国家自然科学基金(30701111)
- 作品数：28 被引量：215H指数：10
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- 相关机构：南京中医药大学南京大学医学院附属鼓楼医院江苏省中药炮制重点实验室更多>>
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- 硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体的影响因素考察被引量：10
- 2008年
- 目的:考察硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体的影响因素。方法:采用Sephadex G-50凝胶柱分离测定包封率,考察各工艺及处方因素对包封率的影响。结果:马钱子碱脂质体的包封率与硫酸铵浓度、乙醇体积、磷脂浓度等因素存在显著的正相关性。结论:硫酸铵梯度法可以用于马钱子碱脂质体制备并得到满意的包封率。硫酸铵浓度、乙醇体积和磷脂浓度是影响包封率的重要因素。
- 王玮陈军蔡宝昌方芸
- 关键词：硫酸铵梯度法马钱子碱脂质体
- 马钱子总生物碱脂质体的含量与包封率测定被引量：17
- 2009年
- 目的建立测定马钱子总生物碱脂质体含量和包封率的方法,用于处方与工艺评价。方法采用氨性氯仿法提取马钱子总生物碱并分析其成分,采用硫酸铵梯度法制备马钱子总生物碱脂质体。以士的宁为对照品,采用紫外分光光度法,在254nm测定用破膜剂溶解的马钱子总生物碱脂质体的吸光度确定其含量。采用葡聚糖凝胶柱分离脂质体和游离药物,分别测定含量后计算包封率。结果马钱子总生物碱提取物平均得率为3.49%,在总生物碱提取物中士的宁和马钱子碱分别占46.76%和26.51%。士的宁标准曲线的范围是2.4～20μg/mL,加样回收率在96.66～102.62%范围内。葡聚糖凝胶柱层析的回收率为100.85±0.79%(n=3)。结论所建立的方法简便快捷稳定,可以满足马钱子总生物碱脂质体质量控制的需要。
- 陈军苏璇蔡宝昌王玮祁艳
- 关键词：马钱子总生物碱脂质体包封率
- NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体的制备及其体外细胞摄取性质被引量：11
- 2014年
- 目的:应用NGR导向磷脂化合物修饰香豆素-6隐形脂质体以构建肿瘤新生血管靶向载体。方法:合成NGR导向磷脂化合物并进行了表征。采用薄膜法制备了不同比例NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体,以包封率和泄漏率为指标,考察其稳定性;以人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC,阳性细胞,CD13高表达)为靶细胞,用流式细胞仪和激光共聚焦显微镜对载体体外细胞摄取性质进行了分析。结果:制得的不同比例NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体的包封率均>90.0%,12 h的体外累积泄漏率<9.0%。NGR修饰后的香豆素-6隐形脂质体在HUVEC中的摄取率明显高于未经修饰的隐形脂质体,且以0.64%(摩尔比)的用量摄取效果最好,而人冠状动脉内皮细胞(HCAEC,阴性细胞,CD13无表达)对两者的摄取没有明显差异。激光共聚焦观察表明,脂质体摄取入胞后,香豆素-6主要分布在细胞质中。结论:NGR修饰的隐形脂质体能够实现血管内皮细胞靶向,且用量以0.64%摩尔比为最佳。
- 彭佩林爱华陈军王咏顾薇赖小纯
- 关键词：NGR隐形脂质体HUVEC主动靶向
- 磷脂组成对马钱子碱隐形脂质体药剂学性质与抗肿瘤作用的影响被引量：6
- 2011年
- 目的:比较3种不同磷脂组成的马钱子碱隐形脂质体的药剂学性质以及抗肿瘤作用。方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备马钱子碱氢化大豆磷脂(hydrogenated soybean phosphatidylcholine,HSPC)、大豆磷脂(soybean phosphati-dylcholine,SPC)、复合磷脂(SPC-HSPC 3∶1)隐形脂质体,考察其形态学、粒径、包封率等药剂学性质。建立小鼠移植性肝癌H22模型,测定3种不同磷脂组成马钱子碱隐形脂质体的抑瘤率,并比较各组荷瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数。结果:马钱子碱复合磷脂隐形脂质体、HSPC隐形脂质体、SPC隐形脂质体的包封率分别为77.7%,64.8%,74.8%,粒径均小于100 nm。同剂量的马钱子碱复合磷脂,HSPC,SPC隐形脂质体的抑瘤率分别为57.88%,49.15%,23.37%。与阴性对照组相比,3组马钱子碱隐形脂质体对荷瘤小鼠体重、胸腺指数的影响均无统计学差异,此外,SPC组和HSPC组荷瘤小鼠脾指数有所提高,而复合磷脂组无统计学差异。结论:磷脂组成是影响马钱子碱隐形脂质体抗肿瘤效果的重要因素。
- 陈明磊陈军侯婷方芸孙巍巍胡蓉蓉蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱隐形脂质体抗肿瘤作用
- 马钱子碱复合磷脂脂质体的稳定性测定被引量：1
- 2010年
