黑龙江省卫生厅科研项目(2009-417)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
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- 5-羟基-4'-硝基-7-丙酰氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2012年
- 目的:对金雀异黄素进行结构改造,合成5-羟基-4'-硝基-7-丙酰氧基异黄酮,并进行抗肿瘤活性研究。方法:以氯苄为起始原料,经氰基取代、硝化后,与间苯三酚经Friedel-Crafts反应和环合,再与丙酰氯发生酰化反应得到目标化合物,并采用MTT实验研究其体外抗肿瘤活性。结果:合成的目标化合物经熔点测定和1H-NMR确证其结构;目标化合物体外对人胃腺癌细胞株SGC-7901有较强的抑制活性。结论:金雀异黄素4'引入硝基,7位引入丙酰基后具有良好的抗肿瘤活性。
- 王晶华高长久孟令锴
- 关键词：金雀异黄素化学合成抗肿瘤活性
- 5-羟基-4'-硝基-7-丙酰氧基异黄酮对人胃腺癌细胞SGC-7901增殖及凋亡的影响被引量：1
- 2013年
- 目的:研究金雀异黄素衍生物5-羟基-4′-硝基-7-丙酰氧基异黄酮对人胃腺癌细胞SGC-7901增殖及凋亡的影响。方法:MTT法测定5-羟基-4′-硝基-7-丙酰氧基异黄酮对SGC-7901细胞增殖的影响;倒置显微镜下观察细胞形态学变化;流式细胞术测定细胞凋亡率;RT-PCR法测定凋亡相关基因Bcl-2 mRNA表达水平的改变;Westem blotting法测定Bcl-2蛋白表达水平的改变。结果:不同浓度的5-羟基-4′-硝基-7-丙酰氧基异黄酮对SGC-7901细胞的增殖抑制率为16.05%~53.60%(P<0.01),抑制效应随着浓度增加和作用时间延长而增强;作用24 h后,细胞生长密度变疏,细胞皱缩;10.0 mg·L^(-1),20.0 mg·L^(-1)5-羟基-4′-硝基-7-丙酰氧基异黄酮能诱导SGC-7901细胞凋亡,作用48 h后细胞凋亡率分别为15.35%和23.12%(P<0.01);5-羟基-4′-硝基-7-丙酰氧基异黄酮使SGC-7901细胞Bcl-2 mRNA和蛋白表达下调。结论:金雀异黄素衍生物5-羟基-4′-硝基-7-丙酰氧基异黄酮明显抑制SGC-7901细胞增殖且诱导其凋亡,其可能机制为抑制抗凋亡基因Bcl-2 mRNA和蛋白的表达。
- 王晶华孟令锴高长久
- 关键词：细胞增殖细胞凋亡BCL-2
