国家自然科学基金(81172937)
- 作品数：7 被引量：21H指数：3
- 相关作者：刘宏民张恩张召屈文赵玉涛更多>>
- 相关机构：郑州大学齐齐哈尔医学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程生物学医药卫生更多>>
- 手性吲哚啉衍生物合成方法的研究进展被引量：2
- 2012年
- 吲哚啉衍生物广泛存在于自然界中,因具有多种生物学活性而引起广泛关注.近年来,手性吲哚啉衍生物成为此领域的研究热点,也报道了多种相应的合成方法,主要包括动力学拆分、不对称合成、手性合成子策略等,不对称Domino级联反应作为近年来发展较快的领域,也引起了广泛关注,对以上合成方法加以综述.
- 张宝乐秦伟段迎超余斌张恩刘宏民
- 关键词：吲哚啉
- 新型2-取代苄基硫代嘧啶衍生物的合成及其细胞毒性
- 2015年
- 以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了16个新型的2-取代苄基硫代嘧啶衍生物(7a^7p),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。细胞毒性测试结果表明:6-甲基-4-对氯苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7b)和6-甲基-4-对溴苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7c)对MGC-803(人胃癌细胞)具有较好的抑制活性,其IC50分别为3.126μg·m L-1和2.197μg·m L-1,优于5-氟尿嘧啶(IC503.208μg·m L-1)。
- 顾一飞王超杰曹钦坡张孝松陈鹏举蒋腾飞邵坤鹏李博可钰张秋荣刘宏民
- 关键词：嘧啶细胞毒性
- 氧头孢衍生物不对称合成的研究进展被引量：5
- 2015年
- 氧头孢是β-内酰胺类药物的代表性母核,其衍生物显著的生物学活性和合成的复杂性对药物化学家极具吸引力.以氧头孢合成中使用的关键方法分类,对氧头孢的合成研究进展进行了综述.
- 付冬君刘英超李锋张恩刘宏民
- 关键词：抗生素
- 去氢表雄酮的生物转化、衍生物合成及细胞毒活性研究
- 2013年
- 去氢表雄酮是一种重要的生物活性物质,也是甾体药物的重要中间体.研究了卷枝毛霉对去氢表雄酮的生物转化,从其发酵液中分离得到两种产物,7α-和7β-羟基去氢表雄酮.并利用Claison-Schim-idt缩合反应制备了7α-羟基去氢表雄酮的16-苯亚甲基衍生物,活性测试表明,在16位引入带有不同取代基的苯亚甲基结构可增强此类化合物的细胞毒活性.
- 单丽红乔星李央张璐珈焦凯刘宏民
- 关键词：去氢表雄酮细胞毒活性
- 利斯的明立体拆分菌株季也蒙毕赤酵母(Meyerozyma guilliermondii)培养条件对手性纯度和转化率的影响
- 2013年
- 前期研究发现培养条件对利斯的明立体拆分的手性纯度和转化率影响很大,笔者就利斯的明立体拆分菌株季也蒙毕赤酵母(Meyerozyma guilliermondii)HM988686.1的培养基组成(碳源、氮源)和其他工艺条件(培养温度、初始pH、装液量)进行了研究.通过单因素试验和正交试验,确定了该菌株的最适培养条件为蔗糖2%,蛋白胨1%,玉米浆0.5%,pH 8.0,Tris-HCl缓冲体系,培养温度28℃,装液量为100 mL/500 mL三角瓶.在最优的条件下,转化率为42%,产物ee值达95.1%.
- 李永红李永红侯立芬齐辉齐辉刘宏民
- 关键词：培养基
- 辣椒碱与β-环糊精包合物的核磁共振研究被引量：5
- 2013年
- 利用核磁共振方法研究了辣椒碱-β-环糊精包合物的化学计量比、空间结构信息及其在水溶液中的自扩散系数.通过测定不同浓度比的辣椒碱和β-环糊精混合溶液的1H NMR数据,绘制Job＇s曲线,辣椒碱和β-环糊精的Job＇s曲线均在r=0.5处出现拐点.同时测定了该包合物的2D ROESY和DOSY谱图,ROESY谱图中NOE交叉信号出现在辣椒碱的H-1～H-8和β-环糊精的H-3′、H-5′、H-6′之间,DOSY测得β-环糊精和辣椒碱形成包合物前后的表观自扩散系数.结果表明,辣椒碱-β-环糊精包合物的主客体分子的化学计量比为1∶1,辣椒碱分子的异丙基端从β-环糊精的宽口端进入疏水腔,其中H-1～H-8部分在空腔内部,包合物的自扩散系数为2.95×10-10 m2/s.
- 赵兵李艺蕾李明刘宏民
- 关键词：辣椒碱包合作用ROESYDOSY
- 抗肿瘤药物卡培他滨的合成新方法被引量：9
- 2012年
- 研究了抗肿瘤药物卡培他滨的合成新方法.该方法以廉价的D-木糖为原料制得重要中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖(5),化合物5再与5-F胞嘧啶进行Vorbrueggen反应,然后经酰胺化,脱除乙酰基得到卡培他滨,合成总收率为29.8%.该方法的关键步骤是化合物3的3-OH构型翻转和5-对甲苯磺酰氧基基团(5-OTs)的还原脱除。结果表明,该方法原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、收率良好且产物易于分离纯化,适合大规模制备.
- 赵明礼赵玉涛张召高洁屈文徐锦梅刘宏民
- 关键词：卡培他滨D-木糖抗肿瘤药物
