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丹参醇提物在大鼠体内的药动学研究被引量：12: 2005年; 目的建立大鼠血浆中丹参酮ⅡA和隐丹参酮的HPLC-UV检测法,并研究丹参脂溶性成分在大鼠体内的药动学。方法以吉非罗齐为内标,血浆样品经简单的甲醇沉淀蛋白后,上清液直接进样测定。大鼠尾iv丹参醇提取物(以丹参酮ⅡA计为5 m g/只),测定各时点丹参酮ⅡA和隐丹参酮的血药浓度,绘制药-时曲线,采用3p87计算药动学参数。结果大鼠尾iv丹参醇提取物后,丹参酮ⅡA的主要药动学参数分别为:t1/2α为(0.088±0.024)h,t1/2β为(2.1±0.7)h;VC为(0.8±0.6)L;CL为(2.0±1.1)L/h-1;AUC0-4和AUC0-∞分别为(2.2±0.9)m g.h/L和(3.4±1.7)m g.h/L。结论丹参醇提取物iv给药后,丹参酮ⅡA的药-时曲线符合二室模型,血浆中丹参酮ⅡA迅速下降,表观分布容积大;隐丹参酮在血浆中消除快,药动学参数不易获得。; 李莉蒋学华袁媛王凌杨俊毅周静; 关键词：丹参隐丹参酮药动学高效液相色谱

豆腐果苷在大鼠小肠吸收动力学研究被引量：5: 2008年; 目的研究豆腐果苷小肠吸收动力学及吸收促进剂对吸收的影响。方法以紫外分光光度法、高效液相色谱法分别测定酚红和豆腐果苷质量浓度,采用大鼠在体肠灌注实验研究吸收过程。结果4.464、13.393、40.179μg/mL不同质量浓度豆腐果苷小肠吸收速率常数(ka)分别为0.059 7、0.057 7、0.058 3 h-1;加入促进剂0.5%牛胆盐、1.0%牛胆盐、十二烷基硫酸钠、卡波姆、冰片时,豆腐果苷小肠(ka)分别为0.113、0.163、0.060 2、0.124、0.072 5 h-1。结论不同药物质量浓度对豆腐果苷大鼠小肠吸收无显著影响,药物吸收属于一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;豆腐果苷在大鼠肠道吸收较差,吸收促进剂促吸收能力为:1.0%牛胆盐>卡波姆>0.5%的牛胆盐>冰片>十二烷基硫酸钠。; 陈卓蒋学华任静刘太明李夏; 关键词：豆腐果苷肠吸收吸收促进剂

黄芩苷和黄芩素大鼠在体胃、肠的吸收动力学研究被引量：86: 2006年; 目的:研究黄芩苷和黄芩素在大鼠胃、肠的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体胃、肠吸收模型,以高效液相色谱法测定胃、肠灌注液中药物的含量。结果:黄芩苷在胃、小肠及结肠中的每小时吸收率分别为8.05%,-0.94%,2.32%;黄芩素在胃、小肠及结肠中的每小时吸收率分别为34.53%,30.61%,4.89%。黄芩素在十二指肠、空肠、回肠及结肠的每小时吸收速率常数分别为0.090 7,0.083 7,0.076 6,0.048 3。结论:黄芩苷只在胃中有一定程度的吸收,在小肠和结肠基本不吸收;黄芩素在胃和小肠中吸收良好,在结肠有少量吸收。黄芩素在各部位的吸收程度明显优于黄芩苷,提示黄芩素比黄芩苷更适于制成口服吸收制剂;黄芩素具有广泛的吸收窗,提示适宜制成缓控释制剂。; 刘太明蒋学华; 关键词：黄芩苷黄芩素在体胃肠吸收吸收动力学

丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中吸收机制研究被引量：11: 2006年; 目的研究丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法以Caco-2细胞作为吸收研究模型,分别测定了各种条件下,包括分别以单体丹参酮ⅡA和丹参醇提取物给药、改变给药浓度、改变转运方向以及加入影响吸收的物质,丹参酮ⅡA,隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的转运情况。结果给予不同剂量的丹参酮ⅡA,其表观通透系数Papp随浓度的增加先降低后升高; 丹参酮ⅡA细胞绒毛侧Apical→基底侧Basolateral转运(AP→BL)大于BL→AP 5倍以上;随着冰片含量增加,丹参脂溶性成分的 Papp明显增大;EDTA对吸收没有明显影响。结论丹参酮ⅡA在Caco-2细胞模型中的转运机制类似载体介导转运兼有被动扩散,无细胞旁路途径,无外排泵参与;冰片有促吸收的作用。本实验结果为含丹参的制剂研究、口服给药等提供信息。; 李莉袁媛蒋学华; 关键词：丹参酮脂溶性成分 CACO-2细胞模型

