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四物汤及其配伍对大鼠肝脏P450酶活性及mRNA表达的影响被引量：12: 2013年; 研究四物汤复方及其配伍对大鼠肝脏P450酶活性及其mRNA表达水平的影响。大鼠口服灌胃四物汤及其配伍水煎液2周后,处死,用生理盐水灌流肝脏,制备肝微粒体,采用混合探针与肝微粒体体外孵育法考察四物汤对大鼠肝脏细胞色素P450酶的影响。利用实时定量聚合酶链式反应(Q-PCR)检测四物汤对大鼠肝脏细胞色素P450 mRNA表达的影响。四物汤复方组CYP1A2酶活性与对照组相比升高(P<0.05),熟地白芍、当归白芍、当归川芎以及白芍川芎组的CYP1A2和CYP2C19的酶活性与对照组相比降低(P<0.05),复方组、单药组、2味药配伍组的CYP2B6的酶活性与对照组相比降低(P<0.05)。复方组对CYP1A2的mRNA表达具有上调作用(P<0.05),4味单药对CYP2B1 mRNA表达具有下调作用的(P<0.05)。四物汤复方对大鼠肝脏CYP1A2的酶活性具有诱导作用,熟地和当归组与对照组相比酶活性相当,但与白芍合用后显著下调了CYP1A2的酶活性。复方及其配伍对CYP2B6的酶活性具有抑制作用,其中当归对酶活性下调作用较强。复方对CYP1A2以及4味单药对CYP2B1的mRNA表达的影响与酶活性水平相平行。; 梁淼马增春易剑峰王宇光谭洪玲肖成荣梁乾德汤响林李桦沈国林高月; 关键词：四物汤肝微粒体细胞色素P450酶

腺嘌呤对电离辐射诱发AHH-1细胞凋亡的保护作用(英文)被引量：2: 2013年; 目的:观察腺嘌呤对淋巴母细胞AHH-1辐射损伤的保护作用并探讨其作用机制。方法:照射前12h给予不同浓度的腺嘌呤,再经4.0Gy60Coγ射线照射诱发细胞凋亡,采用MTS法计算细胞存活率;AnnexinV-FITC/PI双染法、Caspase3/7发光法检测细胞凋亡率;DNALadder法观察凋亡断裂条带;RT-PCR分析细胞Caspase-9、Bax、Bcl-2mRNA表达的变化。结果:与正常组比较,电离辐射后细胞存活率79.4%显著下降(P<0.01,加入0.001,0.01,0.1μmol·L–1腺嘌呤细胞存活率分别为85.4%,89.6%,92.2%明显升高(P<0.01),且随作用浓度的增加而增大,DNA断裂片段也减少,细胞中Caspase-9、Bax表达明显减少,Bcl-2表达明显增加,凋亡的各项指标均明显改善。结论:腺嘌呤对电离辐射诱发的细胞凋亡有保护作用,并且对细胞凋亡的抑制呈剂量依赖正相关关系。; 王小彦马增春邵帅洪倩王宇光谭洪玲路晓钦董志高月; 关键词：腺嘌呤细胞凋亡电离辐射

基于中药成分数据库的四物汤化学成分快速定性分析被引量：7: 2015年; 为了全面快速地阐明四物汤中的化学成分,本文利用UPLC/Q-TOF-MSE技术以及中药数据库为基础的UNIFI天然产物解决方案对四物汤的乙醇提取液进行了快速分析和鉴定,经自动检出及人工核对,鉴定了其中113个化合物的结构。结果表明,本方法可以快速全面地对四物汤化学成分进行定性分析,为中药复杂成分的快速分析鉴定提供了新的解决方案。; 王镇方赵阳范自全康利平乔立瑞张洁高月马百平; 关键词：四物汤

四物汤对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响被引量：3: 2015年; 研究四物汤对Caco-2细胞P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响。采用实时定量聚合酶链式反应(Q-PCR)分析Caco-2细胞上MDR1基因mRNA的表达量;采用流式细胞仪检测经四物汤水煎液处理后Caco-2细胞对罗丹明123摄取量的影响,以评价P-gp的外排功能;采用Western blotting法检测四物汤水煎液对Caco-2细胞P-gp蛋白表达量的影响。与空白对照组比较,四物汤水煎液3.3,5.0,10.0 g·L-1孵育Caco-2细胞24,48,72 h对MDR1基因mRNA的表达量具有上调作用,表明四物汤水煎液对MDR1具有诱导作用;四物汤水煎液作用于Caco-2细胞48 h后,细胞内罗丹明123的摄取量分别减弱了16.6%,22.1%(P<0.05),45.4%(P<0.01),提示长期应用四物汤水煎液,可增强Caco-2细胞P-gp的外排功能;四物汤水煎液孵育Caco-2细胞48 h后,上调了Caco-2细胞膜上P-gp蛋白表达量,表明四物汤水煎液对P-gp的蛋白表达量具有诱导作用。; 蒋逸马增春黄先菊尤青谭洪玲王宇光梁乾德汤响林肖成荣高月; 关键词：四物汤 P-GP CACO-2细胞罗丹明123