- 目的:比较马钱子碱复合磷脂脂质体[由大豆磷脂(SPC)、氢化大豆磷脂(HSPC)2种磷脂组成]和相应的2种单一磷脂(SPC、HSPC)脂质体的体外稳定性。方法:采用硫酸铵梯度法制备了马钱子碱脂质体,比较了不同磷脂组成马钱子碱脂质体的包封率、粒径、泄漏率、在血清中的稳定性和放样稳定性等性质。结果:在药脂摩尔比为0.14时,磷脂组成对马钱子碱脂质体的包封率基本没有影响。马钱子碱复合磷脂脂质体的平均粒径为159nm,明显高于相应的单一磷脂脂质体(108～113nm)。马钱子碱复合磷脂脂质体的稳定性介于HSPC脂质体和SPC脂质体之间。马钱子碱HSPC脂质体存在一个明显的突释过程。结论:体外稳定性实验结果表明,马钱子碱复合磷脂脂质体与相应的单一磷脂脂质体相比更具有研究开发的前景。
- 龚芳罗磊陈军杨希雄
- 关键词：马钱子碱脂质体稳定性大豆磷脂
- 马钱子总生物碱复合磷脂脂质体包封率的测定被引量：4
- 2009年
- 目的：建立测定马钱子总生物碱复合磷脂脂质体包封率的方法。方法：采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化,采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体。以士的宁为对照品,采用紫外分光光度法在254nm测定用破膜剂溶解的马钱子总生物碱脂质体的吸光度测定其含量。采用葡聚糖凝胶柱分离脂质体和游离药物,分别测定含量后计算包封率。结果：马钱子总生物碱平均得率为3.49%。士的宁标准曲线的范围是2.4-20μg/mL,加样回收率98.04%±1.31%。葡聚糖凝胶柱层析的回收率为102.93%±2.04%。结论：所建立的方法简便快捷稳定,可以满足马钱子总生物碱复合磷脂脂质体质量控制的需要。
- 陈军祁艳蔡宝昌
- 关键词：马钱子总生物碱脂质体包封率大豆磷脂
- 马钱子生物碱类成分经口给药后在大鼠体内的药动学研究被引量：15
- 2013年
- 目的比较马钱子生物碱类成分(马钱子碱、马钱子总生物碱和马钱子优化总生物碱)ig给药后在大鼠体内的药动学过程。方法大鼠ig给药后取血,以石杉碱甲为内标,HPLC法测定大鼠血浆样品中马钱子碱,DAS 1.0程序拟合房室模型并计算药动学参数。结果马钱子生物碱类成分ig给药后马钱子碱的药动学行为均符合二室模型;与马钱子碱单体给药相比,马钱子总生物碱与马钱子优化总生物碱能显著增加马钱子碱的体内吸收,其他药动学参数无显著差异。结论 ig给以马钱子生物碱类成分后,马钱子其他生物碱类成分对马钱子碱有吸收促进作用。
- 屈艳格陈军王冬月蔡宝昌
- 关键词：马钱子马钱子碱马钱子总生物碱
- HPLC法测定荷瘤小鼠组织中马钱子碱的浓度被引量：2
- 2011年
- 目的建立利用HPLC法测定荷瘤小鼠组织中马钱子碱浓度的方法。方法以石杉碱甲为内标,采用液-液2次萃取处理小鼠肿瘤、肝、肾、脑、血浆样品。采用Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)和汉邦C18预柱(10 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈∶0.01 mol.L-1庚烷磺酸钠与0.02 mol/L磷酸二氢钾的等量混合液(用10%磷酸调pH 2.8)(24∶76);检测波长:264 nm;流速:1.0 mL/min;柱温:35℃。结果内源性杂质对样品测定无干扰。马钱子碱在50～2000 ng/mL范围内线性关系良好。组织和血浆中马钱子碱的绝对回收率为70.23%～99.18%,方法回收率为92.57～108.86%,日内RSD≤9.31%,日间RSD≤8.58%。样品冻融与复溶后稳定性良好。结论该法快速、灵敏、准确,可用于评价马钱子碱制剂在荷瘤小鼠体内的靶向性分布结果。
- 陈军侯婷蔡宝昌胡蓉蓉肖寒露方芸
- 关键词：马钱子碱HPLC小鼠
- 马钱子碱的研究进展被引量：41
- 2009年
- 马钱子碱是中药马钱子的主要有效成分之一,其发现距今已接近200年。文中总结归纳了马钱子碱的药理、毒理作用、药动学和药用新剂型等方面的研究进展,研究发现马钱子碱通过中枢和外周2种途径发挥良好的镇痛作用,并具有免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用;马钱子碱的中毒机制主要是因脊髓过度兴奋和缺氧而麻痹致死;马钱子碱的药动学研究了其代谢模型并考察了其在体内各组织的分布;马钱子碱的药用新剂型主要集中在经皮给药和脂质体两方面。
- 徐金华陈军蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱药理作用毒理作用药动学脂质体
- NGR修饰的马钱子碱脂质体在大鼠体内的药动学被引量：5
- 2013年
- 合成了具有隐形及靶向肿瘤组织功能的NGR多肽衍生物，并用基质辅助激光解析电离飞行时间质谱进行了表征。采用硫酸铵梯度法制备了用不同比例NGR多肽衍生物修饰的马钱子碱脂质体，考察了所得制品在大鼠空白血浆中的体外释放情况。结果表明，NGR多肽衍生物修饰的脂质体体外释放速率比未修饰脂质体慢。测定了马钱子碱溶液及不同处方脂质体分别以5mg／kg的剂量经静脉给予大鼠后的血药浓度。药动学结果显示，脂质体组AUC是溶液组的5～6倍，与普通隐形脂质体组相比，仅加入1．28oANGR多肽衍生物的脂质体组MRT显著延长，其他药动学参数没有显著差异。
- 王咏陈军林爱华方芸
- 关键词：马钱子碱脂质体肿瘤靶向药动学
