广东省科技计划工业攻关项目(2011B050400028)
- 作品数:7 被引量:11H指数:3
- 相关作者:韦星船段彦飞霍梦月杨前程蔡伟平更多>>
- 相关机构:广州大学广州医学院广东工业大学更多>>
- 发文基金:广东省科技计划工业攻关项目广州市科技计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生轻工技术与工程化学工程更多>>
- 吡啶基姜黄素类似物对酪氨酸酶的抑制活性被引量:3
- 2013年
- 酪氨酸酶抑制剂被广泛用于果蔬保鲜和食品添加剂中。通过4-乙酰基吡啶分别与不同的芳香醛在碱性条件下催化缩合,合成了5个含吡啶基的不对称姜黄素类似物,并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,含吡啶基的姜黄素类似物对酪氨酸酶具有较强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)均低于常用的食品添加剂曲酸(IC50值为28.59μmol/L)。
- 韦星船叶海碧霍梦月谢桂雄陈丽佳卢东冬段彦飞
- 关键词:食品添加剂姜黄素
- 含氟姜黄素类似物的合成及其光谱分析
- 2011年
- 以对氟苯甲醛分别与环己酮、环戊酮、丙酮缩合反应合成3个含氟姜黄素类似物,研究其红外光谱、紫外光谱、拉曼光谱、荧光光谱性质。结果表明:合成产物具有目标产物的官能团结构特征,呈现出独特的光谱性质。
- 韦星船刘自力杜志云郑希张焜何雄
- 关键词:光谱性质
- 2-茚酮基姜黄素类似物对酪氨酸酶的抑制作用被引量:2
- 2013年
- 酪氨酸酶抑制剂可作为食品添加剂用作果蔬保鲜和防腐,芳香醛在适宜的条件下与2-茚酮进行缩合反应,合成5种含2-茚酮基的对称姜黄素类似物(A1~A5)。利用紫外分光光度法测定其对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明:合成的对称性姜黄素类似物均对酪氨酸酶有较强的抑制作用,其中A2~A4的半数抑制浓度(IC50)分别为25.42、13.51、10.71μmol/L,比广泛使用的食品添加剂曲酸(IC50为28.59μmol/L)的抑制作用强。
- 韦星船缪绸雨段彦飞陈永洲黄晓罗张晓琳
- 关键词:食品添加剂姜黄素
- 含氮姜黄素类似物的合成及其酪氨酸酶抑制效应被引量:4
- 2014年
- 通过芳香醛与4-乙酰基吡啶在酸碱条件下催化缩合,合成了4个单羰基姜黄素类似物A1~A4,并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-(4-吡啶基)-2-烯-1-酮对酪氨酸酶具有强抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为45.1μmol/L,是姜黄素(IC50=97.1μmol/L)的抑制活性的2.2倍。抑制动力学研究表明,3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-(4-吡啶基)-2-烯-1-酮对酪氨酸酶的抑制作用类型属于竞争性抑制。
- 韦星船霍梦月郑成段彦飞杨前程蔡伟平
- 关键词:抑制动力学
- 芳香基苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:5
- 2013年
- 分别以茴香醛、黎芦醛、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2,3,4-三甲氧基苯甲醛为原料,在氢化钠的作用下,与苦参碱发生Claisen-Schimidt缩合反应合成了4个芳香基苦参碱衍生物;采用MTT法测试目标化合物对人结肠癌细胞株HT-29,人胰腺癌细胞株PANC-1的增殖抑制活性。结果表明,合成的芳香基苦参碱衍生物的IC50值分别为27.8、18.0、9.05、13.2μmol/L,苦参碱的IC50值为28.6μmol/L,4个苦参碱衍生物的抗肿瘤活性较苦参碱有所提高。
- 韦星船郑成何雄郑希姚惠珍霍梦月段彦飞
- 关键词:苦参碱抗肿瘤活性医药与日化原料
- 基于配体姜黄素的3D-QSAR研究进展
- 2014年
- 在药物设计合成过程中计算机辅助药物设计已经成为一种不可或缺的工具,其中,三维定量构效关系方法的应用最为广泛.文章简要介绍了姜黄素的研究进展,重点介绍计算机辅助药物设计的原理方法,综述了三维定量构效关系在药物设计中的应用,分析了三维定量构效关系在指导姜黄素类似物设计合成方面的现状,对3D-QSAR方法指导设计姜黄素类似物合成进行了展望,同时指出计算机辅助药物设计存在的一些问题.
- 韦星船蔡伟平杨前程邓妮任保川
- 关键词:3D-QSAR计算机辅助药物设计姜黄素配体
- 联苯基姜黄素类似物的合成及其抗氧化活性研究被引量:1
- 2014年
- 目的:以姜黄素为先导化合物,设计合成具有更强抗氧化活性的含联苯基姜黄素类似物,筛选出具有潜在药用价值的化合物。方法:利用联苯单甲醛分别与多种环酮化合物通过羟醛缩合反应合成4种含联苯基姜黄素类似物,通过DPPH分析法测定产物的抗氧化活性。结果与结论:通过1H-NMR,MS等方法对产物进行结构表征,表明所合成4种化合物均为目标产物。产物的抗氧化活性检测结果表明,所合成的4种化合物均具有清除DPPH自由基能力,其中化合物A2,A3,A4的抗氧化活性均比姜黄素、天然抗氧化剂VC和合成抗氧化剂BHT的抗氧化活性更强,其中产物2,9-双(联苯亚甲基)-2-茚酮的抗氧化能力为姜黄素的2.9倍,具有进一步开发研究的价值。
- 韦星船曹敏峰段彦飞蔡伟平杨前程邓妮任保川
- 关键词:联苯基DPPH自由基抗氧化活性