川芎嗪的肝微粒体代谢动力学及代谢表型研究被引量：14: 2014年; 应用体外人和大鼠肝微粒体以及重组人源代谢酶孵育体系,研究了中药有效成分川芎嗪(TMPz)的肝代谢动力学特征和代谢酶表型。将TMPz与加入不同辅酶的人(HLM)和大鼠肝微粒体(RLM)孵育,应用LC-MS/MS法测定其剩余浓度,考察TMPz的肝微粒体代谢稳定性和酶动力学。在+NADPH和+NADPH+UDPGA的肝微粒体中,TMPz发生代谢转化。在同时加入NADPH和UDPGA的HLM和RLM中,TMPz的t1/2、Km和Vmax分别为(94.24±4.53)和(105.07±9.44)min、(22.74±1.89)和(33.09±2.74)μmol·L-1、以及(253.50±10.06)和(190.40±8.35)nmol·min-1·mg-1(protein)。TMPz在HLM的代谢消除略快于RLM,其氧化生成活性产物2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(HTMP)后可进一步与葡糖醛酸结合。应用重组人源CYP酶及特异化学抑制剂法确定CYP1A2、2C9和3A4是参与川芎嗪Ⅰ相代谢的CYP同工酶,并介导了HTMP的生成。经整体归一化法得到CYP1A2、2C9和3A4的贡献率分别是19.32%、27.79%和52.90%。应用LC-MS/MS峰面积相对定量法,观察到UGT1A1、1A4和1A6是介导HTMP葡糖醛酸结合反应的主要尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGT)亚型。上述结果表明,川芎嗪的肝脏代谢涉及多酶介导的Ⅰ相和Ⅱ相代谢。; 谭妍庄笑梅沈国林李桦高月; 关键词：川芎嗪细胞色素P450酶药物-药物相互作用

异鼠李素和阿魏酸在大鼠原代肝细胞的肝摄取性质: 目的建立大鼠原代肝细胞摄取模型,评价异鼠李素和阿魏酸的肝细胞摄取性质。方法应用RT-qPCR技术测定0,0.5,2和4 h悬浮培养原代大鼠肝细胞上摄取转运体有机阴离子转运多肽(Oatp)1和Oatp2,有机阴离子转运体(...; 沈国林庄笑梅谭妍原梅李桦高月; 关键词：异鼠李素阿魏酸肝细胞; 文献传递

Identification of human cytochrome P450 and UGT enzymes involved in the metabolism of ferulic acid, a major bioactive component in traditional Chinese medicines: 2017年; Ferulic acid(FA) is an active component of herbal medicines. One of the best documented activities of FA is its antioxidant property. Moreover, FA exerts antiallergic, anti-inflammatory, and hepatoprotective effects. However, the metabolic pathways of FA in humans remain unclear. To identify whether human CYP or UGT enzymes are involved in the metabolism of FA, reaction phenotyping of FA was conducted using major CYP-selective chemical inhibitors together with individual CYP and UGT Supersomes. The CYPand/or UGT-mediated metabolism kinetics were examined simultaneously or individually. Relative activity factor and total normalized rate approaches were used to assess the relative contributions of each major human CYPs towards the FA metabolism. Incubations of FA with human liver microsomes(HLM) displayed NADPH-and UDPGA-dependent metabolism with multiple CYP and UGT isoforms involved. CYPs and UGTs contributed equally to the metabolism of FA in HLM. Although CYP1 A2 and CYP3 A4 appeared to be the major contributors in the CYP-mediated clearance, their contributions to the overall clearance are still minor(< 25%). As a constitute of many food and herbs, FA poses low drug-drug interaction risk when co-administrated with other herbs or conventional medicines because multiple phase I and phase II enzymes are involved in its metabolism.; ZHUANG Xiao-MeiCHEN LinTAN YanYANG Hai-YingLU ChuangGAO YueLI Hua