大鼠在体吸收连翘苷的机理研究被引量：20: 2005年; 目的研究连翘苷在大鼠消化道内的吸收机理。方法采用HPLC测定大鼠在体实验中连翘苷的含量,分别进行大鼠原位胃吸收、结肠、小肠全肠段、分肠段(十二指肠、空肠、回肠)合用吸收促进剂(SDS、牛胆盐、冰片、卡波姆)的连翘苷吸收机理研究。结果连翘苷各时间点含量几乎不变。结论口服连翘苷在大鼠消化道内并无吸收。; 李芸霞蒋学华周静; 关键词：连翘苷

HPLC同时测定肠循环液中黄芩苷、黄芩素和酚红的浓度被引量：14: 2005年; 目的同时测定肠循环液中黄芩苷、黄芩素和酚红的浓度。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为DikmaDiamosilmC18(5μm,150mm×4.6mm),流动相为甲醇-水-磷酸(59∶41∶0.2),柱温35℃,流速1.0ml.min-1,检测波长276nm。结果方法精密度及线性关系良好,黄芩苷、黄芩素及酚红的回收率分别为100.49%(RSD=1.48%)、102.60%(RSD=1.76%)、99.90%(RSD=2.80%)。结论该法操作简便,结果准确,灵敏度高。; 刘太明蒋学华; 关键词：黄芩苷黄芩素酚红高效液相色谱法

三七皂苷R_1和人参皂苷Rg_1的大鼠在体肠吸收动力学研究被引量：64: 2006年; 目的研究三七皂苷R1和人参皂苷Rg1在大鼠胃肠道的吸收动力学,并考察不同的药物浓度和常用的吸收促进剂对其吸收速率的影响。方法进行大鼠在体肠循环实验,研究三七皂苷R1和人参皂苷Rg1在胃肠道的吸收情况,并分别考察十二烷基硫酸钠、卡波姆和冰片对吸收的促进作用。结果三七皂苷R1在胃、十二指肠、空肠、回肠的吸收速率分别为0.056,0.114,0.076,0.085 h-1,人参皂苷Rg1则为0.052,0.121,0.065,0.055 h-1;三七皂苷R1在低、中、高3个浓度下的吸收速率分别为0.122,0.095,0.090 h-1,人参皂苷Rg1则为0.117,0.113,0.109 h-1;对不同种类和不同浓度的十二烷基硫酸钠、卡波姆和冰片的促吸收结果进行统计学检验,结果卡波姆和冰片能显著提高肠吸收速率,而十二烷基硫酸钠则没有作用。结论三七皂苷R1和人参皂苷Rg1在小肠上段吸收速率较大,而在胃中吸收速率较小;其吸收速率随着浓度的增加而逐渐减小,药物在小肠中的吸收不呈现一级动力学过程,吸收机制除了被动扩散以外,可能还有易化扩散和主动转运;卡波姆和冰片对它们在小肠的吸收有显著促进作用。; 冯亮蒋学华周静杨俊毅; 关键词：三七皂苷R1 人参皂苷RG1 吸收促进剂

连翘酯苷在大鼠胃肠的吸收动力学研究被引量：3: 2009年; 目的考察连翘酯苷在大鼠胃、肠道内的吸收动力学特征。方法采用大鼠胃肠吸收模型,用HPLC测定胃、肠灌注液中连翘酯苷的浓度。结果连翘酯苷在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠及结肠中每小时吸收率分别为6.36%、8.38%、8.19%、9.10%、6.91%。结论连翘酯苷在大鼠胃肠道内无特定吸收部位,吸收呈线性动力学过程,吸收机理为被动扩散。; 李雪蒋学华李芸霞王凌; 关键词：连翘酯苷吸收动力学高效液相色谱法

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国家自然科学基金(3007093530271614)