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(+)-顺丁烯二酸单冰片酯与天然冰片镇痛作用的比较研究被引量：6: 2009年; 目的:比较(+)-顺丁烯二酸单冰片酯与天然冰片的镇痛作用。方法:采用热板法观察(+)-顺丁烯二酸单冰片酯与天然冰片的镇痛作用,并求算半数有效量(ED50)。结果:(+)-顺丁烯二酸单冰片酯与天然冰片均能延长小鼠疼痛反应时间,ED50分别为1790.6mmol/L、488.14mmol/L,两者镇痛作用的强度比率为3.7。结论:天然冰片的镇痛作用强于(+)-顺丁烯二酸单冰片酯。; 王涛张荣陈传兵伍海涛吴祁德王宁生宓穗卿; 关键词：天然冰片镇痛作用量效关系

环磷酰胺剂量、取样时间对小鼠骨髓微核率的影响被引量：14: 2005年; 背景与目的:观察NIH小鼠在给予不同剂量环磷酰胺(Cyclophosphamide,CP)后不同取样时间点的骨髓嗜多染红细胞(Polychromatic erythrocytes,PCE)微核率的变化。材料与方法:小鼠一次性腹腔注射CP40、80mg/kg后,于18、24、48h取胸骨骨髓涂片,Giemsa染色,计数1000个PCE中含有微核的细胞数(微核率)及200个红细胞中PCE与正染红细胞(Normochromatic erythrocytes,NCE)的比值。结果:小鼠在给予40mg/kg和80mg/kgCP后的骨髓微核率随取样时间的变化趋势是一致的,给药后一段时间逐渐升高,24h达高峰,之后又逐渐下降。给药组各时间点的微核率与对照组相比差异均有统计学意义,而给药组PCE与NCE比值与对照组的比较差异均无统计学意义,提示小鼠一次腹腔注射40mg/kg和80mg/kgCP后对骨髓细胞无明显抑制作用。80mg/kgCP剂量组各时间点上的微核率显著高于40mg/kg剂量组,表现出明显的剂量_反应关系。结论:在本实验室条件下,40mg/kg和80mg/kgCP均可致小鼠骨髓嗜多染红细胞的微核率显著增加,具有剂量_反应关系。在一次性腹腔注射环磷酰胺后24h观察所得微核率最高。故认为环磷酰胺可用作微核试验的阳性对照,剂量范围为40～80mg/kg,给药后24h取材最佳。; 肖凯李宏霞; 关键词：微核率环磷酰胺嗜多染红细胞骨髓

细胞色素P450 3A活性标志物咪哒唑仑的药物动力学研究被引量：1: 2008年; 目的建立大鼠血浆中细胞色素P4503A(CYP3A)活性标志物-咪哒唑仑(MDZ)含量的高效液相色谱-紫外检测法,研究单次尾静脉注射MDZ后,大鼠体内的药物动力学过程,为CYP3A酶活性的评价提供方法学依据。方法大鼠颈总动脉插管,尾静脉注射MDZ后,不同时间点采集血浆样品,二氯甲烷萃取,N2气流吹干,30%甲醇复溶;然后采用Phenomenex C18柱(4.6×150mm,5μm),梯度洗脱,流动相为:A.甲醇:乙睛:磷酸水溶液(pH=2.85)=5:10:85,B.甲醇:乙睛:磷酸水溶液(pH=2.85)=10:25:65,B从0～18min由0升至100%,保留5min后返回A;流速:0.5mL/min;柱温:20℃;检测波长:240nm。结果MDZ及内标与其他杂质分离良好,线性范围0.025～2.0μg/mL(r=0.9996),最低检测浓度为2.5ng/mL,日内、日间RSD小于14%,提取率为91.29～92.58%,加样回收率为99.98～105.71%;大鼠单次尾静脉注射MDZ(1mg/kg)后,t1/2β为0.582h;Vd为0.214L;Cl为0.584L/h;AUC0→t为0.419mg.h-1.mL-1。结论MDZ单次静脉给药后,快速分布、消除,并向组织的转运能力强。该方法灵敏度高,操作方便,适用于MDZ的药物动力学及经CYP3A酶代谢的药物间相互作用的研究。; 张荣宓穗卿王宁生; 关键词：细胞色素P450 咪哒唑仑

3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯溶解度和油水分布系数的测定: 2011年; 目的测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的溶解度和油水分布系数(P),为体内吸收研究提供参考。方法采用紫外分光光度法测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的浓度,以饱和法测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的溶解度,采用摇瓶法测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的油水分布数。结果 3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯在甲醇、乙酸乙酯、丙酮中的溶解度分别为4.22 mg/mL、4.73 mg/mL、4.39 mg/mL,油水分布系数为136.82。结论 3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯为亲脂性化合物,该实验结果可为3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯进一步的研究提供依据。; 吴祈德王涛宓穗卿王宁生; 关键词：溶解度紫外分光光度法

肌内注射rAAV2/rTNFR：Fc对大鼠胶原性类风湿关节炎模型的治疗作用被引量：4: 2011年; 目的观察肌肉注射2型重组腺相关病毒/肿瘤坏死因子受体:IgG1FC融合基因(rAAV2/rTNFR:Fc)对大鼠类风湿关节炎模型的治疗作用。方法皮内注射Ⅱ型胶原乳剂,诱发胶原性大鼠类风湿关节炎模型。将大鼠随机分为5组,每组10只,包括:正常对照组、模型对照组、载体对照组、地塞米松对照组和rAAV2/rTNFR:Fc肌肉注射给药组。观察各组大鼠的关节炎指数(AI)、关节肿胀程度、踝关节的X线变化、组织病理改变与动物血清肿瘤坏死因子(TNF)-α及其受体(TNFR)水平。结果与模型对照和载体对照组比较,肌肉注射rAAV2/rTNFR:Fc可使关节炎症明显减轻,AI降低、关节肿胀程度减轻;X线检查显示rAAV2/rTNFR:Fc给药组关节结构清晰,无明显骨质破坏。组织病理检查结果也表明,给药组关节腔内滑膜增生和炎性细胞浸润程度减轻,增生的血管翳肉芽组织减少;此外,与模型对照组和载体对照组比较,给药组血清中TNF-α水平显著下降(P<0.05),而TNFR水平明显上升(P<0.05)。结论肌肉注射给予rAAV2/rTNFR:Fc对大鼠胶原性类风湿关节炎模型具有明显的抗炎作用。; 周晓冰高凯沈连忠赵爱志康禹王刚吴小兵王军志李波; 关键词：关节炎类风湿胶原性关节炎

右旋-顺丁烯二酸单冰片酯解离常数的测定被引量：1: 2009年; 目的测定(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的解离常数(pKa)。方法利用紫外分光光度法及A-pH曲线法测定(+)-顺丁烯二酸单冰片酯解离常数。结果紫外分光光度法测得(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的pKa为9.64±0.16,A-pH曲线求得pKa为9.55。结论(+)-顺丁烯二酸单冰片酯呈弱酸性,该实验结果可为(+)-顺丁烯二酸单冰片酯进一步的研究提供依据。; 王涛吴爱芝吴祈德王宁生宓穗卿彭颖茹; 关键词：解离常数紫外分光光度法

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国家高技术研究发展计划(2002AA2Z3421)