湖北省自然科学基金(2012FFB03705)
- 作品数：6 被引量：30H指数：3
- 相关作者：林宁谭建玲金桂兰洪正飞曾晓更多>>
- 相关机构：湖北中医药大学三峡大学人民医院宜昌市第一人民医院更多>>
- 发文基金：湖北省自然科学基金湖北省教育厅科学技术研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 灯盏花素对小鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用及与脑组织P-糖蛋白表达研究被引量：13
- 2015年
- 目的:研究灯盏花素对小鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用及与脑组织中P-糖蛋白表达关系。方法:雄性6周龄昆明小鼠,采用完全随机设计分组法分为5组:假手术组、模型组、灯盏花素低、高剂量(5,10mg/kg)和尼莫地平组(4.0mg/kg),除假手术组和模型组灌胃给予蒸馏水20ml/kg外,其余各组灌胃给予相应剂量的药物。7天后制作大鼠大脑中动脉闭塞模型,缺血24小时后,观察进行神经症状评分、斜板试验,取大脑并用2,3,5-三苯基四氮唑染色后测定梗塞梗死面积和用失重法计算脑组织含水量;用实时定量荧光PCR和蛋白质印迹法检测脑组织中P-糖蛋白的基因和蛋白表达。结果:灯盏花素(5,10mg/kg)和尼莫地平能显著改善局灶性脑缺血损伤后小鼠的神经症状,降低脑梗死面积和脑含水量为(68.3±5.1,66.1±4.8和65.3±5.7);降低脑组织中P-糖蛋白的基因为(0.68±0.11,0.61±0.10和0.73±0.08)和蛋白表达为(0.39±0.05,0.34±0.06和0.50±0.09),与模型组比较,具有显著性差异,其中以灯盏花素10mg/kg剂量组作用效果更为显著。结论:灯盏花素对小鼠局灶性脑缺血损伤具有较好的保护作用,其作用机制可能与抑制P-糖蛋白的表达水平,升高脑内灯盏花素的药物浓度有关。
- 金桂兰覃慧林石孟琼王爱玲程凡徐帮曾晓
- 关键词：灯盏花素局灶性脑缺血P-糖蛋白
- 灯盏花素脉冲控释片在家兔体内的药物动力学研究被引量：2
- 2013年
- 目的研究灯盏花素脉冲控释片在家兔体内的药物动力学。方法采用液-液萃取法制备血样供试品,应用HPLC法测定制剂中灯盏乙素的血药浓度并进行药动学研究。结果灯盏花素脉冲控释片在家兔体内呈二室模型分布,其主要药动学参数:k a=1.4230 h-1,α=1.2042 h-1,β=0.5546 h-1,t1/2(a)=0.49 h,t1/2(α)=0.58 h,t1/2(β)=1.25 h,k21=1.0387 h-1,k12=0.0771 h-1,k10=0.6430 h-1,V c=2.71 L,V=3.14 L,CL=1.74 L/h,AUC0→∞=34.46μg·h/mL,T lag=1.06 h,MRT=4.20 h。结论灯盏花素脉冲控释片在兔体内经过一定时间以脉冲式释放药物,达到了延时释药的设计要求,且体内外释药过程具有一定的相关性。
- 洪正飞谭建玲林宁
- 关键词：灯盏花素灯盏乙素脉冲控释片药物动力学
- 灯盏花素小肠吸收影响因素的研究被引量：1
- 2013年
- 目的观察灯盏花素在体小肠吸收的影响因素。方法应用大鼠在体肠循环单向灌流法,以高效液相色谱(HPLC)法测定灯盏花素中灯盏乙素含量,研究灯盏花素在小肠不同肠段、不同pH、不同浓度下的吸收情况,并考察转运蛋白对药物小肠吸收的影响。结果:灯盏花素在不同质量浓度下,未发现饱和现象,吸收速率基本保持不变;在pH6.0-7.4条件下,灯盏花素的小肠吸收不受pH的影响;不同小肠部位对其吸收速率基本相同;加入P-糖蛋白(Pgp)抑制剂后药物吸收率没有明显变化;加入多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂后药物吸收率显著增加。结论:灯盏花素在整个肠段均有吸收;其吸收机制为被动扩散;P-gp对灯盏花素的小肠吸收基本没有影响,而MRP2可降低灯盏花素的吸收。