利用UPLC-Q-TOF-MS^E快速分析四物汤中的化学成分被引量：15: 2013年; 该研究利用UPLC-Q-TOF-MSE技术分析了四物汤的化学成分。通过正、负离子模式的检测,根据质谱数据以及相关文献,快速表征了43个色谱峰,鉴定了其中的25个化合物,主要包括来自白芍的8个单萜糖苷类化合物和来自川芎、当归的13个苯酞类化合物。同时,通过MarkerLynx软件进行主成分分析和偏最小二乘法分析,比较了四物汤水提液和60%乙醇提取液中的化学成分差异,为探讨四物汤补血作用的物质基础提供了依据。; 王镇方赵阳庞旭余河水康利平高月马百平; 关键词：四物汤化学成分

异鼠李素和阿魏酸在大鼠原代肝细胞的肝摄取性质被引量：1: 2013年; 目的建立大鼠原代肝细胞摄取模型,评价异鼠李素和阿魏酸的肝细胞摄取性质。方法应用RT-qPCR技术测定0,0.5,2和4h悬浮培养原代大鼠肝细胞上摄取转运体有机阴离子转运多肽(Oatp)1和Oatp2,有机阴离子转运体(Oat)2和有机阳离子转运体(Oct)1的mRNA表达。应用已知底物非索非那定、普伐他汀、甲氨蝶呤和阿昔洛韦评价转运体的功能。将已知底物或受试药物在4℃和37℃分别与肝细胞孵育不同时间,LC-MS/MS定量测定细胞摄取量,考察温度和时间对底物摄取的影响。由浓度依赖的摄取实验,计算得到Km、Vmax和主动摄取率等参数。在肝细胞模型上,将转运体的阳性抑制剂与异鼠李素10μmol·L-1和阿魏酸50μmol·L-1共孵育2min,观察抑制剂对受试药转运的影响。结果悬浮培养大鼠原代肝细胞上表达有转运体Oatp1,Oatp2,Oat2和Oct1,并能介导已知底物的主动摄取。转运体的mRNA表达水平随着时间的延长而快速下降,4h的表达水平约为0h的10%。转运体对已知底物摄取活性也随时间呈下降趋势,但程度显著低于表达水平,4h的活性约为0h的28.7%～71.4%。在经验证的肝细胞模型上,异鼠李素的4℃和37℃摄取无显著差异,主动转运率为14.6%。阿魏酸在37℃的摄取量显著高于4℃,主动转运率为84.1%;Oct阳性抑制剂奎尼丁100μmol·L-1能显著抑制阿魏酸的肝摄取,抑制率为64.9%。结论成功建立了大鼠原代肝细胞摄取模型,并用底物进行了验证。异鼠李素通过被动扩散进入肝细胞,阿魏酸的肝细胞摄取则以主动转运为主。; 沈国林庄笑梅谭妍原梅李桦高月; 关键词：异鼠李素阿魏酸肝细胞生物转运

四物汤对恶性肿瘤放化疗后血虚证患者的影响被引量：24: 2015年; 目的探讨四物汤对恶性肿瘤放化疗后血虚证患者临床症状、外周血细胞、免疫功能的影响。方法恶性肿瘤行放化疗的患者60例,随机分为中药组(n=40)和对照组(n=20),中药组又根据四物汤配伍随机分为四物汤组(n=20)及四物合剂组(n=20),口服四物汤煎剂,每日2次,饭前0.5 h服用,连服4周;对照组除不给四物汤煎剂外,其余治疗与中药组相同。对3组患者治疗前后中医症状评分、外周血细胞分析及T淋巴细胞亚群进行统计学分析。结果中药组(四物汤组及四物合剂组)治疗后中医症状改善率均明显高于对照组;四物合剂组白细胞、四物汤组血红蛋白均有升高趋势,但差异无统计学意义(P>0.05);四物合剂组CD4+/CD8+比值显著高于对照组(P<0.05),中药组CD3+、CD4+均有升高趋势,CD8+、CD3-/CD19+均有下降趋势,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论中药四物汤可明显减轻恶性肿瘤患者放化疗期后血虚证症状,部分改善其免疫功能,但对外周血细胞影响作用不明显,其中四物合剂配伍可改善患者免疫功能。; 褚松龄林蓉燕张前进刘庚信杨金霞黎巍威富宏黄学民窦桂芳高月王学美; 关键词：四物汤血虚证恶性肿瘤

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