吉林省科技发展计划基金(20070926-01)
- 作品数:3 被引量:10H指数:2
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- 发文基金:教育部“新世纪优秀人才支持计划”吉林省科技发展计划基金国家自然科学基金更多>>
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- 组织蛋白酶K拟肽腈类抑制剂的合成、表征及抑制效应检测被引量:1
- 2009年
- 针对组织蛋白酶K(CatK)的活性位点的化学结构特征设计合成了一系列拟肽腈类抑制剂,并检测了其抑制效果,得到了高效且具有较高选择性的抑制剂(其中抑制剂b和f对Cat K的抑制常数Ki值分别为15.9和19.1 nmol/L).构效关系分析表明,P2与P3位连接部分以及P3基团的结构不同可使其抑制效果产生100倍以上的差异.
- 李洪伟刘星辰杨金刚蒋坤房学迅吴玉清
- 关键词:组织蛋白酶K抑制剂构效关系
- 拟肽类荧光离子探针的设计合成及识别机理揭示
- 金属离子能与生物分子产生多种键合作用,因而它们参与生命活动的诸多过程,在维持蛋白质、核酸、肽类和激素等生物大分子的基本结构和正常功能方面都起着非常重要的作用。然而,在更多情况下它们却有负面效应:高浓度的重金属离子会在细胞...
- 王彬党永强李洪伟李磊吴玉清
- 基于氨基酸的重金属荧光离子探针的设计、合成及识别机理研究
- 重金属污染是目前全球性严重的环境问题:它们在微量浓度即可产生较大毒性,在微生物作用下可转化为毒性更强的有机金属化合物;且在生物体内能够富集,通过食物链进入人体后极大地危害人类的健康。因此,对生物或环境体系中重金属离子的定...
- 李洪伟马立军吴玉清
- 基于席夫碱的锌离子荧光探针的设计合成及机理研究
- 锌离子广泛参与生物体系中神经信号传输、基因表达和细胞凋亡等过程。同时锌离子与癫痫病、帕金森病等神经性疾病密切相关。所以,对锌离子定量检测在医学和生命科学领域都具有十分重要的意义。最近,利用荧光离子探针法对过渡金属和重金属...
- 李磊李洪伟党永强王彬吴玉清
- Survivin N端序列对二聚分子稳定性的影响及对应缺失体的活性检测
- <正>Survivin是凋亡抑制蛋白(IAP:inhibitor of apoptosis protein)家族中的最小成员,其分子结构特殊、功能复杂,主要在细胞周期的G2/M期表达,且在恶性肿瘤、胚胎及特异组织中均有高...
- 高杨张敏刘宁宁张文科张海红孔维吴玉清
- 文献传递
- 二维相关红外分析对蛋白质预相变过程的研究
- 利用二维相关红外光谱结合主成分分析研究了核糖核酸酶热诱导和压力诱导条件下的构象变化行为。结果表明热诱导的预相变过程所对应的结构变化与压力诱导的主相变的结构变化具有类似性。
- 王立旭吴玉清
- 关键词:核糖核酸酶FTIR主成分分析二维相关光谱
- 文献传递
- 双膦酸化合物对基质金属蛋白酶的抑制效应及机理被引量:6
- 2010年
- 根据基质金属蛋白酶(MMPs)的活性位点附近三维空间结构,设计合成了4种双膦酸类化合物,利用酶促反应动力学方法对比测试了双膦酸化合物及阿伦磷酸钠(Alendronate)对MMPs的抑制效果;结合分子对接方法以及荧光滴定光谱研究了双膦酸化合物与MMPs的分子识别和作用机理,并得到了二者的结合模型.
- 刘星辰李洪伟王烨蒋坤房学迅吴玉清
- 关键词:基质金属蛋白酶抑制剂分子识别
- 基质金属蛋白酶与天然黄酮醇类药物抑制剂识别机理的光谱学研究被引量:3
- 2008年
- 基质金属蛋白酶(Matrix metalloproteiriases,MMPs)是肿瘤细胞对正常组织的侵袭和转移过程中重要的调节因子,可以水解多种细胞内、细胞外及细胞膜上的底物,因而影响着多种细胞的行为.当MMPs表达异常时,很多种病理会改变甚至恶化,因此,MMPs已成为近年来备受关注的一类抗肿瘤药物靶标蛋白酶.选用MMPs的几种天然黄酮醇类药物小分子抑制剂,利用荧光滴定光谱和紫外-可见(UV-Vis)吸收光谱相结合,研究了它们与MMPs家族成员之一——MMP-16之间的分子识别和作用机理.研究结果表明,这几种黄酮醇化合物不但对MMP-16显示出了较强的结合能力,而且在结合模式、结合比和抗氧化性能等多方面都表现出了很强的结构-性能差异.
- 贾树岩姬海涛房学迅吴玉清
- 关键词:基质金属蛋白酶黄酮醇