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活性指导下的鸡肝散提取物及其制剂的质量研究: 目的研究鸡肝散提取物及其制剂的体内外吸收、代谢作用特点,为新药质量控制提供科学依据。方法将鸡肝散提取物分别与Caco-2细胞、鼠肝微粒体共孵育,测定鸡肝散提取物中主要成分木犀草素苷和苷元的体外吸收转运和葡醛酸结合代谢活性...; 应景艳麻佳蕾徐亚萍曾苏王以陈亚坤姚彤炜; 关键词：鸡肝散 CACO-2细胞药代动力学; 文献传递

四方蒿片剂的溶出度测定被引量：1: 2006年; 四方蒿片剂是由唇形科植物四方蒿（Elsholtzia blanda Benth）花序提取物制得的一种中药制剂。四方蒿资源十分丰富，主要分布于云南、贵州等地，其叶、花或全草均可人药，用于治疗感冒、痢疾、肝炎等病症，哈尼族民间用于治疗眼部疾病及呼吸道感染，其疗效甚佳。文献报道，动物实验模型表明，四方蒿提取物有保护心肌细胞的作用，对心肌缺血有明显的疗效。四方蒿的主要成分为黄酮，如异紫云英苷（isoatragalin，Ⅰ），木犀草素-7-葡萄糖苷（luteolin-7-glucoside，Ⅱ），木犀草素-3’-葡萄糖苷（lutedin-3’-glucoside，Ⅲ），木犀草素-7-半乳糖苷（luteolin-7-galacto．side，Ⅳ），四方蒿素等，尤以花序中黄酮含量最高。已有文献报道了四方蒿提取物的含量测定方法。笔者在对四方蒿花序提取物的质量研究基础上，建立了四方蒿片剂的溶出度测定方法，并考察了不同处方工艺制得的片剂的溶出行为，为片剂的试制提供依据。; 顾少君刘洁陈仲益姚彤炜; 关键词：溶出度测定片剂动物实验模型保护心肌细胞木犀草素葡萄糖苷

鸡肝散药效成分木犀草素在大鼠体内的药代动力学被引量：2: 2008年; 建立RP-HPLC法测定大鼠灌胃鸡肝散提取物后血浆中木犀草素的含量,并研究木犀草素在大鼠体内的药代动力学行为。大鼠灌胃鸡肝散提取物后,血浆样品经三氯乙酸沉淀蛋白,用RP-HPLC法测定。血浆中木犀草素的线性范围为0.37~47.27μg.mL-1;定量限为0.37μg.mL-1;方法回收率93%~99%,提取回收率75%~85%,日内及日间精密度均小于5%。鸡肝散提取物在大鼠体内的药代动力学行为符合开放二室模型。经大鼠性别和测定时间两因素方差分析,提示不同性别的大鼠的血药浓度具有显著性差异。通过质谱法鉴定了血浆中代谢物为葡糖醛酸结合物。建立的大鼠血浆中木犀草素的含量测定方法具有灵敏、准确,专属性强等特点,可用于鸡肝散药效成分木犀草素的体内药代动力学研究。; 应景艳麻佳蕾夏宗玲姚彤炜; 关键词：高效液相色谱木犀草素药代动力学

