg-1)可以显著增加GB的AUC0-360min(P<0.01),降低其CL(P<0.001);静脉注射CYP3A抑制剂伊曲康唑(itraconazole,ICZ)则对GB的药动学行为无影响。脑分布结果显示,高、中、低剂量的CyA均可增加GB在脑中的浓度,此作用具有浓度和时间依赖性,在5min时不同剂量的CyA均可显著增加GB在脑中的分布(P<0.001),但在20及60min时仅高剂量CyA组可显著增加GB脑中的浓度(P<0.01及P<0.001)。不同P-gp抑制剂均可减少GB的肾排泄,其中CyA(20mg·kg-1)组、维拉帕米(verapamil,VER)组及地高辛(digoxin,DGX)组GB8h累积排泄百分率仅分别为对照组的34.8%(P<0.001)、59.4%(P<0.001)及79.7%(P<0.05);而ICZ组则无此作用。大鼠静脉给予P-gp抑制剂CyA可以显著提高GB的血药浓度,减少肾脏对GB排泄且能增加GB在脑中的分布。
王磊李宁韩德恩孙伟高子栋陈西敬
关键词：银杏内酯B环孢素A药动学P-糖蛋白肾排泄
大鼠静脉注射丹参酚酸B后的药代动力学研究(英文)被引量：15
2007年
目的:建立丹参酚酸B的反相高效液相色谱分析方法,并对其在大鼠体内的药代动力学行为特性进行全面的分析研究。方法:生物样品采用液-液萃取方法,以Hypersil C18ODS色谱柱(200 mm×4 .6 mm,5μm) ,柱温40 ℃,流动相:乙腈水=20 80(含0 .25 mol/L乙酸胺) ,用磷酸调pH至4 .0 ,流速:1 .0 mL/min;紫外检测波长:328 nm。结果:鼠尾静脉给予丹参酚酸B1 .6、3 .2、6 .4 mg/kg后,结果显示鼠α相半衰期为(3 .1±0 .1) min,β相半衰期为(31 .5±3 .2) min。大鼠尾静脉给予丹酚酸B后,组织中浓度依次为(高→低) :心、肝、肺、小肠、肾脏、脾、胃、卵巢和脑组织。丹参酚酸B在粪便和尿中24 h及胆汁中2 h的累积排泄百分数分别约为1.43 %、0.77 %及8 .03%。丹参酚酸B人血浆蛋白结合率和大鼠血浆蛋白结合率分别为89 .2 %±1 .8 %和92 .5 %±1 .5 %。结论:本法准确、稳定、灵敏度高,适合生物样品中丹参酚酸B的分析。丹参酚酸B在大鼠体内消除速度快,血浆蛋白结合率较高,胆汁为其主要排泄途径。
马乐任伟超董婧何卉陈西敬王广基
关键词：丹参酚酸B药代动力学高效液相色谱法
CYP3A和P-糖蛋白在药物肠首过效应中的协同作用被引量：7
2008年
P-糖蛋白(P-gp)是一种ATP依赖型的药物外排转运体,限制相应底物在小肠的吸收;CYP3A是肠上皮细胞中的一种重要的代谢酶,广泛参与药物的代谢。许多药物既是P-gp的底物,又是CYP3A的底物,两者共同作用可使药物口服后的首过效应增加,吸收程度降低。另有一些药物是P-gp和CYP3A的共同抑制剂,与P-gp和CYP3A的底物共同服用后能促进底物的吸收。本文对近年来关于P-gp和CYP3A在药物肠吸收首过效应中协同作用的研究报道作一综述。
孙雅陈西敬
关键词：P-糖蛋白CYP3A首过效应联合用药
药物设计和研发中的定量构动关系研究进展被引量：5
2009年
概述定量构动关系研究的内容和方法。综述定量构动关系研究中对药动学特性的预测,包括对药物吸收、分布、代谢和排泄特征的预测,以及定量构动关系研究对药物设计和研发的指导意义。
李婷婷赵鸿萍郑超湳季晖陈西敬
关键词：定量构动关系药物设计药动学
急性实验性肝损伤对大鼠酮洛芬Ⅱ相代谢和胆排泄的影响
2007年
