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河北省自然科学基金(C2005000681)

作品数：1 被引量：2H指数：1
相关作者：赵铁华文曙杨鹤松邓淑华曹凯更多>>
相关机构：承德医学院怀化市第一人民医院河北师范大学更多>>
发文基金：河北省自然科学基金更多>>
相关领域：医药卫生更多>>

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇医药卫生

主题

  • 1篇修饰
  • 1篇镇痛
  • 1篇脑啡肽
  • 1篇聚乙二醇
  • 1篇聚乙二醇化
  • 1篇化学修饰
  • 1篇甲硫氨酸脑啡...
  • 1篇二醇

机构

  • 1篇河北师范大学
  • 1篇承德医学院
  • 1篇怀化市第一人...

作者

  • 1篇曹凯
  • 1篇邓淑华
  • 1篇杨鹤松
  • 1篇文曙
  • 1篇赵铁华

传媒

  • 1篇中国药理学通...

年份

  • 1篇2013
共 1 条 记 录，以下是 1-1
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排序方式：
聚乙二醇化脑啡肽的镇痛药效和体内分布被引量：2
2013年
目的探讨聚乙二醇(PEG)修饰改善甲硫氨酸脑啡肽(MEK)体内半衰期短和对中枢神经系统(CNS)释放的作用。方法热板致痛小鼠侧脑室注射3.1μmol.kg-1MEK及其mPEG2000和mPEG5000修饰物,醋酸致痛小鼠尾静脉注射31μmol.kg-1同上受试物,比较镇痛活性;小鼠尾静脉注射0.2 ml.(10 g)-1容积5.55～7.40 GBq.L-1浓度的125I标记MEK及其mPEG2000修饰物,比较体内分布。结果 MEK及mPEG修饰物3组间F检验P<0.05或0.01(热板模型15 min除外);mPEG5000修饰物作用强于mPEG2000修饰物及未修饰MEK,镇痛活性可持续至120 min(P<0.01)。mPEG2000修饰物10 min时肝脏分布低于MEK、240 min时血液分布高于MEK(P<0.01),血液半衰期(T12)是原型肽的3倍、清除率(CL)降低2.2倍。结论适当分子量PEG修饰可降低MEK肝脏清除、增强镇痛活性、延长半衰期和镇痛时间,对改善脑啡肽成药性有积极意义;未直接证实mPEG修饰改善MEK的CNS释放。
赵铁华文曙邓淑华杨鹤松曹凯
关键词：甲硫氨酸脑啡肽聚乙二醇化学修饰镇痛
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