博士科研启动基金(SWNUB2005010)
- 作品数：20 被引量：53H指数：7
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- 5-羟甲基尿嘧啶的简易合成方法研究被引量：3
- 2008年
- 碱性水溶液中,尿嘧啶和多聚甲醛经羟醛缩合反应可直接生成5-羟甲基尿嘧啶.通过对反应物投料比、碱种类、碱液浓度和反应温度的研究,探讨了影响反应收率的主要因素,发现了制备5-羟甲基尿嘧啶的最佳实验条件.放大实验证实了研究结果.合成方法简便,成本很低,收率很高(96%),具有很高的工业应用价值.
- 赵晋孔令强范莉杨大成
- 关键词：尿嘧啶多聚甲醛羟醛缩合
- 对氨基苯甲酸拟二肽酯的简易合成及其抗糖尿病活性初步研究被引量：6
- 2009年
- 以未保护的对氨基苯甲酸和氨基酸酯直接反应,一步法合成了9个未见报道的氨基酸修饰的对氨基苯甲酸衍生物(对氨基苯甲酸拟二肽酯),合成方法简捷,产物收率较高(78%～91%).产物的结构经IR,1HNMR,13CNMR,MS,HRMS表征和证实.初步的生物活性筛选结果表明,这些化合物抗糖尿病活性较弱.
- 唐雪梅范莉于红霞廖玉华杨大成
- 关键词：对氨基苯甲酸氨基酸衍生物糖尿病
- 4-(1-芳基-3-氧代-5-苯基戊氨基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性初步研究被引量：9
- 2010年
- 采用分段投料法,通过Mannich反应直接合成了12个含有磺胺的β-氨基酮化合物,收率23%～97%。所制备的新化合物采用FTIR、ESI-MS、1HNMR、13CNMR和HR-MS等方法进行结构确证。初步抗糖尿病活性筛选结果显示,所合成的含有磺胺的β-氨基酮化合物具有不同程度的抗糖尿病活性,其中目标分子1e具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,1l表现出较好的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性。在此基础上,讨论了所得化合物的构效关系。
- 杨大成晏菊芳许荩叶飞周祖文张蔚瑜范莉陈欣
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶过氧化物酶体增殖物激活受体MANNICH反应磺胺
- N-叔丁氧酰基-O-烷基-L-酪氨酸甲酯的合成工艺研究被引量：4
- 2009年
- 以L-酪氨酸为原料,经由羧基、氨基保护后,对其侧链酚羟基进行修饰,得到两个未见文献报道酪氨酸的衍生物Ia,Ib,其总收率分别为74.5%,75.6%,合成方法简便,成本低廉,具有较高的商业应用价值.化合物结构经MS,IR,1H NMR和13C NMR的验证.
- 宋小礼范莉谷广娜许荩周祖文杨大成
- 关键词：L-酪氨酸醚化
- N-(1，5-二芳基-3-戊酮-1-基)-4-氨基苯甲酸的合成与α-葡糖苷酶抑制活性初步研究被引量：9
- 2009年
- 由Mannich反应直接合成了16个β-氨基酮化合物,制备方法简单、反应条件温和、产品易纯化,收率达到45%～90%。所制备的化合物通过IR、ESI-MS、1H NMR、13C NMR和HR-MS等方法进行了结构表征。α-葡糖苷酶抑制活性检测表明,所合成的化合物对该酶的抑制活性顺序为:2c最强,2b、2h、1a、1f有一定的抑制活性。在此基础上,对合成化合物的构-效关系进行了讨论。
- 许荩晏菊芳范莉宋小礼唐雪梅杨大成
- 关键词：Α-葡糖苷酶MANNICH反应
- L-苯甘氨酸衍生物的合成及其抗糖尿病活性被引量：4
- 2011年
- 以L-苯甘氨酸为原料,经硝化、α-氨基保护、羧基保护和硝基还原等反应,高产率地合成了9个L-苯甘氨酸衍生物(其中5个为新化合物),其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。初步的生物活性筛选结果表明,部分化合物具有一定的抗糖尿病活性。
- 李华冲晏菊芳苏小燕孔令强杨大成
- 关键词：硝化
- 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量：6
- 2010年
- 实现了4-氨基苯磺酰胺、对溴苯乙酮和芳香醛之间的Mannich反应,直接合成了14个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便,反应条件温和,产物收率44%～92%.通过1HNMR,13CNMR,MS和HRMS表征并确证了目标分子的化学结构.生物活性试验显示,所得化合物具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性和PPRE激动活性,由此发现某些含有磺胺结构的β-氨基酮具有抗糖尿病活性.
- 杨大成晏菊芳宋小礼张蔚瑜唐雪梅陈欣范莉
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶过氧化物酶体增殖物激活受体磺胺MANNICH反应
- 4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]-N-(嘧啶-2-基)苯磺酰胺的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性初步研究被引量：7
- 2009年
- 为了寻求新颖的抗糖尿病药物,我们将芳香醛、对溴苯乙酮和磺胺嘧啶通过一步反应直接合成了16个未见报道的含有磺胺嘧啶结构的β-氨基酮化合物,制备方法简便、反应条件温和,收率为10.0%～80.1%.所制备的化合物通过1HNMR,13CNMR,MS和HRMS进行结构表征与确证.对这些化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性初步检测,结果表明部分化合物在低浓度范围(8.1～9.3nmol·mL-1)具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
- 唐雪梅晏菊芳张映霞张蔚瑜苏小燕陈欣周祖文杨大成
- 关键词：磺胺嘧啶MANNICH碱Α-葡萄糖苷酶抑制剂
- 4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性被引量：9
- 2010年
- 由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%。
- 张映霞晏菊芳范莉张蔚瑜苏小燕陈欣唐雪梅周祖文杨大成
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶MANNICH反应
- 4-(1-芳基-3-烃基-3-氧代丙胺基)-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量：10
- 2009年
- 为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物,收率为39.8%～92.5%.化合物的结构通过IR,1HNMR,13CNMR,ESIMS和HRMS表征.生物活性测试结果表明,化合物1a能够显著激活PPAR反应元件.文中还对合成反应条件及化合物结构-活性关系进行了初步讨论.
- 宋小礼晏菊芳范莉陈欣许荩周祖文杨大成
- 关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体MANNICH反应磺胺甲噁唑
