开封市科技发展计划项目(110374)
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
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- 去甲表鬼臼毒素及依托泊苷的合成工艺优化
- 2012年
- 目的建立以高效液相色谱法(HPLC)测定不同合成方法中去甲表鬼臼毒素含量的方法,同时优化去甲表鬼臼毒素及依托泊苷的生产工艺。方法以鬼臼毒素为起始原料,在不同催化剂的作用下发生去甲基化与构型反转,HPLC法测定各种合成方法的产率,进而优化去甲表鬼臼毒素与依托泊苷的合成工艺。结果鬼臼毒素在无水氯化锆/碘化钾的条件下合成去甲表鬼臼毒素的产率达到70.98%,所得产品经HPLC分析,1H-NMR,ESI-MS确证。结论该反应条件温和,提高了立体选择性,降低了生产成本。
- 席文立刘静宇康文艺侯宝锋师俊萍
- 关键词：高效液相色谱
- 鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：1
- 2014年
- 研究鬼臼毒素衍生物的合成方法,获得高活性的抗肿瘤新化合物。本文以鬼臼毒素为起始原料,在CF3COOH/NaI或者ZrCl4/NaBr的作用下,经SN1亲核取代,缩合,得到目标产物。该化合物通过1H NMR、MS谱确证,同时采用MTT法评价了新化合物的体外抗肿瘤活性。结果显示:目标化合物的体外抗肿瘤活性与依托泊苷相当,值得进一步研究。
- 席文立师俊萍章莹侯宝锋康文艺
- 关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性
