江苏省博士后科研资助计划项目(1301165C)
- 作品数：1 被引量：0H指数：0
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- 多巴胺D2受体显像剂^(131)I-nalepride的制备和动物体内研究
- 2014年
- 目的探讨多巴胺D2受体显像剂131I-nalepride(131I-(s)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-三丁基锡苯甲酰胺)的制备以及在小动物体内的性质,评价其在神经精神疾病诊断应用中的可行性。方法以(s)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-三丁基锡苯甲酰胺为标记前体,用双氧水法进行131I-nalepride的标记,行ICR小鼠生物分布特性实验,并对SD大鼠进行阻断实验和脑部放射自显影研究。结果 131I-nalepride标记率和放化纯均大于95%;ICR小鼠生物分布特性研究结果显示131I-nalepride在小鼠纹状体中摄取最多,小鼠尾静脉注射131I-nalepride 4h后,纹状体与小脑比值即达111.87,12h后达到最高,为416.97;SD大鼠阻断实验和脑部放射自显影结果显示,在注射131I-nalepride后,纹状体与小脑的光密度比值从7.43±0.86降至1.07±0.18,与阻断前比较差异有统计学意义(P<0.05),说明131I-nalepride与多巴胺D2受体特异性结合很高;131I-nalepride进入血液后迅速被组织摄取,其中以肝、肾的早期摄取最高,肝为(14.82±3.88)%ID/g,肾为(10.28±1.65)%ID/g,各脏器的清除均较快。结论 131I-nalepride对多巴胺D2受体具有高度亲和性和特异性,可作为多巴胺D2受体的单光子发射计算机断层成像术显像剂并作为工具药筛选、评价其他抗精神病药物对多巴胺D2受体的亲和力。
- 王立振杨敏徐宇平潘栋辉陈飞
- 关键词：受体多巴胺D2显像剂生物分布
