公共文化服务平台

共 5 条记录，以下是 1-5

全选清除导出

排序方式：

红景天苷衍生物的合成及其抗缺氧活性被引量：1: 2023年; 为了寻找安全、高效的抗缺氧活性分子,以对羟基苯乙醇和1,2,3,4,6-β-D-葡萄糖五乙酸酯为起始原料,设计合成了25个新型红景天苷衍生物R1~R10、X1~X10、J1~J5,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征,且均未见文献报道。采用H9C2心肌细胞缺氧/复氧模型对上述化合物进行体外抗缺氧活性评价,并通过人肾上皮细胞293T、人肺上皮细胞BEAS-2B、大鼠心肌细胞H9C2和人正常肝细胞LO2这4种细胞评价了体外抗缺氧活性较佳的化合物R7、X2、X8和J1的细胞毒性,最后通过常压缺氧小鼠模型,进一步评价了R7、X8和J1的体内抗缺氧活性。结果表明:R7、X8和J1表现出显著的体内外抗缺氧活性且无明显的细胞毒性。; 任新建崔耀文陈婷婷温晓雪彭涛张首国王林; 关键词：抗缺氧活性 H9C2细胞细胞毒性常压缺氧

新结构AMPA受体调节剂的抗疲劳活性研究: 2022年; 目的发现以α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸(AMPA)受体为作用靶点的新结构抗疲劳活性分子。方法对以l-(1,3-苯并二英-5-基羰基)-哌啶(1-BCP)为先导化合物设计合成的5种结构类型的6个新化合物,经核磁共振氢谱(~1H-NMR)和高分辨质谱(HRMS)结构鉴定,通过软件将其结构与AMPA受体进行模拟对接,计算结合自由能;各给药组小鼠给药剂量0.2 mmol/kg,连续灌胃7 d,采用戊巴比妥钠催眠实验进行中枢兴奋性评价,采用小鼠负重游泳实验及游泳致疲劳小鼠血清尿素氮(BUN)、肝糖原(LG)和肌糖原(MG)含量测定,评价新化合物的抗疲劳活性。结果与1-BCP相比,所设计的化合物与AMPA受体的结合自由能更低,化合物F5、F6可显著延长戊巴比妥钠诱导睡眠时间,减少睡眠持续时间,延长小鼠负重游泳时间,降低疲劳所致小鼠BUN含量、升高MG和LG含量,具有明显的促醒、抗疲劳活性。结论保留1-BCP苯环上3,4-亚甲二氧基,将羰基通过电子等排置换为磺酰基,并用哌嗪环连接苯甲酰胺结构,由此设计出的化合物F5和F6具有显著的促醒和抗疲劳活性。; 曹莹彭涛孙云波刘曙晨温晓雪张首国王林; 关键词：苯甲酰胺负重游泳抗疲劳分子对接

Toll样受体相关疾病研究进展被引量：5: 2022年; Toll样受体(Toll-like receptors, TLRs)家族存在于所有活的多细胞生物中。研究表明,TLRs在对机体天然免疫、识别病原体方面包括感染性、自身免疫性、过敏性、炎症和癌症在内的多种疾病的发病机制中发挥了非常重要的作用。简要介绍了TLRs家族受体相关的常见疾病,结合已有的成果对相关疾病相关受体的研究方法及应用现状进行阐述。最后,对Toll样受体为人类克服相关疾病的未来发展方向进行展望。; 杨宏鹏张首国曹莹彭涛温晓雪王林胡利明; 关键词：TOLL样受体疾病研究方法

芳基苄砜类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性评价被引量：2: 2015年; 目的以Ex-Rad为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料,合成中间体3a^3f,用过氧化氢在冰乙酸中将3a^3f氧化成目标化合物4a、4b、5a^5f。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成含砜及亚砜类化合物8个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物5c的抑制活性明显强于先导化合物。结论合成方法简单,原料廉价易得。ELISA法测定发现5c的PTK抑制活性较强。; 唐林张首国彭涛温晓雪颜海燕陈志武王林; 关键词：蛋白酪氨酸激酶抑制剂

微波辐射下2-溴-4,5-二甲氧基苯甲醛选择性脱甲基反应被引量：1: 2013年; 报道了在微波辐射下,标题化合物于不同反应体系中选择性脱去一个甲基的方法,于LiCl/DMF体系下可选择性脱去4位甲基得到6-溴香兰素,而于浓硫酸体系下可选择性脱去5位甲基,得6-溴异香兰素。本方法具有选择性好、反应时间短等优点。; 曾明高王林彭涛张首国温晓雪颜海燕孟艳秋; 关键词：微波辐射

全选清除导出

共1页<1>

国家自然科学基金(21102176)