- 谭建玲洪正飞林宁
- 关键词：灯盏花素灯盏乙素小肠吸收单向灌流法
- 星点设计-效应面法优化尼可地尔胃漂浮缓释片制剂处方被引量：6
- 2016年
- 目的:应用星点设计-效应面法对尼可地尔胃漂浮缓释片进行处方优化。方法:采用粉末直接压片法,以制剂辅料中HPMC、十八醇和碳酸氢钠的用量为考察因素,以1,4,8 h的累积释放度和漂浮性能为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方,并对胃漂浮缓释片释药机理做初步研究。结果:最佳制剂处方为:HPMC60 mg、十八醇40 mg、碳酸氢钠30 mg;经处方验证,体外累积释放度的预测值与实测值偏差<5%,起漂时间<5 min,续漂时间>8 h;经Ritger-Peppas方程拟合,n=0.535 7,提示该缓释片体外释放为非Fick扩散,具扩散与骨架溶蚀的双重机制。结论:应用星点设计-效应面法优选出了最佳制剂处方,按最佳制剂处方制备的尼可地尔胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释特性,制备方法简便。
- 杜娟林宁
- 关键词：尼可地尔胃漂浮缓释片星点设计-效应面法制剂处方
- 5-氟尿嘧啶液体栓的制备及体外释放研究被引量：3
- 2018年
- 目的筛选5-氟尿嘧啶液体栓处方并进行体外释放研究。方法以泊洛沙姆407为凝胶材料,海藻酸钠和PEG4000为黏度调节剂,制备5-氟尿嘧啶液体栓,考察5-氟尿嘧啶用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响,采用紫外法考察其体外释放规律。结果所制2%5-氟尿嘧啶液体栓的胶凝点在(36.2±0.33)℃,体外释放结果显示5-氟尿嘧啶液体栓在240min累积释放率为94.50%。结论将5-氟尿嘧啶制成液体栓能加快药物的溶出速度,延长药效时间,通过调整液体栓材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的液体栓剂。
- 陈凯郭文健张岭胡霞孙璐陈有权林宁张莉
- 关键词：5-氟尿嘧啶紫外分光光度法
- 外翻肠囊法研究灯盏花素小肠吸收的影响因素被引量：5
- 2015年
- 目的:研究灯盏花素在小肠的吸收情况,探索其吸收机制与影响因素。方法:采用离体外翻肠囊法,将大鼠肠囊浸泡在灯盏花素液体中,收集肠囊内溶液。以百分吸收率(P)、累积吸收量(Q)为指标,考察不同灯盏花素质量浓度(10.03、20.06、40.12μg/ml,以灯盏乙素计)、p H(6.0、6.8、7.4)、肠段(十二指肠、空肠、回肠)、吸收时间(15、30、60、90、120 min)、吸收促进剂(聚山梨酯80、大豆磷脂、亚油酸)对灯盏花素在小肠吸收情况的影响。结果:灯盏花素在小肠的累积吸收量Q随其质量浓度升高而增加;不同p H与肠段下,其P和Q无明显差异;在60 min内吸收情况稳定;加入聚山梨酯80与大豆磷脂后P、Q均明显高于未加吸收促进剂时。结论:灯盏花素在大鼠小肠内的吸收为被动扩散,p H对其吸收无影响;在各肠段均有吸收;聚山梨酯80与大豆磷脂能促进其吸收。本研究可为灯盏花素的合理用药以及设计合理的剂型提供试验依据。
- 谭建玲邢翔飞陈进兵刘晶彭官良徐玉梅夏悦杨良芹林宁金桂兰
- 关键词：灯盏花素小肠吸收影响因素