HPLC-ELSD在肝微粒体中银杏萜内酯的测定及其代谢研究中的应用被引量：1: 2005年; 目的为研究银杏萜内酯的代谢作用机制和进一步开发利用,建立其体外代谢的HPLC-ELSD测定法。方法以Dia-monsilTMODS-C18为色谱柱;甲醇-水(37:63)为流动相,流速1.0mL·min-1;蒸发光散射检测器(ELSD)检测:漂移管温度60℃,雾化气(N2)压力0.25MPa。鼠肝微粒体孵育液中银杏萜内酯用乙醚提取,空气流下挥干乙醚,残渣用适量流动相溶解,取40μL进样,测定剩余银杏内酯A,B,C和白果内酯的含量。对鼠肝微粒体孵育液中银杏萜内酯的HPLC-ELSD进行方法学研究,并应用于银杏萜内酯的体外代谢研究。结果白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C分别在3.30-133.60,6.8-136.0,5.40-109.0和3.6-72.0mg·L-1内呈现良好的线性关系,相关系数r分别为0.9936,0.9964,0.9959和0.9930(n=5)。测得定量限分别为3.30,6.80,5.40和3.60mg·L-1(RSD<15%,n=3);检测限分别为12,32,20和16ng(S/N=3);方法回收率分别为85.9%-102.9%,85.9%-98.3%,88.6%-98.9%和85.4%-101.8%(n=5),日内、日间精密度小于10.5%。孵育液中其他成分不干扰银杏萜内酯的测定。结论本法简便、准确,可用于银杏萜内酯的体外代谢研究。; 裘雅渔姚彤炜; 关键词：银杏内酯微粒体蒸发光散射检测器

鸡肝散提取物在大鼠体内的吸收和分布被引量：1: 2009年; 采用RP-HPLC法,分别于SD大鼠灌胃给予鸡肝散提取物后0.17、0.5、1、2、4和6h,测定大鼠胃肠道组织中游离以及总的木犀草素的含量,以及血浆、心、肝、肺、肾中总的木犀草素的含量。结果表明,鸡肝散提取物中主要成分木犀草素苷在肠道中迅速水解成木犀草素而被吸收,在胃肠道组织中主要以苷元木犀草素形式存在。木犀草素经吸收后快速分布至各组织,其中代谢比较旺盛的肝、肾组织中木犀草素的含量高于心、肺组织中;肾、心、肺组织中的木犀草素含量均为1h时达最大,这与血药浓度达峰时间相似;而在肝组织中,药物分布迅速,0.17h已达高峰;在其他组织中因检测灵敏度问题而未被检出。建立的大鼠生物样本中木犀草素的含量测定方法具有灵敏、准确、专属性强等特点,可用于鸡肝散药效成分木犀草素的体内药动学研究。; 应景艳王锦磊姚彤炜; 关键词：高效液相色谱鸡肝散木犀草素

木犀草素(苷)与药物代谢酶相互作用的研究进展被引量：19: 2008年; 综述木犀草素及其苷的各相代谢研究及其与药物代谢酶的相互作用。木犀草素的代谢主要受二相代谢酶介导,其苷首先在肠道被水解成苷元,再被吸收,代谢。木犀草素对一相代谢酶CYP3A有诱导作用,而对CYP1A,1B和2E有强抑制作用,此外木犀草素也是CYP2B6,CYP2C9和CYP2D6有效的抑制剂;木犀草素对二相代谢酶SULTs有强抑制作用;并对多种ABC转运蛋白有抑制作用。了解木犀草素及其苷与药物代谢酶的相互作用,对其临床安全合理用药具有重要指导意义。; 应景艳顾少君姚彤炜; 关键词：木犀草素药物代谢细胞色素P450 CACO-2细胞

顶空毛细管气相法测定鸡肝散提取物中有机溶剂残留量被引量：6: 2008年; 目的:建立鸡肝散提取物中3种有机溶剂残留量的测定方法。方法:用 HP-5毛细管气相色谱柱,顶空进样,FID 检测器,以标准溶液加入法进行计算。结果:乙醇、乙酸乙酯、正丁醇的线性范围分别为12.98～129.8μg·mL^(-1)(r=0.9996),21.60～216.0μg·mL^(-1)(r=0.9993),62.70～627.0μg·mL^(-1)(r=0.9994),回收率95.81%～104.2%,理论板数均大于13000,相邻峰的分离度均大于2,精密度、回收率 RSD 均小于10%。结论:本方法简单、准确,灵敏度高、重现性好,适用于鸡肝散提取物中有机溶剂残留量的测定。; 王翰华王向军曾苏姚彤炜; 关键词：顶空进样法毛细管气相色谱法有机溶剂残留量

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浙江省科技厅基金(2004C33009)