中国博士后科学基金(2011015)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
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- 双烟碱衍生物作为胆碱酯酶和β-淀粉样蛋白双功能抑制剂的设计、合成及活性
- 2013年
- 本文设计合成了一系列双烟碱衍生物(3a^3i)作为双功能的抗阿尔茨海默症药物。活性测试结果表明这类衍生物对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)和丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BChE)的抑制活性达到微摩尔级,其中化合物3f活性最强,对AChE和BChE的IC50值分别为2.28和1.67μmol·L 1,优于对照药物rivastigmine。酶动力学及分子对接表明3f能够同时作用于AChE的催化活性位点(catalytic active site,CAS)和外周结合位点(peripheral anionic site,PAS)。而且这类衍生物在20μmol·L 1浓度下能够明显抑制β-淀粉样蛋白(β-Amyloid,Aβ)的自聚集。
- 罗稳赵永梅田润果苏亚彬洪琛
- 关键词：胆碱酯酶Β-淀粉样蛋白抑制剂阿尔茨海默症
- 喹啉-多胺缀合物的设计、合成及其胆碱酯酶抑制活性被引量：2
- 2013年
- 本文设计合成了系列喹啉多胺缀合物(8a～8n)并对其进行了胆碱酯酶抑制活性测试。结果表明部分化合物IC50值达到微摩尔级,其中化合物8n对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)的抑制活性最强,IC50值为8.78μmol.L 1,8i对丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BChE)的活性最强,IC50值为1.60μmol.L 1,略优于对照药物rivastigmine。构效关系研究表明,多胺链的长度和连接基团对活性影响较大。分子对接表明化合物8i作用在AChE的催化活性位点(catalytic active site,CAS)和外周阴离子位点(peripheral anionic site,PAS)。
- 罗稳黄凯张震洪琛王超杰
- 关键词：喹啉多胺胆碱酯酶阿尔茨海默症
