国家重点基础研究发展计划(2011CB512005)
- 作品数：19 被引量：36H指数：4
- 相关作者：王恒山潘英明姚贵阳谭钦刚赖春华更多>>
- 相关机构：广西师范大学桂林医学院广西中医学院第一附属医院更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划广西壮族自治区自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程一般工业技术更多>>
- 山柰苷-钴配合物的合成、表征及其与DNA的相互作用被引量：1
- 2014年
- 目的:合成山奈酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(KR)与钴的配合物[Co(KR)(H2O)3(NH3)]+·NO-3,对其结构进行表征,并研究其与DNA的相互作用。方法:合成KR与钴的配合物,采用元素分析、红外光谱、热重分析和质谱表征其结构,紫外吸收光谱、荧光发射光谱和圆二色谱分析KR及其金属配合物与DNA的相互作用。结果:KR及其配合物与DNA均以插入方式嵌入到DNA双链的碱基对之间;配合物表现出比KR更强的插入键合作用。结论:KR的钴配合物比KR有更强的与DNA结合的能力,揭示配合物具有更好的活性。
- 欧阳熙林朱志仁潘英明
- 关键词：钴配合物
- 17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2014年
- 目的:合成新型17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以雌二醇为原料,三苯基氯甲烷保护3位羟基;经Williamson合成法,与二溴烷烃反应;继而在"一锅煮"条件下,用CH3COOH脱除三苯基甲烷保护基;最后与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共合成得到12个新型的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并对其结构进行表征。采用MTT法测试抗肿瘤活性。结果:化合物11,13和15对MCF-7表现出很好的增殖抑制活性(>60%),而二聚体化合物(6,8,10,12,14,16)对MCF-7均未显示明显的增殖抑制活性(<19%)。化合物13和15对MDA-MB-231的增殖抑制活性最好(约34%)。大部分化合物对SKOV-3,NCI-H460和MGC-803均未显示明显的增殖抑制活性。结论:合成得到的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物对MCF-7的增殖抑制活性优于其他肿瘤细胞(MDA-MB-231,SKOV-3,NCI-H460和MGC-803)。胸腺嘧啶衍生物比尿嘧啶衍生物具有更广谱的抗肿瘤细胞增殖活性。
- 程克光张江玉刘观艳初相伍凌丹姚国义
- 关键词：尿嘧啶胸腺嘧啶抗肿瘤
- 苦楝中的三萜类和甾体成分及其抗糖尿病活性研究被引量：4
- 2014年
- 目的研究苦楝Meliaazedarach皮的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用正相、反相及SephadexLH。20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物，通过波谱数据和理化性质鉴定结构，并测试所得化合物体外对葡萄糖激酶（GK）、组蛋白去乙酰化酶SIRTl激动活性和二肽基肽酶IV（DPPIV）、11β-羟基类固醇脱氢酶（11β-HSD）的抑制活性。结果从苦楝皮甲醇提取物中分离得到6个三萜和3个甾体化合物，分别鉴定为meliastatin3（1）、苦楝酸（2）、苦楝萜酮内酯（3）、sendanolactone（4）、南岭楝酮B（5）、20，24．环甘遂烷-7（8）．烯-1613，21α，25-三羟基-3．酮（6）、3β-羟基．5，8-环氧麦角甾．6，22-二烯（7）、2p，3β，4β-三羟基-孕甾-16-酮（8）、3β-羟基-孕甾．5，17（20）-二烯-16．酮（9）。化合物2对人11β-HSDI的IC50值为54．15nmol／L。结论化合物6～9为首次从该植物中分离得到，受试化合物1～4均未表现出GK、SIRT1体外激动活性和DPPIV抑制活性，但化合物2对人11β-HSD具有良好的选择性。
- 谭钦刚赖春华张贵杰陈毅飞王恒山
- 关键词：苦楝三萜葡萄糖激酶二肽基肽酶IV11Β-羟基类固醇脱氢酶
- 用于芳香胺和醇NMR对映体检测的松香基膦试剂的合成被引量：1
- 2012年
- 以松香为原料通过三步反应高产率合成手性二醇3和手性单醇6,将它们用作手性助剂现场制备有机膦衍生试剂,分别对单官能团手性底物(单胺、单醇)和双官能团底物(双胺、双醇及氨基醇)进行衍生,通过31P NMR测定,其芳基底物非对映体衍生物的膦化学位移差异值(Δδp)在3.08～0.10之间,均能够在测定条件下实现对映体峰的基线分离.用于α-萘乙胺和1,1'-联二萘酚(BINOL)样品对映体过量值测定,相对误差小于±2%.
- 吴强姚贵阳朱永涛王恒山何春欢潘英明
- In situ Synthesis of Rosin Derived Chiral Derivatizing Agents for 31p NMR Assays of Amine and Alcohol Enantiomers
- 2013年
- WU Qiang YAO Gui-yang ZHANG Ye WANG Heng-shan YANG Lin ZHU Yong-tao PAN Ying-ming
- 关键词：对映体过量手性醇松香酸
- 马来海松酸三甲酯区域选择性格氏加成反应研究被引量：2
- 2013年
- 研究了格氏试剂与马来海松酸三甲酯(2)的各官能团的反应活性差异,获得了2个区域选择性加成产物(化合物3和4),各化合物的结构均经元素分析、NMR和MS表征,用COSY,HMQC和HMBC进一步对化合物3进行了结构分析,并由X射线单晶衍射确认了其立体结构.实验结果表明,2上的3个甲酯基的位阻影响了加成反应的选择性,内酯3的生成阻止了其进一步生成TADDOL(tetraaryl-1,3-dioxolane-4,5-dimethanols)类产物,但反应不影响松香环式原有的立体结构.产物3和4有望作为手性衍生试剂.
