国家自然科学基金(30472083) 作品数:6 被引量:23 H指数:3 相关作者: 吴晓明 徐进宜 毕毅 徐萍 周金培 更多>> 相关机构: 中国药科大学 国家新药筛选中心 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 江苏省自然科学基金 国家教育部博士点基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 更多>>
白桦酸类化合物抗肿瘤活性的研究进展 被引量:5 2006年 癌症一直以来是威胁人类健康的头号杀手。然而,目前临床中使用的大部分抗肿瘤药物缺少选择性,在对肿瘤细胞发挥作用的同时,也会对正常细胞产生毒性。因此人们希望能从天然植物中分离得到理想的抗肿瘤先导化合物。白桦酸是天然的羽扇豆烷型三萜类化合物,1995年,人们首次发现了白桦酸的抗黑色素瘤活性,随着研究的深入,白桦酸显示出其优越的抗肿瘤活性以及作用的选择性,被称为是很有前景的抗肿瘤候选药物,目前白桦酸作为抗黑色素瘤药已进入临床前研究阶段。 徐萍 周金培 徐进宜 吴晓明关键词:抗肿瘤 构效关系 白桦酸类化合物的研究进展 被引量:11 2005年 白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物,包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等,是一类结构及作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿瘤活性的天然化合物。对这类化合物的结构修饰和改造,目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物。现对这方面的研究进展进行综述。 毕毅 徐进宜 吴晓明关键词:白桦酸 23-羟基白桦酸 抗HIV-1 抗肿瘤活性 Synthesis and anti-inflammatory activity of imidazo[1,2-a]pyrimidine derivatives 被引量:5 2008年 一系列 imidazo [1,2-a ] 嘧啶衍生物在位置与二芳基邻近地代替了 2 和 3 被设计并且综合了以便改进他们的反煽动性的活动。生物测试建议这些混合物与 COX-2 选择举办反煽动性的活动到某程度。 Jin Pei Zhou Yi Wei Ding Hui Bin Zhang Lian Xu Yue Dai关键词:化学反应 Synthesis and antitumor activity of nitric oxide releasing derivatives of AT1 antagonist 被引量:2 2009年 一系列新奇氮的捐赠氧化物的衍生物(7a –; e, 8a –; e ) 被与 irbesartan 类似物联合 furoxan 和氮的氧化物综合,他们对在 vitro 的 BEL7402 房间的 cytotoxicity 被 MTT 评估方法。8c 与 12.5 μ 的 IC 50 价值展出最细胞毒素的活动,这被发现; mol/L。AT1 对手和氮的氧化物施主的混血儿看起来在反肿瘤上有有益的效果。 Yan Chun Zhang Jin Pei Zhou Xiao Ming Wu Wei Hong Pan关键词:一氧化氮供体 氮释放 细胞毒作用 Synthesis and antitumor activity of derivatives of 23-hydroxybetulinic acid 2007年 A series of natural product 23-hydroxybetulinic acid derivatives were prepared. In the preparation of mono-O-benzoyl ester derivative, it was observed that benzoyl group migrated from 3-0- to 23-O-position during the detritylation. Jin Pei Zhou Dan Li Xiao Ming Wu Wen Cai Ye Lu Yong Zhang关键词:TRITERPENOID ANTITUMOR SYNTHESIS 23-羟基白桦脂酸的30位羟基衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:3 2007年 目的:对天然活性化合物23-羟基白桦脂酸进行结构修饰,寻找新的抗肿瘤候选化合物。方法:将23-羟基白桦脂酸3,23位羟基经乙酰化保护以及28位酯化得23-羟基白桦脂酸酯,再与间氯过氧苯甲酸进行环氧化反应,开环及脱保护得到目标化合物。用MTT法进行抗肿瘤活性的测定。结果:所合成的新化合物6a-e和7a其结构均经过红外光谱,质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物6a-e的抗肿瘤活性在多个细胞系中高于23-羟基白桦脂酸。结论:23-羟基白桦脂酸的衍生物6e可作为比较有潜力的候选化合物进一步进行抗肿瘤活性研究。 毕毅 徐进宜 吴晓明 叶文才 袁胜涛 张陆勇关键词:环氧化反应 抗肿瘤活性