博士科研启动基金(SWNUB2005010)
- 作品数：20 被引量：52H指数：7
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 5-羟甲基尿嘧啶的简易合成方法研究被引量：3
- 2008年
- 碱性水溶液中,尿嘧啶和多聚甲醛经羟醛缩合反应可直接生成5-羟甲基尿嘧啶.通过对反应物投料比、碱种类、碱液浓度和反应温度的研究,探讨了影响反应收率的主要因素,发现了制备5-羟甲基尿嘧啶的最佳实验条件.放大实验证实了研究结果.合成方法简便,成本很低,收率很高(96%),具有很高的工业应用价值.
- 赵晋孔令强范莉杨大成
- 关键词：尿嘧啶多聚甲醛羟醛缩合
- 对氨基苯甲酸拟二肽酯的简易合成及其抗糖尿病活性初步研究被引量：6
- 2009年
- 以未保护的对氨基苯甲酸和氨基酸酯直接反应,一步法合成了9个未见报道的氨基酸修饰的对氨基苯甲酸衍生物(对氨基苯甲酸拟二肽酯),合成方法简捷,产物收率较高(78%～91%).产物的结构经IR,1HNMR,13CNMR,MS,HRMS表征和证实.初步的生物活性筛选结果表明,这些化合物抗糖尿病活性较弱.
- 唐雪梅范莉于红霞廖玉华杨大成
- 关键词：对氨基苯甲酸氨基酸衍生物糖尿病
- N-(1，5-二芳基-3-戊酮-1-基)-4-氨基苯甲酸的合成与α-葡糖苷酶抑制活性初步研究被引量：9
- 2009年
- 由Mannich反应直接合成了16个β-氨基酮化合物,制备方法简单、反应条件温和、产品易纯化,收率达到45%～90%。所制备的化合物通过IR、ESI-MS、1H NMR、13C NMR和HR-MS等方法进行了结构表征。α-葡糖苷酶抑制活性检测表明,所合成的化合物对该酶的抑制活性顺序为:2c最强,2b、2h、1a、1f有一定的抑制活性。在此基础上,对合成化合物的构-效关系进行了讨论。
- 许荩晏菊芳范莉宋小礼唐雪梅杨大成
- 关键词：Α-葡糖苷酶MANNICH反应
- L-苯甘氨酸衍生物的合成及其抗糖尿病活性被引量：4
- 2011年
- 以L-苯甘氨酸为原料,经硝化、α-氨基保护、羧基保护和硝基还原等反应,高产率地合成了9个L-苯甘氨酸衍生物(其中5个为新化合物),其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。初步的生物活性筛选结果表明,部分化合物具有一定的抗糖尿病活性。
- 李华冲晏菊芳苏小燕孔令强杨大成
- 关键词：硝化
- 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量：6
- 2010年
- 实现了4-氨基苯磺酰胺、对溴苯乙酮和芳香醛之间的Mannich反应,直接合成了14个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便,反应条件温和,产物收率44%～92%.通过1HNMR,13CNMR,MS和HRMS表征并确证了目标分子的化学结构.生物活性试验显示,所得化合物具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性和PPRE激动活性,由此发现某些含有磺胺结构的β-氨基酮具有抗糖尿病活性.
- 杨大成晏菊芳宋小礼张蔚瑜唐雪梅陈欣范莉
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶过氧化物酶体增殖物激活受体磺胺MANNICH反应
- 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]-N-(嘧啶-2-基)苯磺酰胺的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性初步研究被引量：7
- 2009年
- 为了寻求新颖的抗糖尿病药物,我们将芳香醛、对溴苯乙酮和磺胺嘧啶通过一步反应直接合成了16个未见报道的含有磺胺嘧啶结构的β-氨基酮化合物,制备方法简便、反应条件温和,收率为10.0%～80.1%.所制备的化合物通过1HNMR,13CNMR,MS和HRMS进行结构表征与确证.对这些化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性初步检测,结果表明部分化合物在低浓度范围(8.1～9.3nmol·mL-1)具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
- 唐雪梅晏菊芳张映霞张蔚瑜苏小燕陈欣周祖文杨大成
- 关键词：磺胺嘧啶MANNICH碱Α-葡萄糖苷酶抑制剂
- 4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性被引量：9
- 2010年
- 由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%。
- 张映霞晏菊芳范莉张蔚瑜苏小燕陈欣唐雪梅周祖文杨大成
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶MANNICH反应
- 4-(1-芳基-3-烃基-3-氧代丙胺基)-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量：10
- 2009年
- 为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物,收率为39.8%～92.5%.化合物的结构通过IR,1HNMR,13CNMR,ESIMS和HRMS表征.生物活性测试结果表明,化合物1a能够显著激活PPAR反应元件.文中还对合成反应条件及化合物结构-活性关系进行了初步讨论.
- 宋小礼晏菊芳范莉陈欣许荩周祖文杨大成
- 关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体MANNICH反应磺胺甲噁唑
- 选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成被引量：1
- 2010年
- 以单甲氧基聚乙二醇(mPEG)和Fmoc-Lys(Boc)-OH(1)为主要原料,经过羧基苄酯化、侧链Boc脱除、ε-氨基丁二酸酐修饰得到功能化的赖氨酸化合物N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸)-L-赖氨酸苄酯(4);1和4分别与mPEG在偶联剂D IC/HOB t的作用下联接,最终分别实现了赖氨酸主链和侧链的mPEG定点修饰,合成了新型的N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸聚乙二醇酯)-L-赖氨酸苄酯(5,总收率52.6%)和N-ε-叔丁氧羰基-N-α-芴甲氧羰基-L-赖氨酸聚乙二醇酯(6,收率93.7%),其结构经1H NMR,IR和MS表征。
- 汪林发李同金周祖文田茂奎杨大成
- 关键词：聚乙二醇化
- 4-(3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量：7
- 2009年
- 由磺胺甲噁唑、对溴苯乙酮和芳香醛反应合成了17个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便、反应条件温和,产物收率32%～90%。通过1HNMR、13CNMR、MS和HR-MS对目标分子进行了结构表征。生物活性试验显示,在低浓度范围,所得化合物不仅显示一定的蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶抑制活性,而且具有中等强度的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)的激动活性,7个化合物的激动活性超过40%,化合物12活性达到了66.35%,值得进一步研究。
- 张映霞晏菊芳范莉张蔚瑜周祖文陈欣苏小燕唐雪梅杨大成
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶磺胺甲噁唑