- 姚贵阳韦京辰戴伟龙杨达潘英明王恒山
- 关键词：格氏试剂二维核磁共振
- 一种罗汉果叶黄酮Cu配合物的表征及活性研究被引量：4
- 2012年
- 目的分离制取罗汉果叶黄酮,并与Cu配位形成Cu配合物,分别测定两种样品的癌细胞抑制活性,验证金属配位的影响效果。方法通过高速逆流色谱分离法(HSCCC)分离罗汉果叶粗提物,从中分离得到山奈酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(黄酮苷KR)。同时以黄酮苷KR作为配体,合成Cu配合物,并对其结构进行了表征分析,探讨黄酮苷KR及其Cu配合物的抗肿瘤活性。结果在0.2 mmol/L的浓度下,黄酮苷KR对卵巢癌细胞SK-OV-3、乳腺癌细胞MCF-7、肝癌细胞株HepG-2和胃癌细胞SGC-7901的抑制率分别为13.3%、13.7%、11.0%和20.5%,而黄酮苷KR的Cu配合物的抑制率则为44.2%、27.9%、27.6%和44.2%。结论黄酮苷KR的Cu配合物的抗肿瘤活性比黄酮苷KR更好,说明黄酮苷KR与金属的结合有利于发挥其潜在的协同效应。
- 唐春丽李振宏朱志仁杨漓潘英明
- 关键词：黄酮金属配合物抗肿瘤活性
- 圆叶节节菜的化学成分研究被引量：6
- 2013年
- 从圆叶节节菜地上部分乙酸乙酯层中分离得到8个化合物,经波谱学方法分别鉴定为pomolic acid3β-acetate(1),7-oxo-β-sitosterol(2),6β-hydroxystigmast-4-en-3-one(3),esculetin(4),phyllemblin(5),1,2-O-digalloylglycerol(6),apigenin(7),quercetin(8),以上化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物(6)在GK,SIRT1激动活性及DPPIV,11β-HSD抑制活性等抗糖尿病体外活性测试中均无明显的活性。
- 谭钦刚赖春华王恒山
- 关键词：化学成分葡萄糖激酶二肽基肽酶IV11Β-羟基类固醇脱氢酶
- 白花丹素衍生物Pln-7-co(oAc)体外抗肿瘤作用研究被引量：3
- 2013年
- 本文以人肺癌NCI-H460、A549,肝癌BEL-7404,胃癌MCG-803细胞株以及正常肝细胞HL-7702作为受试细胞,分别采用MTT比色法、qPCR技术检测白花丹素衍生物(Pln-7-co(oAc))对细胞增殖的抑制作用以及对抑癌基因LRRC3B mRNA表达量的影响。结果显示,在10μmol/L药物的作用下Pln-7-co(oAc)对NCI-H460细胞增殖的抑制率达到86.68%±2.89%,明显高于A549(59.56%±9.00%),肝癌BEL-7404(-7.24%±2.93%),胃癌MCG-803(15.27%±5.87%)。在IC50测试实验中,Pln-7-co(oAc)对NCI-H460细胞株的增殖抑制作用呈现很好的剂量依赖关系,其IC50值低至(4.85±0.61)μmol/L,明显优于阳性药物易瑞沙Iressa(20.17±2.15)μmol/L,LRRC3B mRNA的相对表达量明显升高。
- 彭艳蔡乐靖周远华黎智刘仁路仲辉张国海
- 关键词：NCI-H460
- 苦楝化学成分及抗糖尿病活性研究被引量：4
- 2014年
- 为研究苦楝皮的化学成分及其抗糖尿病活性，采用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物，通过波谱数据和理化性质分别鉴定为12β，20（S）-dihydroxydammar-24-en-3one（1），dammarendiol Ⅱ3-0-caffeate（2），24-methylenecyclosnenone（3），meliavolin（4），3，20-diacetyl-11-methoxy-1-tigloylmeliacarpinin（5），methyl3-formyl-2，4-dihydroxy-6．methylbenzoate（6），usnicacid（7），epi-catechin（8）。其中化合物1～3，6，7均为首次从该植物中分离得到。采用酶偶联、液闪接近测定等技术测试化合物2～5体外抗糖尿病活性。研究结果表明，受试化合物2～5均未表现出GK、SIRTl体外激动活性和DPPIV抑制活性，但化合物2对人11β-HSD1具有显著的抑制作用（IC50=94．15nmol／L）。
- 谭钦刚赖春华张贵杰陈毅飞覃德绩王恒山
- 关键词：苦楝三萜葡萄糖激酶二肽基肽酶IV11Β-羟基类固醇脱氢酶