目的探讨通过酮洛芬(KP)代谢参数的变化分析肝脏功能的可能性。方法以KP为工具药,用四氯化碳(CCl_4)和α-萘异硫氰酸酯(ANIT)建立急性肝损伤大鼠模型。体内实验,KP 20 mg·kg^(-1)iv后,测定大鼠血浆、胆汁中KP及其Ⅱ相代谢物酮洛芬葡萄糖醛酸结合物(S-KPG和R-KPG)。体外微粒体孵育实验,测定KP葡萄糖醛酸化反应v_(max)和K_m。结果体内实验结果显示,与对照组相比,CCl_4肝损伤模型大鼠KPG累计胆排泄率降低[(54±18)% vs (90±7)%],ANIT肝损伤模型大鼠的KPG胆排泄几乎完全被抑制[(4.9±2.0)%]。与对照组比,CCl_4和ANIT肝损伤模型组KP药动学参数lgAUC_(0～∞)增加[(5.26±0.19),(5.05±0.10) vs (4.67±0.07)]、~t1/2β延长[(284.2±150.0),(129.0±37.0)min vs (67.8±21.7)min]、清除率降低[(0.046±0.019),(0.080±0.011)mL·min^(-1) vs (0.169±0.026)mL·min^(-1)],血浆KPG浓度明显升高。与对照组比较,ANIT肝损伤模型组血浆S-KPG的AUC_(0～∞)增高了约10倍。微粒体孵育试验表明,与对照组比,CCl_4和ANIT肝损伤模型组大鼠肝脏葡萄糖醛酸转移酶活性有轻至中度降低,v_(max):(0.9±0.5),(1.1±0.6)mmol·g^(-1)·min^(-1) vs (2.9±0.9)mmol·g^(-1)·min^(-1);K_m:(6.8±1.6),(5.4±1.5)mmol·L^(-1) vs (13.6±1.2)mmol·L^(-1)。结论急性肝损伤时KP药代动力学参数发生改变,说明可以通过考察KP的动力学参数的变化,尤其是lgAUC_(0～∞),t_(1/2β),清除率和KPGs累计胆排泄率,来反映肝功能情况。
翟德胜郭继强赵营杨锦南陈西敬何卉俞巧玲
关键词：急性肝损伤药代动力学酮洛芬
急性CCl4肝损伤对大鼠芍药苷药代动力学的影响被引量：11
2009年
目的:研究芍药苷在CCl4所致急性肝损伤大鼠中的药代动力学。方法:反相HPLC法(内标为栀子苷)测定大鼠血浆中的芍药苷浓度。用CCl4制造大鼠急性肝损伤模型。动物分对照组和实验组,给药途径为尾静脉注射,剂量为3 mg/kg。结果:在大鼠急性CCl4肝损伤模型中,芍药苷的多个药代动力学参数(除了MRT)与对照组相比,均有显著性差异。结论:肝损伤会明显改变芍药苷在大鼠体内的药动学行为,可为临床芍药苷的应用提供参考。
李娜吴磊苏云明陈西敬
关键词：芍药苷急性肝损伤药代动力学高效液相色谱法
转运体在药物排泄中的作用及在新药研发中的意义被引量：4
2009年
本文介绍了药物转运体在药物排泄过程中的作用,探讨了其在新药研发和临床应用中的可能性。通过对药物转运体功能的了解和利用,可以开发出对某些器官有靶向性的药物,或避免药物分布到某些器官中,从而提高药物的疗效,降低其毒副作用;也可以通过对转运体介导的药物相互作用及肝肠循环的研究,指导临床更加安全有效的用药。在药物研发的初始阶段,就开始重视其药动学特性,这一观念近年来已被很多人所接受。对药物转运体的深入认识和利用,建立高通量的药物转运体筛选体系,对于加速新药研发的进程将具有极其重要的意义。
王磊李宁陈西敬
关键词：药物转运体肾排泄药物靶向性
全选 清除 导出
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