国家自然科学基金(30472194)
- 作品数：4 被引量：27H指数：3
- 相关作者：侯世祥卢懿李晔张良珂陈彤更多>>
- 相关机构：四川大学重庆医科大学陕西省中医药研究院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学化学工程更多>>
- 硫酸长春新碱传递体的制备及其离体透皮研究被引量：12
- 2005年
- 目的:筛选制备硫酸长春新碱传递体(VCR-T)的最佳工艺,预测其作为VCR新制剂的可行性。方法:采用干膜超声法通过正交试验优化制备工艺;激光散射粒径分析仪测量粒径及其分布,透射电镜观察形态,HPLC测定包封率;改良的Franz扩散池进行体外透皮试验。结果:最优处方及工艺:卵磷脂:去氧胆酸钠为70:20,载体:VCR为45:10;pH7.3,水合30min;制备的硫酸长春新碱传递体为淡黄色透明胶体溶液,平均粒径94nm,外形圆整光滑,分布均匀,包封率为90%;以零级速率透过皮肤,24h累积透皮吸收率为63.8%。结论:VCR-T有望成为VCR临床给药的一种新给药系统。
- 卢懿侯世祥陈彤孙毅毅杨本霞袁子雁
- 关键词：传递体长春新碱透皮给药
- 透皮淋巴靶向长春新碱传递体被引量：10
- 2007年
- 长春新碱(vincristine,VCR)临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤,疗效确切,但由于具有较大的神经系统毒性和局部刺激性,限制了其在临床上的应用。为增加VCR的淋巴靶向性,以增强疗效,降低其毒副作用,采用薄膜-超声分散法制备长春新碱传递体(VCR-T),并考察其制剂学性质、药代动力学特征及靶向性。所制备的VCR-T平均粒径为63 nm,包封率为59%;改良Franz扩散池研究发现其体外透皮过程符合多项式方程,12 h累积透皮百分率为67.4%;HPLC法测定VCR在大鼠体内的药代动力学及组织分布,以VCR注射液为对照,VCR-T使VCR在血液中滞留时间延长了12倍,大鼠淋巴中靶向指数增加了2.75倍。传递体可良好地载带VCR透过皮肤进入体循环,具有较好的淋巴靶向性,可作为新型的淋巴靶向给药系统。
- 卢懿侯世祥张良珂李晔何俊瑶郭丹丹
- 关键词：长春新碱传递体透皮
- 长春新碱透皮给药系统筛选及其透皮机理研究被引量：3
- 2006年
- 分别制备了含不同表面活性剂的载长春新碱传递体（VCR-T）和载长春新碱壳聚糖纳米粒（VCR-CS-NPs），通过体外透皮试验，比较了不同透皮给药系统的透皮效果，并用DSC扫描探索了透皮效果差异的原因。所制备的VCR—T包封率从50％至80％不等，粒径90nm左右；VCR-CS-NPs的包封率为50％，粒径200nm左右；透射电镜下观察VCR—T和VCR-CS—NPs均外形圆整光滑，不粘连。体外透皮结果显示含Brij78的VCR-T为最佳的VCR透皮给药系统，DSC扫描认为这与载体与Brij78的相互作用有关；VCR-CS-NPs不能很好地透过皮肤，这可能与其粒径较大有关。
- 卢懿侯世祥姚倩张瑜花英志张喆
- 关键词：长春新碱表面活性剂传递体壳聚糖纳米粒透皮给药
- 长春新碱传递体对荷Burkitt’s淋巴瘤裸鼠的抑瘤活性评价被引量：8
- 2008年
- 目的评价长春新碱传递体(vincristine loaded transfersom es,VCR-T)对荷Burk itt’s淋巴瘤裸鼠的抑瘤效果。方法建立荷Burk itt’s淋巴瘤的裸鼠模型,将VCR-T分为高(0.8 mg.kg-1)、中(0.2 mg.kg-1)、低(0.05 mg.kg-1)剂量以及单次给药和3次给药组,长春新碱溶液(vincristine solution,VCR-Sol)以0.8 mg.kg-1的剂量分3次静脉注射,比较各组荷瘤裸鼠的相对肿瘤增殖率、肿瘤生长曲线、抑瘤率,并进行瘤体组织学检查考察VCR-T的抑瘤效果。结果各治疗组对肿瘤的生长均有一定的抑制作用,且随着给药剂量及给药次数的增加,对肿瘤的抑制作用也相应的增加;VCR-T以0.8 mg.kg-1剂量单次给药则可达到与VCR-Sol相同的效果,而0.2 mg.kg-1剂量3次给药的疗效则优于VCR-Sol;所有VCR-T组裸鼠100%存活,VCR-Sol组裸鼠存活率仅75%。结论VCR-T透皮给药具有比VCR-Sol静注给药更好的抑瘤效果。
- 卢懿侯世祥李晔张良珂沈富兵鞠青
- 关键词：透皮药效学
